比卡鲁胺（Bicalutamide）
【商品名】
比卡鲁胺、康士得、岩列舒。
【药理】
1.药效学
本药属非甾体类抗雄激素药，无其他激素作用。通过与雄激素受体结合，抑制雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤萎缩。临床应用表明，本药可缩小前列腺肿瘤体积，降低PSA，控制肿瘤进展，延长无瘤生存期。
本药为消旋体，仅（R）－异构体具有抗雄激素作用。
2.药动学
本药口服吸收良好，每日口服本药50mg、150mg时，（R）－异构体的稳态血药浓度分别约为9μg／ml、22μg／ml，稳态时（R）－异构体占循环内总药量的99%。本药与血浆蛋白高度结合（消旋体96%、R－异构体99.6%）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化代谢），前者的代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆清除。（R）－异构体较（S）－异构体消除缓慢，前者的血浆半衰期为1周。每日口服本药50mg或150mg，（R）－异构体因其半衰期长，可在血浆中蓄积约10倍。（R）－异构体的药代动力学不受年龄、肾功能损害或轻、中度肝功能损害的影响，但有证据表明，严重肝功能损害时（R）－异构体血浆清除较慢。
【临床应用】
1.与促性腺素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联用于晚期前列腺癌。
2.用于不宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗的局部晚期、无远处转移的前列腺癌。
【用法与用量】
成人
·前列腺癌
·口服给药 ①联用：一次50mg，一日1次，与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。②单用：一次150mg，一日1次，持续服用至少2年或直至疾病进展。
·肾功能不全时剂量
肾功能损害者无须调整剂量。
·肝功能不全时剂量
轻度肝功能损害者无须调整剂量；中、重度肝功能损害者可能发生药物蓄积。
·老年人剂量
老年人无须调整剂量。
【不良反应】
1.心血管系统
与LHRH联用：高血压、心绞痛、充血性心力衰竭、心肌梗死、心脏停搏、冠状动脉疾病、传导障碍（包括PR间期和QT间期延长）、心律不齐、非特异性心电图改变。
2.代谢／内分泌系统
①单用本药：男性乳腺发育、乳房疼痛、体重增加。②与LHRH联用还可见：体重减轻、高血糖症、脱水、痛风、高胆固醇血症、糖尿病。
3.呼吸系统
①单用本药：间质性肺病（包括间质性肺炎、肺纤维化）。②与LHRH联用还可见：呼吸困难、咳嗽增加、咽炎、支气管炎、肺炎、鼻炎、哮喘、鼻出血、鼻窦炎。
4.肌肉骨骼系统
与LHRH联用：背痛、骨盆疼痛、骨痛、肌无力、关节炎、病理性骨折、颈部疼痛、肌痛、腿部痉挛。
5.泌尿生殖系统
①单用本药：性欲减退、阳痿、血尿。②与LHRH联用还可见：夜尿症、尿路感染、尿频、尿潴留、尿失禁、尿素氮升高、肌酸酐升高、排尿困难、尿急、肾积水。
6.免疫系统
单用本药：过敏反应（包括血管神经性水肿、荨麻疹）。上市后还有光敏反应的报道。
7.神经系统
与LHRH联用：头痛、头晕、感觉异常、失眠、晕厥、肌张力亢进、意识模糊、嗜睡、神经病变。
8.精神
①单用本药：抑郁。②与LHRH联用还可见：焦虑、神经质。
9.肝脏
①单用本药：肝衰竭、氨基转移酶升高、胆汁淤积、黄疸、肝炎。②与LHRH联用还可见：碱性磷酸酶升高、胆红素升高。
10.胃肠道
①单用本药：恶心、腹痛、消化不良。②与LHRH联用还可见：便秘、腹泻、胃肠胀气、厌食、呕吐、黑便、直肠出血、口腔干燥、吞咽困难、肠胃失调、牙周脓肿、胃肠癌。
11.血液
与LHRH联用：贫血、血红蛋白减少、白细胞减少、血小板减少。
12.皮肤
①单用本药：面部潮红、瘙痒、脱发、皮肤干燥。②与LHRH联用还可见：热潮红、皮疹、多汗、带状疱疹、皮肤癌、多毛。
13.眼
与LHRH联用：白内障。
14.其他
①单用本药：虚弱。②与LHRH联用还可见：全身疼痛、感染、胸痛、流感样症状、外周水肿、肿瘤、囊肿、发热、寒战、败血症、疝气。
【注意事项】
1.用药警示
①本药对驾驶及操作机械的能力无影响，但偶可引起嗜睡，故有此反应的患者应谨慎。②本药禁止与特非那定、阿司咪唑、西沙必利合用。③本药与环孢素和钙通道阻滞药合用时应谨慎，尤其是出现药效增加或药物不良反应迹象时，可能需减少以上药物的剂量。合用环孢素时，建议在本药治疗开始或结束后密切监测血药浓度和临床状况。④本药一日150mg用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌时，出现疾病进展伴有前列腺特异性抗原（PSA）升高的患者，应考虑停止用药。⑤如漏服1次剂量，不应补服或下一剂量加倍服用。
2.禁忌证
①对本药过敏者。②妇女。③儿童。
3.慎用
中、重度肝功能损害者。
4.不良反应的处理方法
用药后如出现严重肝功能损害，应停药。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①用药前和用药期间应定期监测肝功能。②本药与LHRH激动药联用时应监测血糖（LHRH激动药可引起葡萄糖耐量降低）。③定期监测全血细胞计数、心电图、超声心动图、血清睾酮、黄体生成素、PSA。
6.特殊人群
（1）儿童：儿童禁用本药。
（2）老人：给予患者本药一日50mg或150mg，未见本药或其（R）－异构体的稳态血药浓度与年龄存在具有重要意义的相关性。
（3）妊娠期妇女：①本药可能导致胎儿损害，故妊娠期妇女禁用本药。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为X级。
（4）哺乳期妇女：本药是否随乳汁排泄尚不明确，哺乳期妇女禁用。
【制剂与规格】
比卡鲁胺片 ①50mg。②150mg。
贮法：30℃以下保存。
比卡鲁胺胶囊 50mg。
贮法：室温、密闭保存。