卡巴他赛（Cabazitaxel）
【商品名】卡巴他赛。
【药理】
1.药效学
本药为有丝分裂抑制药，可与微管蛋白结合并促进其装配，从而抑制微管的分解。稳定微管可抑制有丝分裂和间期细胞的功能。
2.药动学
多次静脉滴注本药25mg／m2，血药峰浓度（Cmax）为226ng／ml，达峰时间为输液1小时结束时，曲线下面积（AUC）为991（ng·h）／ml。本药蛋白结合率为82%，表观分布容积为2643L／m2，经肝脏代谢（＞95%），肾脏排泄率为3.7%（其中2.3%为药物原形），76%随粪便排泄，总体清除率为26.4L／（h·m2）。
【临床应用】
与泼尼松联用治疗转移性激素难治性前列腺癌（之前使用含有多西他赛的治疗方案失败）。（FDA批准适应证）
【用法与用量】
成人
·转移性激素难治性前列腺癌
·静脉滴注推荐剂量为一次25mg／m2，每3周1次，给药时间1小时；同时持续口服泼尼松，一日10mg。为降低超敏反应的风险和（或）严重程度，应至少在用药30分钟前给予右氯苯那敏5mg，或苯海拉明25mg、地塞米松8mg以及雷尼替丁50mg，或静脉给予等效药物。
·毒性状态时剂量
·如出现3级或以上腹泻，或药物、补充液体以及电解质治疗无效的持续性腹泻时，待病情改善或消退后将本药剂量降低为20mg／m2。
·如出现发热性中性粒细胞减少、3级或以上的长时间中性粒细胞减少（超过1周）且使用粒细胞集落刺激因子（G－CSF）无效时，待病情改善或消退，直至中性粒细胞计数大于1.5×109／L后将本药剂量降低为20mg／m2，并使用G－CSF防止复发。
【不良反应】
1.心血管系统
可见外周水肿（9%）、心律失常（5%）、低血压（5%）。
2.代谢／内分泌系统
可见体重降低（9%）。
3.呼吸系统
可见呼吸困难（12%）、咳嗽（11%）。
4.肌肉骨骼系统
可见背痛（16%）、关节痛（11%）、痉挛（7%）。
5.泌尿生殖系统
可见血尿（17%）、泌尿道感染性疾病（8%）、排尿困难（7%）、肾衰竭。
6.免疫系统
可见严重超敏反应。
7.神经系统
可见无力（20%）、周围神经病变（13%）、味觉改变（11%）、头痛（8%）、眩晕（8%）。
8.胃肠道
可见腹泻（47%）、恶心（34%）、呕吐（22%）、便秘（20%）、腹痛（17%）、食欲缺乏（16%）、消化不良（10%）、黏膜感染性疾病（6%）。
9.血液
可见贫血（98%）、白细胞减少（96%）、中性粒细胞减少（94%）、血小板减少（48%）、发热性中性粒细胞减少（7%）。
10.皮肤
可见脱发（10%）。
11.其他
可见疲劳（37%）、发热（12%）、脱水（5%）、疼痛（5%）。
【注意事项】
1.特别警示
①使用本药有出现中性粒细胞减少导致死亡的报道，故患者用药期间应频繁监测其血细胞计数。对中性粒细胞计数小于或等于1.5×109／L的患者不应使用本药（FDA药品说明书－卡巴他赛注射液）。②使用本药可能出现严重超敏反应，包括全身皮疹或红斑、低血压和支气管痉挛。如发生严重超敏反应时应立即停药并进行适当治疗。使用本药前患者应接受预防用药。对本药或其他含有聚山梨酯80成分的药物有严重超敏反应病史者禁用本药（FDA药品说明书－卡巴他赛注射液）。
2.禁忌证
①对本药有严重超敏反应史者。②中性粒细胞计数小于或等于1.5×109／L者。（以上均选自国外资料）
3.慎用
①肝功能损害者。②重度肾功能不全（肌酐清除率＜30ml／min）者和终末期肾病患者。③65岁及以上老年人（以上均选自国外资料）。
4.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
（2）老人：本药在65岁及65岁以上老年患者中的有效性与成人中的有效性无显著差异。但老年患者出现中性粒细胞减少、疲劳、乏力、发热、头晕、尿路感染和脱水的发生风险较成年患者更高，故65岁及65岁以上老年人应慎用。
（3）妊娠期妇女：①本药是否通过胎盘尚不明确，妊娠期妇女用药可能导致胎儿损害，应避免使用。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为D级。
（4）哺乳期妇女：本药是否随人类乳汁排泄尚不明确，但可通过哺乳期母鼠的乳汁排泄，故哺乳期妇女用药应权衡利弊。
【制剂与规格】
卡巴他赛注射液 1.5ml：60mg。
贮法：25℃（15～30℃）保存，不得冷冻。