酚苄明(Phenoxybenzamine Hydrochloride)
【商品名】
苯苄胺盐酸盐、竹林胺、得复通、酚苄明盐酸盐、盐酸苯苄胺。
【药理】
1.药效学
为苄胺类化合物,是强效的α-肾上腺素受体阻断剂。可作用于节后α肾上腺素受体,使周围血管扩张、血流量增加。还可选择性地松弛前列腺组织及膀胱颈平滑肌,而不影响膀胱逼尿肌的收缩,而缓解梗阻,使排尿顺畅。还可因阻断α受体而抑制输精管、精囊及射精管的蠕动,使精液不排入尿道,射精的副交感神经刺激延迟,从而使性交时间延长。
2.药动学
口服后数小时起效,作用可持续3~4日。静脉注射后1小时作用达高峰,药物很快分布到大部分组织,最初肝、肾和脂肪中的含量最高,但4日后心脏和中枢神经系统维持较大量。半衰期约为24小时。在肝内代谢,大部分24小时内从尿液及胆汁排出,少量在体内保留数日。
【临床应用】
1.周围血管痉挛性疾病。
2.休克。
3.嗜铬细胞瘤治疗、诊断及术前准备。
4.前列腺增生引起的尿潴留。
【用法与用量】
·口服给药
1.周围血管病初始为每次10mg,每日2次,隔日增加10mg,维持量为每次20~40mg,每日2次。
2.嗜铬细胞瘤术前准备或非手术治疗同“周围血管病”。
3.早泄每次10mg,每日3次。
·静脉注射 每日0.5~1mg/kg。
·静脉滴注
1.心力衰竭或休克0.5~1mg/kg加入5%葡萄糖液250~500ml中2小时滴完,每日总量不超过2mg/kg。
2.嗜铬细胞瘤术前用药0.5~1mg/kg加入5%葡萄糖液250~500ml中2小时滴完。术前应用3日,必要时于麻醉诱导时再给一剂。每日总量不宜超过2mg/kg。
儿童
·口服给药 初始为每次0.2mg/kg,每日2次;或每次6~10mg/m2,每日1次;以后每4日增加一次剂量,直至出现疗效;维持量为每日0.4~1.2mg/kg或12~36mg/m2,分3~4次服用。
【不良反应】
常见鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快,体位性低血压等。较少见头痛、神志模糊、倦怠、易睡、阳痿等。还有昏迷、全身抽搐、严重低钠血症等的发生。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②有严重心脑血管疾病者。③低血压患者。④心绞痛、心肌梗死患者。
2.慎用
①脑血供不足者。②代偿性心力衰竭患者。③冠心病患者。④肾功能不全者。⑤上呼吸道感染者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
①定时测血压。②治疗嗜铬细胞瘤时,定时测尿儿茶酚胺及其代谢物。
4.特殊人群
(1)老人:老年人肾功能较差,用时须注意。
(2)妊娠期妇女:对孕妇只有非常必要时才能使用本药。
(3)哺乳期妇女:哺乳期妇女应选择停约或者停止哺乳。
【制剂与规格】
盐酸酚苄明片:5mg;10mg。
盐酸酚苄明胶囊:5mg。
盐酸酚苄明注射液:1ml;10mg;2ml;100mg。
贮法:遮光、密闭保存。