普鲁卡因胺（Procainamide）
【商品名】
普鲁卡因酰胺、奴佛卡因胺、盐酸普鲁卡因胺、盐酸普鲁卡因酰胺。
【药理】
1.药效学
属I a类抗心律失常药。其电生理效应与奎尼丁相似，能减慢传导速度，延长不应期，抑制舒张期除极以及降低自律性。对心肌收缩力的抑制作用较弱。也具有间接抗胆碱作用，但较奎尼丁弱，小剂量可使房室传导加速，用量偏大则直接抑制房室传导。尚有直接扩血管作用，但不阻断α受体。
2.药动学
口服吸收较快而完全，达75%～95%。广泛分布于全身，75%集中在血液丰富的组织内，表观分布容积约1.75～2.5L／kg，蛋白结合率为15%～20%。约25%经肝脏代谢为有药理活性的代谢产物N—乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响，大多数中国人为快乙酰化型，饮酒可加快乙酰化速度，使原药的总清除增加。代谢物N－乙酰普鲁卡因胺的半衰期约为6小时。血浆清除率为400～600ml／min，肾脏清除率为200～400ml／min。50%～60%以原形从肾脏清除，6%～52%以乙酰化形式排出。肾功能障碍者N－乙酰普鲁卡因胺体内蓄积量可超过原药。血液透析可清除原药及N－乙酰普鲁卡因胺。
【临床应用】
用于危及生命的室性心律失常，如持续性室性心动过速。注射液适用于利多卡因无效而又不宜电转复律的室性心动过速
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.心律失常每次0.25～0.5g，每4小时1次。
2.肌强直每次0.25g，每日2次。
·肌内注射 每次0.5g，每6小时1次。
·静脉给药 每次0.1g静脉注射，注射时间为5分钟，必要时每隔5～10分钟重复1次，总量不得超过10～15mg／kg。也可按体重10～15mg／kg静脉滴注l小时，然后以每小时1.5～2mg／kg维持。
儿童
·口服给药 每次按体重5～12.5mg／kg或按体表面积375mg／m2，每日4次。
·静脉注射 3～6mg／kg，注射时间为5分钟。静脉滴注维持量为每分钟0.025～0.05mg／kg。
【不良反应】
1.心血管系统
可出现心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常，心电图可出现P－R间期及QT间期延长、QRS波增宽、多形性室性心动过速（尖端扭转型室速）或室颤。可出现反复自发自停的晕厥，但较奎尼丁少见。静脉注射可使血管扩张从而导致低血压，肌内注射则较少发生，而口服几乎不影响血压。
2.胃肠道
大剂量引起口苦、畏食、恶心、呕吐、腹泻。也可引起肝肿大、氨基转移酶升高等。偶可致肉芽肿性肝炎。
3.过敏反应
少数患者可出现荨麻疹、斑丘疹、瘙痒及血管神经性水肿。
4.红斑狼疮样综合征
可出现抗核抗体阳性（为红斑狼疮样综合征的早期征象），停药后消失。长期服药较多发生，但也有仅服药数次即出现者。
5.中枢神经系统
可有头晕、精神抑郁或伴有幻觉的精神失常。
6.血液系统
可出现溶血性或再生障碍性贫血、粒细胞减少、血小板减少及骨髓肉芽肿。血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间可延长。
7.肾脏
偶可致肾病综合征。
8.肌肉
偶可出现进行性肌病及副sjogren综合征。
【注意事项】
1.交叉过敏
对普鲁卡因过敏者，对本药也可能过敏。
2.禁忌证
①对本药、普鲁卡因或其他酯族局麻药过敏。②红斑狼疮（包括有既往史者）。③病态窦房结综合征。④Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。⑤低钾血症。⑥重症肌无力。⑦尖端扭转型室速。
3.慎用
①支气管哮喘。②低血压。③心肌病。④充血性心力衰竭。⑤Ⅰ度房室传导阻滞。⑥洋地黄中毒。⑦肝或肾功能障碍。⑧妊娠或哺乳期妇女。
4.药物对检验值或诊断的影响
①可干扰依酚氯铵的诊断试验（因本药有抗胆碱作用）。②碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及天门冬氨酸氨基转移酶升高。③心电图QRS波增宽、PR间期及QT间期延长，QRS波及T波电压降低。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
应注意监测：①有无过敏反应。②抗核抗体试验。③血压（胃肠道外给药时）。④心电图，尤其在胃肠道外给药或增加剂量时。如出现QRS增宽25%，QT间期明显延长应考虑药物过量。⑤肝功能测定，包括碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、天门冬氨酸氨基转移酶及胆红素。⑥血小板计数、全血细胞计数及分类计数。
6.特殊人群
（1）老人：老年人肾功能减退，依据肾功能情况调整剂量。
（2）妊娠期妇女：可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积，孕妇用药需权衡利弊。
（3）哺乳期妇女：可分泌进入乳汁，哺乳期用药须权衡利弊。
【制剂与规格】
盐酸普鲁卡因胺片：0.125g：0.25g。
盐酸普鲁卡因胺注射液：1ml；0.1g；2ml；0.2g；5ml；0.5g；10ml；1g。
贮法：避光，密封保存。