氨苯蝶啶(Triamterene)

第二节 氨苯蝶啶(Triamterene)

【商品名】

三氨苯蝶啶、三氨蝶呤、三氨蝶啶、盐酸氨苯蝶啶。

【药理】

1.药效学

作用部位及保钾排钠作用同螺内酯,但本药不是醛固酮拮抗剂。其利尿作用较弱但迅速,与其他利尿剂(如噻嗪类或螺内酯)合用,能显著增强各自的利尿作用。但在治疗高血压或水肿时,本药不能代替噻嗪类药物而成为一线药物。

2.药动学

口服后吸收迅速,吸收率为30%~70%。单剂口服后2~4小时起效,6小时达血药峰浓度,作用持续7~9小时。表观分布容积为2.5L/kg,生物利用度为50%。血浆蛋白结合率为40%~70%。半衰期为1.5~2小时,无尿者每日给药1~2次后延长至10小时,每日给药4次后延长至9~16小时(平均12.5小时)。吸收后大部分迅速由肝脏代谢,经肾脏排泄,少量经胆汁排泄。

【临床应用】

1.水肿性疾病,包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征等,以及肾上腺皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留,纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多,并拮抗其他利尿药的排钾作用。

2.特发性水肿。

【用法与用量】

成人

·口服给药 开始每日25~100mg,分2次服。与其他利尿药合用时,剂量应减少。维持阶段可改为隔日疗法。每日最大剂量不超过300mg。

儿童

·口服给药 每日2~4mg/kg或120mg/m2,分2次服,每日或隔日服用,以后酌情调整剂量。最大剂量不超过每日6mg/kg或300mg/m2

【不良反应】

1.常见高钾血症。

2.少见①胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻和胃痉挛等。②低钠血症。③头晕、头痛。④光敏感。

3.罕见①过敏反应,如皮疹、呼吸困难等。②血液系统反应,如粒细胞减少甚至粒细胞缺乏、血小板减少性紫癜、巨幼细胞性贫血。③肾结石。

【注意事项】

1.禁忌证高钾血症。

2.慎用

①无尿。②肝、肾功能不全。③糖尿病。④低钠血症。⑤酸中毒。⑥高尿酸血症或有痛风病史者。⑦肾结石或有此病史者。⑧孕妇及可能怀孕的妇女。

3.药物对检验值或诊断的影响

①可干扰血奎尼丁浓度的荧光法测定结果。②使下列测定值升高:血糖、血肌酐和尿素氮、血浆肾素、血钾、血镁、血尿酸及尿中尿酸排泄量。③血钠下降。

4.用药前后及用药时应当检查或监测

①用药前应监测血钾浓度。②长期应用时,应定期检查血尿素氮。③应随时监测血象、肝功能或其他特异反应。

5.特殊人群

(1)老人:老年人较易发生高钾血症和肾损害。

(2)妊娠期妇女:能透过胎盘,孕妇慎用。

(3)哺乳期妇女:可由乳汁分泌,在人类的情况尚不清楚。

【制剂与规格】

氨苯蝶啶片:50mg。

贮法:密闭保存。