抗癫痫药物及用法

更新于 2026年10月30日 版权声明
一、抗癫痫药物及用法

目前抗癫痫药物的作用机制尚未完全了解,主要是抑制病灶区神经元的异常放电或是遏制异常放电向正常组织扩散,从而控制癫痫发作。作用机制多与增强中枢性抑制递质GABA的作用或干扰Na+、K+、Ca2+等离子通道,发挥膜稳定作用。有些AEDs是单一作用机制,而有些AEDs可能是多重作用机制。常用的抗癫痫药物。

1.传统的抗癫痫药物

(1)苯妥英钠(phenytoin sodium,PHT):成人每日0.3~0.6g,儿童为4~8mg/(kg·d),本品半衰期长,达到稳态后可日服1次。

(2)卡马西平(carbamazepine,CBZ):成人每日0.3~1.2g,儿童10~30mg/(kg·d),起始剂量应为2~3mg/(kg·d),渐加量至有效剂量。本品是部分性发作的首选用药。

(3)苯巴比妥(Phenobarbital,PB):又称“鲁米那”,成人每日30~250mg,小儿2~5mg/(kg·d)。

(4)扑米酮(Primidone,PMD):成人常用量为:50mg/睡前口服;3d后渐加量,总量不超过每日1500mg。与苯妥英钠和卡马西平合用有协同作用,与苯巴比妥合用无意义。

(5)乙琥胺(Ethosuximide,ESX):成人每日1~2g,儿童15~40mg/(kg·d)。

(6)丙戊酸钠(Sodium valproate,VPA):成人每日0.6~2.59,儿童16~60mg/(kg·d)。本品是一种广谱抗癫痫药物,是全部性癫痫发作(原发性GTCS、失神发作、肌阵挛发作、失张力发作)的首选用药。

(7)氯硝西泮(Clonazepam,CNZ):可从每日0.5mg起始用药后渐加量,用量应个体化,成人最大量每日不超过20mg。本品起效快,联合用药时小剂量即可取得良好疗效,但易出现耐药使作用下降。

2.新型抗癫痫药物(https://www.daowen.com)

(1)拉莫三嗪(Lamotrigine,LTG):成人初始剂量每日25mg,1~2周后缓慢加量,通常有效维持量为每日100~200mg。儿童初始剂量2mg/(kg·d),维持剂量5~15mg/(kg·d);与丙戊酸钠合用剂量减半或更低。

(2)托吡酯(Topiramate,TPM):成人初始剂量为每日50mg,1周后缓慢加量,目标剂量为每日100~200mg。儿童维持剂量4~8mg/(kg·d)。

(3)奥卡西平(Oxcarbazepine,OXC):成人初始剂量可为每日150mg,加量至单药治疗剂量每日600~1200mg。本品是一种卡马西平的10-酮衍生物,在体内不能转化为卡马西平或卡马西平环氧化物,对卡马西平有变态反应的病人2/3能耐受奥卡西平。与卡马西平相同是部分性发作的首选用药。

(4)加巴喷丁(Gabapentin,GBP):起始剂量每日300mg,渐加量至日推荐量900~1800mg,最大剂量不宜超过4800mg。用于12岁以上及成人的部分性发作和GTCS辅助治疗,本品不经肝代谢,以原型由肾排泄。

(5)左乙拉西坦(Levetiracetarn,LEV):成人起始治疗剂量为每次500mg,每日2次;每日最大剂量3000mg。儿童起始剂量10mg/kg,每日2次,最大剂量30mg/kg,每日2次。为吡拉西坦同类衍生物,作用机制尚不明确。对部分性发作伴或不伴继发GTCS、肌阵挛发作等均有效。

(6)非尔氨酯(Felbamate,FBM):起始剂量每日400mg,维持剂量每日1800~3600mg。90%以原型经肾排泄。对部分性发作和Lennox-Gastaut综合征有效,可作为单药治疗。

(7)氨基烯酸(Vigabatrin,VGB):商品名为“喜保宁”。初始剂量每日500mg,每周加量500mg,维持剂量每日2~3g,但有些可增加至每日49才能控制发作。本品作为GABA转氨酶抑制药,增强GABA能神经元作用,主要经肾脏排泄。对部分性发作的疗效强于全部性发作,对婴儿痉挛症、Lennox-Gastaut综合征也有效。

(8)唑尼沙胺(Zonisamide,ZNS):初始剂量每日100mg,每2周加量每日100mg,可达到每日400mg。每种剂量都要持续至少2周时间以达到稳态。本品可用于GTCS和部分性发作,也可用于失张力发作、West综合征、Lennox-Gastaut综合征、不典型失神及肌阵挛发作。

(9)替加宾(Tiagabine,TGB):开始剂量每日4mg,一般用量每日10~15mg。作为难治性复杂部分性发作的辅助治疗。

(10)普瑞巴林(Pregabalin,PGB):本品推荐剂量为每次75mg或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。主要用于癫痫部分性发作的辅助治疗。

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