【临床研究进展】

一、伊马替尼

伊马替尼是人工合成的特异性酪氨酸激酶抑制剂，可抑制Ph阳性白血病克隆的增殖和抗凋亡作用，成为第一个成功治疗Ph阳性CML的靶向药物。新近的研究表明，它能增强抗原呈递细胞的抗原呈递功能，并解除T细胞对于肿瘤的免疫耐受。伊马替尼能获得明显高的主要细胞学遗传学反应和完全细胞遗传学反应。2008年NCCN指南推荐伊马替尼可作为CML早期的一线治疗药物。

二、达沙替尼(https://www.daowen.com)

达沙替尼在结构上与伊马替尼无关，它活化的构型结合到abl，不但可抑制abl激酶，还可抑制Scr家族激酶。对除T3151以外绝大多数突变型bcr/abl激酶都有抑制作用，抑制作用较伊马替尼大300倍以上，同时也对伊马替尼耐药的慢粒和费城染色体（Ph+）ALL有很好的耐受力和较好的疗效。

三、AMN107

AMN107是一种氨基吡咯嘧啶类药物，为伊马替尼的衍生物，功能却强于伊马替尼约25倍，和达沙替尼一样都是二代信号传导抑制剂，不同的是AMN107不抑制Scr家族激酶。它对大多数伊马替尼耐药突变的患者有效，但对T3151突变型无效。