炔雌醇（Ethinylestradiol）
【商品名】
炔雌醇、乙炔雌二醇。
【药理】
1.药效学
本药是口服有效的强效雌激素，其活性是雌二醇的7～8倍、己烯雌酚的20倍。本药对下丘脑和垂体有正、负反馈作用，小剂量可刺激促性腺素分泌，大剂量则抑制其分泌，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生育作用。
2.药动学
本药口服可经胃肠道迅速吸收，60～90分钟后达血药峰浓度。吸收半衰期为0.28～0.37小时。妇女口服30～100μg后生物利用度为40%左右，有明显的个体差异，其首过效应可达58%。药物经血液和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度结合，也能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合，形成活化的复合体而具有多种功能。本药在肝内代谢，主要代谢产物为炔雌醇硫酸盐，经过肠肝循环可被再吸收。口服给药符合二室模型，末端相消除半衰期为6～20小时。血浆中90%以上的炔雌醇呈结合型，为其硫酸盐与血清蛋白的结合物。本药不与性激素结合球蛋白（SHBG）结合，但可明显增高SHBG的结合容量。本药随乳汁排泄量甚低，大部分以原形药排出，其中约60%随尿液排泄。
【临床应用】
1.用于补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合征等。
2.用于治疗晚期乳腺癌（绝经期后妇女）、晚期前列腺癌。
3.用于避孕（与孕激素类药合用）。
【用法与用量】
成人
·性腺发育不全
·口服给药 一次20～50μg，每晚1次，连服3周，第3周配用孕激素进行人工周期治疗，可用1～3个周期。
·更年期综合征
·口服给药 一日20～50μg，连服21日，间隔7日后再用。有子宫的妇女，于周期后期服用孕激素10～14日。
·乳腺癌
·口服给药 一次1mg，一日3次。
·前列腺癌
·口服给药 一次50～500μg，一日3～6次。
·作为短效口服避孕药前半周期发生突破出血时的辅助药
·口服给药 一次5～10μg，一日1次，直至服完一个周期的短效避孕药。
【不良反应】
1.心血管系统
不常见或罕见血压升高。
2.代谢／内分泌系统
较常见乳房胀痛或肿胀、体重增加或减少，继续用药后可减轻。不常见或罕见乳腺小肿块。
3.呼吸系统
不常见或罕见呼吸急促。
4.泌尿生殖系统
不常见或罕见尿频或尿痛、阴道不规则出血、点滴或突破出血、长期出血不止或闭经、黏稠的白色凝乳状阴道分泌物（念珠菌病）。
5.神经系统
不常见或罕见严重或突发性头痛、困倦、共济失调、不自主运动（舞蹈病）、臂（或腿）无力或麻木、构音障碍。
6.精神
不常见或罕见精神抑郁。
7.肝脏
不常见或罕见胆道阻塞。
8.胃肠道
较常见恶心、纳差、腹部绞痛或胀气，继续用药后可减轻。不常见或罕见上腹（胃）痛。
9.皮肤
不常见或罕见皮肤黄染、皮疹。
10.眼
不常见或罕见视力突然改变（眼底出血或血块）、眼结膜黄染、皮疹。
11.其他
较常见踝及足水肿，继续用药后可减轻。不常见或罕见胸痛、腹股沟或腿痛（尤其是腓肠肌痛）。
【注意事项】
1.用药警示
①应尽可能短程并以最低有效量使用本药，以减少可能发生的不良反应。②长期或大量使用本药者，停药或减量时须逐步进行。③男性患者以及女性闭经和子宫切除后的患者，通常采用周期治疗，即用药3周停药1周，相当于自然月经周期中雌激素的变化情况。有子宫的女性，为避免过度刺激子宫内膜，可在周期的最后10～14日加用孕激素，模拟自然周期中激素水平的变化。
2.禁忌证
①已知或怀疑与雌激素有关的肿瘤（如乳腺癌、子宫颈癌）患者（绝经期后乳腺癌除外）。②急性血栓性静脉炎或血栓栓塞患者。③既往使用雌激素时曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞的患者（治疗晚期乳腺癌和前列腺癌时除外）。④有胆汁淤积或急性黄疸史者。⑤未明确诊断的阴道不规则出血者。⑥妊娠期妇女。⑦哺乳期妇女。
3.慎用
①心功能不全者。②肝功能异常者。③肾功能不全者（雌激素可使水潴留加剧）。④良性乳腺疾病患者。⑤子宫内膜异位症患者。⑥子宫肌瘤患者。⑦脑血管疾病患者。⑧冠状动脉疾病患者。⑨高血压患者。⑩胆囊疾病或有胆囊病史者（尤其是胆结石）。[11]急性、间隙性或复杂性肝卟啉病患者。[12]哮喘患者。[13]血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾病患者。[14]甲状腺疾病患者。[15]糖尿病患者。[16]偏头痛患者。[17]癫痫患者。[18]精神抑郁患者。[19]青春期前儿童。
4.药物对检验值或诊断的影响
①美替拉酮试验反应减弱。②去甲肾上腺素导致的血小板凝聚力可增加。③磺溴酞钠（BSP）试验提示滞留。④用血清蛋白结合碘（PBI）测试甲状腺功能，T4的结合增加，T3血清树脂的摄取减少［因血清甲状腺结合球蛋白（TBG）增多，而放射性碘及血清促甲状腺素（TSH）并不受雌激素影响］。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①用药前对乳腺及子宫内膜厚度、雌激素水平的生化检测尤为重要。②长期服用雌激素者，必须定期体检（每6～12个月1次），主要应检查血压、肝功能、阴道脱落细胞。
6.特殊人群
（1）儿童：青春期前儿童慎用，以免早熟及骨骼早期闭合。
（2）老人：尚不明确。
（3）妊娠期妇女：妊娠期间使用雌激素可导致胎儿畸形。用药后所生女婴可发生生殖道异常，罕见患者在育龄期出现阴道癌或宫颈癌。故妊娠期妇女禁用。
（4）哺乳期妇女：雌激素可随乳汁排泄，并可抑制乳汁分泌，故哺乳期妇女禁用。
【制剂与规格】
炔雌醇片 ①5μg。②12.5μg。③20μg。④50μg。⑤500μg。
贮法：遮光，密封保存。