阿昔单抗（Abciximab）
【商品名】
Reopro。
【药理】
1药效学
本药可抑制血小板聚集，其作用机制为阻止凝血因子Ⅰ、血管性假血友病因子（vWF）和其他黏附分子与活化的血小板GPⅡb／Ⅲa受体位点结合。此机制被认为是空间位阻和（或）构象效应而阻断上述生物分子与该受体的作用，而非与GPⅡb／Ⅲa结构中RGD（精氨酸－甘氨酸－门冬氨酸）位点结合的直接相互作用。
2.药动学
本药静脉弹丸式注射后，由于与血小板GPⅡb／Ⅲa受体快速结合，游离血药浓度迅速降低，分布半衰期小于10分钟，消除半衰期约30分钟。按本药0.25mg／kg静脉弹丸式注射，然后按10μg／min再连续输注［或根据体重调整剂量，从0.125μg／（kg·min）到最大10μg／min］，可在输注的整个过程中保持较为稳定的游离血药浓度。输注结束后的约6小时内，游离血药浓度迅速下降，此后以较慢的速度下降。与血小板结合的本药在循环中可滞留15日或更长，但血小板功能一般于48小时后即恢复。
【临床应用】
1.作为经皮冠状动脉介入治疗的辅助用药，预防心肌缺血的并发症。（FDA批准适应证）
2.用于支持ST段抬高性心肌梗死者行经皮冠状动脉介入术（在急诊直接经皮冠状动脉介入术时使用）。
3.作为半剂量溶栓治疗（如替奈普酶）的辅助用药，用于治疗ST段抬高性心肌梗死。
【用法与用量】
成人
·预防心肌缺血的并发症
·静脉给药 ①经皮冠状动脉介入治疗前10～60分钟静脉弹丸式注射0.25mg／kg，继以0.125μg／（kg·min）（最大可至10μg／min）持续静脉滴注12小时。②不稳定性心绞痛患者，经常规治疗无效，且准备在24小时内做经皮冠状动脉介入治疗者，可静脉弹丸式注射0.25mg／kg，继以10μg／min持续静脉滴注18～24小时，至经皮冠状动脉介入治疗后1小时停止。
【不良反应】
1.心血管系统
室性心动过速、假性动脉瘤、心悸、动静脉瘘、不完全性或完全性房室传导阻滞、结性心律不齐、栓塞、血栓性静脉炎。
2.代谢／内分泌系统
糖尿病、高钾血症。
3.呼吸系统
肺炎、肺部啰音、胸腔积液、支气管炎、支气管痉挛、胸膜炎、肺栓塞、干啰音。
4.肌肉骨骼系统
肌痛。
5.泌尿生殖系统
尿潴留、排尿困难、肾功能异常、尿频、膀胱痛、尿失禁、前列腺炎。
6.神经系统
头晕、头痛、感觉迟钝、肌肉收缩、肌张力亢进、昏迷、复视。
7.精神
焦虑、思维异常、兴奋、思维混乱。
8.胃肠道
口干、恶心、呕吐、腹痛、消化不良、腹泻、腹胀、肠梗阻、胃内容物异常反流。
9.血液
出血，多发生于动脉穿刺位点，胃肠道、泌尿生殖道、腹膜后及其他部位较大出血事件的发生率亦较高。还可见血小板减少、贫血、白细胞增多、瘀斑。
10.其他
背痛、胸痛、穿刺位点或注射部位疼痛、多汗、衰弱、瘙痒、视力异常、水肿、创伤、脓肿、蜂窝织炎、肢端寒冷、面色苍白、疱疹、炎症。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药或其他鼠源单抗过敏者。②活动性内脏出血患者。③近期（6周内）有明显的胃肠道或泌尿生殖道出血患者。④两年内有脑血管意外（CVA）史，或CVA后有明显后遗症的患者。⑤血小板减少患者（血小板计数＜105／μl）。⑥近期（6周内）接受过重大外科手术或经历过重大外伤的患者。⑦颅内肿瘤、动静脉畸形、动脉瘤患者。⑧难控制的重度高血压患者。⑨有血管炎史或怀疑有此疾病者。⑩有出血倾向者。
2.慎用
①体重低于75kg者（可使出血风险增加）。②65岁以上老年患者。③哺乳期妇女。
3.用药警示
①经皮冠状动脉介入治疗前及治疗期间禁止静脉注射右旋糖酐。②用药后应仔细观察所有可能出血的部位，包括导管插入处、动静脉穿刺点、切口、注射部位、胃肠道、泌尿生殖道、腹膜后等。③为减少用药后的出血风险，可采用下述办法：①给予较低有效剂量、根据患者体重调整本药及肝素的用量、尽早进行股动脉鞘管拔除术。②若于经皮冠状动脉介入治疗之前18～24小时给予本药，在输注本药和肝素期间活化部分凝血活酶时间（APTT）应维持在66～85秒，经皮冠状动脉介入治疗期间ACT应保持在200～300秒。③经皮冠状动脉介入治疗后继续使用抗凝药的患者，APTT应保持在60～85秒。④在拔除动脉鞘管前应检测APTT或ACT，在APTT小于或等于50秒或ACT小于或等于175秒时才可拔除动脉鞘管。⑤如血管通路仅有股动脉前壁可穿刺，应避免使用Seldinger穿刺法进行鞘膜穿刺。⑥用药期间应尽量避免动静脉穿刺、肌内注射及使用导尿管、鼻气管插管、鼻胃管、自动血压袖带；避免选择无法压迫部位的静脉内给药方式（如锁骨下或颈静脉）；抽血时应考虑使用生理盐水或肝素锁；并监测血管穿刺部位。⑦拔除鞘管后，采用人工压迫法或机械止血工具施压股动脉至少30分钟。止血后应采取“加压包扎”。患者在拔除鞘管或停用本药后应卧床休息6～8小时，在停用肝素后应卧床休息4小时。在下床活动之前应拆除加压包扎。当股动脉鞘管在血管内就位时及拔除股动脉鞘管后6小时内，应频繁检查受影响腿部的鞘管插入位点和远端脉搏，已形成的血肿应监测是否扩大。⑧下述情况与出血危险增加有关，且在血管成形术情况下可能与本药的作用呈相加作用：急性心肌梗死症状发作的12小时内经皮冠状动脉介入治疗；长时间经皮冠状动脉介入治疗（持续70分钟以上）；经皮冠状动脉介入治疗失败。⑨本药可能引起人体产生抗嵌合抗体，该抗体可能会导致本药的疗效降低。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
用药前应检查血小板计数、凝血酶原时间（PT）、活化凝血时间（ACT）、APTT。
【制剂与规格】
阿昔单抗注射液：5ml：10mg。
贮法：2～8℃下保存，不得冷冻或振摇。