胺碘酮（Amiodarone）
【商品名】
乙胺碘呋酮、安律酮、胺碘达隆、可达龙、威力调心灵、盐酸胺碘酮，乙胺碘呋酮盐酸盐、乙碘酮
【药理】
1.药效学
属于Ⅲ类抗心律失常药，还具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞功能，以及轻度I类及Ⅳ类抗心律失常特性。通过阻滞钠通道减慢心室内传导，通过阻断β肾上腺素受体、阻滞钙离子通道降低心率、减慢房室结传导，通过抑制钾通道延长心房、心室的复极。主要电生理效应是延长所有心肌组织包括窦房结、心房肌、房室结、希氏束、浦氏纤维以及心室肌的动作电位时间、复极时间和不应期，有利于消除折返，能有效地治疗多种室性和室上性心律失常。由于其毒性反应，目前仅在其他抗心律失常药无效或不能耐受时，用于可危及生命的或血流动力学不稳定的心律失常。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用，也有微弱的负性肌力作用，但不抑制左室功能。具有一定的抗心绞痛作用。化学结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢。
2.药动学
口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约50%。表观分布容积大，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官，其次为心、肾，肺、肝及淋巴结，而脑、甲状腺及肌肉最低。在血浆中本药62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β脂蛋白结合。口服后3～7小时血药浓度达峰值，约1个月可达稳态血药浓度（0.92～3.75μg／ml）。4～5日开始起效，5～7日达最大作用，停药后作用可持续8～10日，偶可持续达45日。静注后5分钟起效，停药可持续20分钟至4小时。主要在肝内代谢为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰期为4.6小时，长期服药半衰期为13～30日，终末血浆清除半衰期可达40～55日，尿中排碘量占总含碘量的5%，其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。
【临床应用】
1.口服适用于：①危及生命的阵发性室性心动过速及心室颤动的预防。②也可用于其他药物治疗无效的阵发性室上性心动过速、阵发性心房扑动、心房颤动（包括合并预激综合征者），以及持续心房颤动、心房扑动电转复律后的维持治疗。
2.静脉滴注适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制心房颤动、心房扑动。
【用法与用量】
·口服给药
1.室上性心律失常每日400～600mg，分2～3次服用，1～2周后根据需要改为每日200～400mg维持。部分患者可减至每日200mg，每周服用5日，或更小剂量维持。
2.严重室性心律失常每日600～1200mg，分3次服用，1、2周后根据需要改为每日200～600mg维持。
·静脉给药 本药3～5mg／kg，最好用注射用水稀释于10分钟内缓慢注入，6小时后以0.5～1mg／min的速度静脉滴注，24小时内静滴总量以不超过20mg／kg或1200mg为宜。以后逐渐减量，静脉滴注最好不超过3～4日。
【不良反应】
1.心血管系统
由于对窦房结和房室结的抑制，常见窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞（阿托品不能对抗此反应）。可出现各种房室传导阻滞或加重原有传导阻滞。有促心律失常作用，可发生多形性室性心动过速或尖端扭转型室性心动过速，长期大剂量服用和伴低钾血症时易于发生。静注可出现低血压。原有心肌病者可以猝死。
2.内分泌系统
甲状腺功能异常发生率2%～4%。①甲状腺功能亢进：可发生在停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，甲状腺功能检查T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2%，停药数周至数月后可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。②甲状腺功能低下：发生率1%～4%，老年人较多见，可出现典型的甲状腺功能低下征象，甲状腺功能检查TSH下降。停药后数月后可消退，但黏液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。
3.消化系统
便秘、恶心、胃肠不适、食欲缺乏。出现肝炎或脂肪浸润，氨基转移酶增高。
4.神经系统
震颤、共济失调、近端肌无力、周围神经病、颅内压升高、运动障碍和椎体外系体征等。
5.眼
服药3个月以上在角膜中及基底层下1／3有黄棕色碘微粒沉着。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害，减量或用1%甲纤维素滴眼后可消失。少数可有光晕，停药或减药即可消失。
6.皮肤
可出现皮肤光敏感。也可出现皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间（1～2年）才渐褪。还可出现过敏性皮疹。
7.肺
过敏性肺炎、肺间质或肺泡纤维性肺炎。
8.其他
偶见低血钙及血清肌酐升高。可引起静脉炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
对碘过敏者对本药也可能过敏。
2.禁忌证
①甲状腺功能异常或有其既往史者。②Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞或双束支传导阻滞。③严重窦性心动过缓。④心脏明显扩大，尤其是心肌病。⑤心源性休克。⑥妊娠及哺乳期妇女。
3.慎用
①窦性心动过缓。②QT延长综合征。③低血压。④肝功能不全。⑤肺功能不全。⑥严重充血性心力衰竭。⑦急性心肌梗死。⑧电解质紊乱：低钾、低镁。⑨甲状腺疾病。
4.药物对检验值或诊断的影响
①心电图可出现PR间期，QT间期延长，T波低平伴增宽及双向，多数有U波。②极少数天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）及碱性磷酸酶增高。③甲状腺功能检查通常不正常，可出现血清甲状腺素（T4）水平升高、三碘甲状腺原氨酸（T3）轻度下降、反T3（rT3）水平升高。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
应随访检查①血压。②心电图。③肝功能。④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素（TSH）。⑤肺功能、胸部X线片。⑥眼科检查。
6.特殊人群
（1）妊娠期妇女：本药可通过胎盘进入胎儿体内，妊娠期间应禁用本药。
（2）哺乳期妇女：可从乳汁中分泌，服本药者不宜哺乳。
【制剂与规格】
盐酸胺碘酮片：100mg；200mg。
盐酸胺碘酮胶囊：100mg；200mg。
盐酸胺碘酮注射液：2ml；150mg；3ml；150mg。
贮法：避光，阴凉干燥处密封保存。