尼鲁米特（Nilutamide）
【商品名】
尼鲁米特、安得乐。
【药理】
1.药效学
前列腺癌对雄激素敏感，且对雄激素剥夺疗法有反应。本药具有抗雄激素活性，而不影响其他激素（如雌激素、孕激素、盐皮质激素、糖皮质激素）。在体外，本药可在雄激素受体水平阻断睾酮的作用。在体内，本药与雄激素受体相互作用而阻止正常的雄激素反应。
2.药动学
转移性前列腺癌患者单次口服本药（以14 C标记）150mg后，吸收迅速而完全，血药浓度高且持久。口服给药一次150mg、一日2次后，多数患者于2～4周内达稳态，12小时内的曲线下面积（AUC）较单次口服150mg的AUC高110%，因此多剂量给药可能抑制本药的代谢酶。药物与血浆蛋白中度结合，少量与红细胞结合。除α－1－糖蛋白外，其结合均为非饱和性，因此血浆蛋白总浓度轻度升高。
本药广泛代谢，其中一种代谢物活性为母体药物的25%～50%。给药5日后，大部分（62%）药物随尿液排泄（其中原形药物小于2%），4～5日后仅1.4%～7%的药物随粪便排泄，5日后仍有药物随尿液排泄。口服本药100～300mg后，消除半衰期为38～59.1小时，多为41～49小时，至少一种代谢物的消除时间较母体长（59～126小时）。
【临床应用】
与外科去势术联合用于治疗转移性前列腺癌（D2期）（FDA批准适应证）。
【用法与用量】
成人
·转移性前列腺癌
·口服给药 一次300mg，一日1次，持续用药30日。随后一次150mg，一日1次。本药与或不与食物同服均可，且宜于外科去势术当日或术后第2日开始使用。
【不良反应】
1.心血管系统
可见高血压。
2.呼吸系统
可见呼吸困难、间质性肺炎。
3.泌尿生殖系统
可见尿路感染、性功能障碍。
4.神经系统
可见头晕、头痛、嗜睡、失眠。
5.肝脏
可见肝炎、丙氨酸氨基转移酶及天门冬氨酸氨基转移酶升高。上市后罕有严重肝损伤的报道。
6.精神
可见抑郁。
7.胃肠道
可见恶心、便秘、腹泻、胃痉挛、呕吐、口腔干燥。
8.血液
可见中性粒细胞减少。上市后有再生障碍性贫血的个案报道，但与本药的相关性尚不明确。
9.皮肤
偶有瘙痒的报道。
10.眼
可见视力异常、暗适应减弱。
11.其他
可见热潮红、不适。
【注意事项】
1.特别警示
有患者用药后出现间质性肺炎的报道，上市后有因肺间质改变（包括肺间质纤维化，表现为劳力性呼吸困难、咳嗽、胸痛及发热）而住院及死亡的报道。以上不良反应多出现在用药的前3个月，停药后可逆转（FDA药品说明书－尼鲁米特片）。
2.用药警示
①本药不适用于女性患者，特别是非严重或非危及生命的情况时。②抗雄激素治疗期间出现疾病恶化的患者，停止治疗后可能出现临床症状改善。
3.禁忌证
①对本药过敏者。②严重肝功能损害者。③严重呼吸功能不全者（以上均选自国外资料）。
4.慎用
尚不明确。
5.不良反应的处理方法
①首次出现肝功能障碍的体征或症状（如恶心、呕吐、腹痛、乏力、食欲减退、流感样症状、尿色变深、黄疸、右上腹压痛）时应立即进行肝功能检查。若出现黄疸或丙氨酸氨基转移酶超过正常上限的2倍，应立即停用本药并随访肝功能，直至症状消失。②用药期间，若出现呼吸急促或呼吸急促恶化，应立即停药。
6.用药前后及用药时应当检查或监测
①用药前应进行常规胸部透视并检查肺功能。②用药前及用药的前4个月应定期监测血清氨基转移酶水平，此后亦须定期监测。
7.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
（2）老人：尚不明确。
（3）妊娠期妇女：美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：本药不适用于女性。
【制剂与规格】
尼鲁米特片 150mg。
贮法：25℃（15～30℃）避光保存。