间羟胺(Metaraminol)

第六节 间羟胺(Metaraminol)

【商品名】

阿拉明、酒石酸间羟胺、重酒石酸间羟胺。

【药理】

1.药效学

为α1、α2肾上腺素受体激动药,对心脏的β1受体也有较弱的激动作用。主要作用为收缩血管,使收缩压和舒张压均升高,同时反射性地减慢心率、增加心肌收缩力,其升压作用比去甲肾上腺素弱、缓慢而持久。主要通过以下两种途径发挥作用:①通过直接激动肾上腺素α受体而起作用。②可被去甲肾上腺素能神经末梢摄取,进入囊泡,通过置换作用,使去甲肾上腺素释放,而表现出拟肾上腺素作用。休克患者使用本药心排出量明显增加,较少引起心率加快和心律失常,对肾脏血管的收缩作用较弱,尿少和尿闭等肾衰竭症状较少出现。因此,目前临床上将本药作为去甲肾上腺素的代用品。

2.药动学

可口服吸收,且不易被单胺氧化酶破坏。肌内注射约10分钟起效,皮下注射5~20分钟起效,作用持续约1小时;静脉注射1~2分钟起效,作用持续20分钟。主要在肝内代谢,代谢物大多数经胆汁和尿液排出,尿液酸化可增加原形药自肾排泄。

【临床应用】

1.椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压。

2.出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压的辅助性对症治疗。

3.心源性休克或败血症所致的低血压。

4.阵发性室上性心动过速,特别是伴有低血压的患者。

5.白血病、血液透析、脊髓休克或芬太尼全麻等所致的阴茎异常勃起。

6.诊断家族性地中海热,但此诊断的特异性和可靠性尚有疑问。

【用法与用量】

成人

·皮下注射 每次2~10mg(以间羟胺计),对初量效应至少观察10分钟。

·肌内注射 同皮下注射项。

·静脉注射 用于重症休克,初量0.5~5mg静脉注射,继而改为静脉滴注。

·静脉滴注

1.一般用量15~100mg加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml内,调节滴速以维持理想的血压。极量1次100mg(每分钟0.3~0.4mg)。

2.诊断家族性地中海热10mg加入500ml生理盐水中静脉滴注,可诱发典型的疾病症状。

儿童

·皮下注射 用于严重休克:每次0.1mg/kg。

·肌内注射 同皮下注射项。

·静脉滴注 0.4mg/kg或12mg/m2,用0.9%氯化钠注射液稀释至每25ml中含间羟胺1mg的溶液,滴速以维持理想的血压为度。也可以微泵调控静注。

【不良反应】

1.可致心律失常,发生率随用量及患者的敏感性而异。

2.升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心搏骤停。

3.静脉注射时药液外溢,可引起局部血管收缩,并导致组织坏死或红肿硬结。

【注意事项】

1.禁忌证

用氯仿、氟烷、环丙烷作全身麻醉或两周内曾用过单胺氧化酶抑制剂者忌用。

2.慎用

①甲状腺功能亢进。②高血压。③充血性心力衰竭。④糖尿病。⑤冠心病。⑥有疟疾病史。

3.特殊人群

(1)妊娠期妇女:尚不明确。

(2)哺乳期妇女:尚不明确。

【制剂与规格】

重酒石酸间羟胺注射液:1ml;10mg(以间羟胺计);5ml;50mg(以间羟胺计)。

贮法:避光、阴凉处密封保存。