莫雷西嗪（Moracizine）
【商品名】
乙噻吗嗪、安脉静、吗拉西嗪、盐酸莫雷西嗪、盐酸乙吗噻嗪、噻吗嗪。
【药理】
1.药效学
具有抗心律失常特性的酚噻嗪类衍生物，属I类抗心律失常药，但具体的亚分类尚有不同观点。可抑制快Na＋内流，缩短2相和3相复极及动作电位时间，缩短有效不应期，对窦房结自律性影响很小，但可延长房室及希浦系统的传导。具有膜稳定作用。还有轻度的负性肌力、抗胆碱以及扩张冠状动脉作用。能有效地治疗室性心律失常，治疗指数高，且毒副作用较小，适用于长期治疗，但对室上性心律失常的疗效较差。心律失常抑制试验（CAST）I期和Ⅱ期研究发现，对于心肌梗死后无症状的非致命性室性心律失常，可增加患者的死亡率。目前，已不再用于心肌梗死后出现的非致命性心律失常，如非持续性室性心动过速和频发室性期前收缩。
2.药动学
口服容易吸收，生物利用度为38%，进食可延缓其吸收，使峰浓度下降，但不影响吸收量。口服后0.5～2小时血药浓度达峰值，抗心律失常作用与血药浓度的高低和时程无关。蛋白结合率约为95%。约60%的药物经肝脏生物转化，首过效应明显，至少有2种代谢产物具药理活性。清除半衰期为1.5～3.5小时。39%从尿液排出，56%从粪便排出，少量药物可通过乳汁排泄。
【临床应用】
治疗室性心律失常有效，包括室性早搏及室性心动过速，但目前仅用于控制致命性室性心律失常，如持续性室性心动过速。
【用法与用量】
·口服给药 每次150～300mg，每8小时1次。极量为每日900mg。也可以先给予300mg，然后每次200mg，每日2～3次，至心律失常满意控制后改为每日300～4500mg，分3次服，持续21日为一疗程。
·肌内注射 以2.5%溶液2ml，加入0.5%普鲁卡因1～2ml中肌注。
·静脉注射 以2.5%溶液2ml，加入生理盐水或5%葡萄糖液10ml中于2～5分钟内缓慢静脉注射，每日2次。治疗阵发性心动过速时，可用2.5%溶液4ml，加入上述稀释液内缓慢静脉注射。危重患者可给予1.8mg／kg，稀释为20ml在10分钟内静注。
【不良反应】
有致心律失常作用，发生率约3.7%。其他尚有口干、头晕、头痛、恶心、呕吐、腹痛、消化不良、出汗、乏力、嗜睡、感觉异常、复视等。老年人因心脏以外的不良反应停药者较多。本药静脉注射可引起暂时性眩晕和血压下降。
【注意事项】
1.禁忌证
①心源性休克。②对本药过敏。③Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞或双束支阻滞（未安置心脏起搏器）。
2.慎用
①I度房室传导阻滞或室内阻滞。②充血性心力衰竭。③肝或肾功能不全。④老年人。⑤电解质异常。⑥对酚噻嗪类药物过敏。⑦病窦综合征。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
用药前检查肝、肾功能。注意观察血压及心电图。
4.特殊人群
（1）儿童：尚无本药在18岁以下儿童中应用的报道。
（2）老人：不良反应多见，故应慎用。
（3）妊娠期妇女：孕妇的安全性不明确，美国FDA对本药的妊娠危险性评级为B级。
（4）哺乳期妇女：可通过乳汁排泄，哺乳期妇女用药的安全性尚不明确。
【制剂与规格】
盐酸莫雷西嗪片：50mg；100mg；200mg。
盐酸奠雷西嗪注射液：2ml；50mg；3ml；150mg。
贮法：阴凉、干燥处密封保存。