酚苄明(Phenoxybenzamine Hydrochloride)

第八节 酚苄明(Phenoxybenzamine Hydrochloride)

【商品名】

苯苄胺盐酸盐、竹林胺、得复通、酚苄明盐酸盐、盐酸苯苄胺。

【药理】

1.药效学

为苄胺类化合物,是强效的α-肾上腺素受体阻断剂。可作用于节后α肾上腺素受体,使周围血管扩张、血流量增加。还可选择性地松弛前列腺组织及膀胱颈平滑肌,而不影响膀胱逼尿肌的收缩,而缓解梗阻,使排尿顺畅。还可因阻断α受体而抑制输精管、精囊及射精管的蠕动,使精液不排入尿道,射精的副交感神经刺激延迟,从而使性交时间延长。

2.药动学

口服后数小时起效,作用可持续3~4日。静脉注射后1小时作用达高峰,药物很快分布到大部分组织,最初肝、肾和脂肪中的含量最高,但4日后心脏和中枢神经系统维持较大量。半衰期约为24小时。在肝内代谢,大部分24小时内从尿液及胆汁排出,少量在体内保留数日。

【临床应用】

1.周围血管痉挛性疾病。

2.休克。

3.嗜铬细胞瘤治疗、诊断及术前准备。

4.前列腺增生引起的尿潴留。

【用法与用量】

·口服给药

1.周围血管病初始为每次10mg,每日2次,隔日增加10mg,维持量为每次20~40mg,每日2次。

2.嗜铬细胞瘤术前准备或非手术治疗同“周围血管病”。

3.早泄每次10mg,每日3次。

·静脉注射 每日0.5~1mg/kg。

·静脉滴注

1.心力衰竭或休克0.5~1mg/kg加入5%葡萄糖液250~500ml中2小时滴完,每日总量不超过2mg/kg。

2.嗜铬细胞瘤术前用药0.5~1mg/kg加入5%葡萄糖液250~500ml中2小时滴完。术前应用3日,必要时于麻醉诱导时再给一剂。每日总量不宜超过2mg/kg。

儿童

·口服给药 初始为每次0.2mg/kg,每日2次;或每次6~10mg/m2,每日1次;以后每4日增加一次剂量,直至出现疗效;维持量为每日0.4~1.2mg/kg或12~36mg/m2,分3~4次服用。

【不良反应】

常见鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快,体位性低血压等。较少见头痛、神志模糊、倦怠、易睡、阳痿等。还有昏迷、全身抽搐、严重低钠血症等的发生。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药过敏者。②有严重心脑血管疾病者。③低血压患者。④心绞痛、心肌梗死患者。

2.慎用

①脑血供不足者。②代偿性心力衰竭患者。③冠心病患者。④肾功能不全者。⑤上呼吸道感染者。

3.用药前后及用药时应当检查或监测

①定时测血压。②治疗嗜铬细胞瘤时,定时测尿儿茶酚胺及其代谢物。

4.特殊人群

(1)老人:老年人肾功能较差,用时须注意。

(2)妊娠期妇女:对孕妇只有非常必要时才能使用本药。

(3)哺乳期妇女:哺乳期妇女应选择停约或者停止哺乳。

【制剂与规格】

盐酸酚苄明片:5mg;10mg。

盐酸酚苄明胶囊:5mg。

盐酸酚苄明注射液:1ml;10mg;2ml;100mg。

贮法:遮光、密闭保存。