替罗非班（Tirofiban）
【商品名】
替罗非班。
【药理】
1.药效学
本药为非肽类的糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体（该受体为与血小板聚集过程有关的主要血小板表面受体）的可逆性拮抗药，可阻止凝血因子Ⅰ与糖蛋白Ⅱb／Ⅲa结合，从而阻断血小板的交联及血小板的聚集。
体外研究表明，本药具有强效抑制血小板的功能，可抑制二磷酸腺苷（ADP）诱导的血小板聚集。停药后，血小板功能可迅速恢复至用药前水平。
2.药动学
本药静脉给药后5分钟起效，作用持续3～8小时。稳态分布容积为22～42L。在0.01～25μg／ml的浓度范围内，血浆蛋白结合率为65%，且与药物浓度无关。本药在体内代谢有限，多以原形经胆道和尿路排泄。健康受试者单次静脉给药后，随尿液、粪便的排泄量分别为给药量的66%、23%。在健康受试者及冠心病患者中，本药血浆清除率分别为213～314ml／min、152～267ml／min，肾脏清除率分别占血浆清除率的39%～69%、39%，半衰期分别为1.4～1.8小时、1.9～2.2小时。本药可经血液透析清除。Ccr小于30ml／min（包括需血液透析）者血浆清除率降低大于50%。Ccr为30～60ml／min者血浆清除率降低约40%。轻至中度肝功能不全者的血浆清除率与健康受试者相比无明显差异。65岁以上的老年冠心病患者与年龄不超过65岁的患者相比，其血浆清除率下降19%～26%。
【用法与用量】
成人
·冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术
·静脉给药 与肝素联用，本药于3分钟内静脉注射10μg／kg，随后以0.15μg／（kg·min）维持静脉滴注36小时，然后停用肝素。
·不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死
·静脉滴注 与肝素联用，最初30分钟静脉滴注速度为0.4μg／（kg·min），随后以0.1μg／（kg·min）维持静脉滴注。在验证疗效的研究中，本药与肝素联用持续滴注至少48小时（平均71.3小时，可达108小时）。在血管造影术期间可持续滴注，并在冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术后持续滴注12～24小时。
·肾功能不全时剂量
严重肾功能不全［肌酐清除率（Ccr）＜30ml／min］者，本药的剂量应减少50%。
【不良反应】
1.心血管系统
血管迷走神经反应、心动过缓、冠状动脉夹层。
2.肌肉骨骼系统
下肢疼痛。
3.免疫系统
上市后有过敏反应的报道。
4.神经系统
头晕、头痛。
5.胃肠道
恶心。
6.血液
血小板减少、出血（如颅内出血、眼内出血、腹膜后出血、心包积血、肺出血、脊柱硬膜外血肿、尿和大便隐血增加）、血红蛋白减少、血细胞比容降低。
7.皮肤
多汗。
8.其他
水肿、肿胀、骨盆疼痛、发热。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②使用本药曾出现血小板减少的患者。③活动性内出血患者。④有颅内出血史者。⑤有出血倾向史者（国外资料）。⑥颅内肿瘤、动脉瘤、动静脉畸形患者。⑦1个月内有大手术或严重创伤史者（国外资料）。
2.慎用
①近期（1年内）出血（包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血）患者。②有凝血障碍、血小板异常或血小板减少（非使用本药所致）病史者。③血小板计数小于150×109／L者。④有脑血管病史（1年内）的患者。⑤近期硬膜外手术患者。⑥出血性视网膜疾病患者。⑦慢性血液透析患者。⑧严重的未控制的高血压［收缩压＞180mmHg和（或）舒张压＞110mmHg］患者。⑨急性心包炎患者。
3.用药警示
本药可增加出血的发生率，尤其是股动脉鞘管穿刺部位。进行股动脉穿刺时，应确保仅穿刺股动脉的前壁，避免采用穿透（Seldinger）技术使鞘管进入。如活化凝血时间（ACT）低于180秒，应拔出动脉鞘管。鞘管拔出后要正确止血并密切观察。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①用药前应监测活化部分凝血活酶时间（APTT）。②用药前、开始用药后约6小时应监测血小板计数（之前接受过糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗药者可能增加血小板减少的风险，应提早监测）、血红蛋白、血细胞比容，随后至少每日监测1次。
【制剂与规格】
盐酸替罗非班注射液：①50ml：12.5mg（以替罗非班计）。
盐酸替罗非班氯化钠注射液：①50ml（替罗非班12.5mg、氯化钠0.45g）。②100ml（替罗非班5mg、氯化钠0.9g）。
贮法：避光，密封保存。
注射用盐酸替罗非班：①5mg（以替罗非班计）。②12.5mg（以替罗非班计）。
贮法：避光，密封保存。