美西律（Mexiletine）
【商品名】
慢心律、脉克定、脉律定、脉舒律、盐酸美西律。
【药理】
1.药效学
属I b类抗心律失常药，化学结构、电生理特性和血流动力学效应与利多卡因相似。能抑制钠离子内流，缩短动作电位，相对延长有效不应期，降低兴奋性。治疗剂量对窦房结、心房及房室结传导影响很小。对传导系统正常者窦房结的自律性、房室传导均无明显影响，故引起Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞的可能性很小。一般不影响心室除极（QRS）或复极（QT）时间，有益于对QT间期延长患者的治疗。对心肌几乎无抑制作用。与利多卡因不同的是，本药可口服给药，半衰期长。静脉用药对心脏及神经系统的不良反应较利多卡因多见。
2.药动学
口服吸收完全，生物利用度约80%～90%，口服后30分钟起效，持续约8小时。2～3小时血药浓度达峰值，有效血药浓度为0.5～2μg／ml，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。在体内分布广泛，表观分布容积为5～7L／kg。稳态时血液红细胞内的药物浓度比血浆药物浓度高，血液中的药量不足体内总药量的1%。蛋白结合率约50%～60%。单次口服半衰期为10～12小时，长期服药为13小时，急性心肌梗死者为17小时，肝功能受损者半衰期可延长。主要消除途径是经肝脏代谢为多种产物。约10%以原型从尿中排出。尿液碱化时排泄减少，长期服药者应注意尿的酸碱度，避免尿液pH过高。血液透析可清除本药。
【临床应用】
1.慢性室性心律失常，包括室性期前收缩及室性心动过速。
2.静脉给药适用于急性室性心律失常。
【用法与用量】
·口服给药 首次200～300mg，必要时2小时后再服100～200mg。维持量每日约400～800mg，分3～4次服用。极量：每日1200mg，分次服用。
·静脉给药 开始量为100mg，加入5%葡萄糖液20ml中，缓慢静脉注射3～5分钟，如无效，可在5～10分钟后再给予50～100mg，然后以1.5～2mg／min的速度静脉滴注3～4小时，再将滴速减至0.75～1mg／min，并维持24～48小时。
【不良反应】
治疗浓度范围窄，不良反应与用量有关，静脉用药更易发生不良反应。
1.心血管系统
窦性心动过缓及窦性停搏一般较少发生，但原有病态窦房结综合征者容易出现。偶可发生心房颤动、室性心动过速（包括多形性室性心动过速）、低血压及心力衰竭加重。在治疗致命性室性心律失常患者时有可能使心律失常加剧。
2.消化系统
恶心、呕吐、便秘和腹泻。可出现肝功能异常：天门冬氨酸氨基转移酶增高。
3.神经系统
头晕、震颤、共济失调、眼球震颤、昏迷及惊厥、复视，视物模糊、精神失常、失眠。
4.呼吸系统
极少数患者可出现肺纤维化。
5.过敏反应
可出现皮疹。
6.其他
极个别患者有白细胞及血小板减少。
【注意事项】
1.禁忌证
①Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支阻滞。②心源性休克。③对本药过敏。
2.慎用
①室内传导阻滞。②窦性心动过缓。③严重肝或肾功能障碍。④肝血流量降低。⑤严重充血性心力衰竭。⑥低血压。⑦癫痫。⑧白细胞减少或中性粒细胞减少。⑨帕金森病。⑩孕妇及哺乳期妇女。
3.药物对检验值或诊断的影响
①用药过量时心电图可出现PR间期延长及QRS波群增宽。②天门冬氨酸氨基转移酶增高。③偶有抗核抗体阳性。
4.用药前后及用药时应当检查或监测随访检查血压、心电图及血药浓度。
5.特殊人群
（1）老人期妇女：用药时均应减量。
（2）妊娠期妇女：可通过胎盘屏障，孕妇使用时应权衡利弊。
（3）哺乳期妇女：可从乳汁中分泌，哺乳期妇女使用时应权衡利弊。
【制剂与规格】
盐酸美西律片：50mg；100mg；250mg。
盐酸美西律胶囊：50mg；100mg；200mg；400mg。
盐酸美西律注射液：2ml；50mg；2ml；100mg；10ml；250mg。
贮法：避光，密封保存。