尼莫司汀(Nimustine)

尼莫司汀(Nimustine)

【商品名】

尼莫司汀、里莫斯定、嘧啶亚硝脲、尼氮芥、宁得朗、盐酸里莫斯定、盐酸嘧啶亚硝脲、盐酸尼莫司汀。

【药理】

1.药效学

本药为亚硝脲类烷化剂,作用与卡莫司汀相似。可烷化DNA,防止DNA修复;也可改变RNA结构,改变靶细胞的蛋白质、酶结构和功能。

2.药动学

本药可通过血-脑脊液屏障。动物实验表明,静脉滴注后有7%~16%进入脑脊液,最高可达30%。静脉滴注5分钟后开始分布于脑室,30分钟后脑脊液中药物浓度达到峰值(0.59μg/ml),半衰期为0.49小时。

【临床应用】

用于治疗脑肿瘤、消化道癌(胃、肝、结肠、直肠癌)、肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病。

【用法与用量】

成人

·脑肿瘤、消化道癌、恶性淋巴瘤等

·口服给药 一次100~200mg/m2,每6~8周1次。

·静脉注射 一次2~3mg/kg(或90~100mg/m2),以注射用水溶解后(溶解后浓度为5mg/ml)缓慢注射。6周后可重复给药,总剂量300~500mg。应观察血常规变化以决定用药量及间隔时间。

·静脉滴注 用法用量同“静脉注射”项。

【不良反应】

1.代谢/内分泌系统

有时出现低蛋白血症。

2.呼吸系统

偶出现间质性肺炎及肺纤维化。

3.肌肉骨骼系统

有时出现痉挛。

4.泌尿生殖系统

有时出现血尿素氮升高、蛋白尿。

5.神经系统

有时出现头痛、眩晕。

6.肝脏

血天门冬氨酸氨基转移酶(3.55%)及丙氨酸氨基转移酶(3.5%)升高。

7.胃肠道

可有食欲缺乏(12.48%)、恶心(8.93%)、呕吐(13.4%),有时出现口腔炎、腹泻。

8.血液

本药主要不良反应为迟发性及累积性骨髓抑制(为本药剂量限制性毒性),可有白细胞减少(31.52%)、血小板减少(30%)及贫血等。白细胞、血小板计数一般在用药后4~6周降到最低点,持续5~10日,多于6~8周恢复。

9.皮肤有时出现脱发。

10.过敏反应有时出现皮疹。

11.其他

①有时出现全身乏力感、发热。②给药时若药液漏于血管外,会引起注射部位硬结及坏死。

【注意事项】

1.用药警示

用药的同时进行放疗,或合用其他化疗药时,应密切观察患者,发现异常应减量或停药。

1.禁忌证

①对本药有严重过敏史者。②有骨髓抑制者。

2.慎用

①肝、肾功能不全者。②水痘患者。③合并感染者。④儿童。

3.不良反应的处理方法

用药期间患者如出现感染,或有出血倾向时,或出现类似皮疹的过敏反应时,应停药。

4.用药前后及用药时应当检查或监测

用药时应每周检查血常规、肝肾功能,尤其对长期用药者。

5.特殊人群

(1)儿童:儿童因生理功能尚未成熟,易出现不良反应(白细胞减少等),故应注意观察,慎重给药。

(2)老人:高龄患者生理功能常有降低,用药时应注意(药物减量等)。

(3)妊娠期妇女:动物实验表明本药有致畸作用,妊娠期妇女或计划妊娠的妇女不宜使用。

(4)哺乳期妇女:哺乳期妇女用药的安全性尚未明确,必须用药时应停止哺乳。

【制剂与规格】

注射用盐酸尼莫司汀 ①25mg。②50mg。

尼莫司汀胶囊 ①10mg。②50mg。

贮法:遮光,室温保存。