目前改善心肌能量代谢的药物有哪些?

13.目前改善心肌能量代谢的药物有哪些?

(1)极化液(Glucose-Insulin-Kalium,GIK)能够增加心肌糖原贮备,减轻由心肌糖原贮备枯竭所致的心肌收缩功能损害。

(2)1,6-二磷酸果糖能加强细胞内高能基团的重建作用,促进葡萄糖代谢产生ATP,调节缺氧细胞的能量代谢,保护缺氧心肌。

(3)曲美他嗪(trimetazidine,TMZ)是一种抗心肌缺血的代谢药,它不影响血流动力学的变化,主要通过选择性抑制线粒体β氧化中长链3-酮酰辅酶A硫解酶(3-KAT)的作用,将氧化代谢底物由脂肪酸转向葡萄糖,优化心肌能量代谢。

(4)左卡尼汀:心肌缺血时脂肪氧化受到干扰,左卡尼汀是机体能量代谢中必需的体内天然物质,它的主要功能是促进脂类代谢。

(5)米屈肼(mildronate,又称THP,MET-88)是一种新型心脏保护药,是卡尼汀的结构类似物。米屈肼作用部位在线粒体,在细胞水平改善心肌能量代谢。由拉脱维亚有机合成所研制,1989年由Grindeks公司首次在苏联上市销售。(https://www.daowen.com)

(6)烟酸(niacin)及其衍生物能迅速降低血浆游离脂肪酸浓度,增加心肌摄取葡萄糖和乳酸。

(7)肉毒碱脂酰转移酶-I(carnitine palmitoyltransferase-I,CPT-I)抑制剂:CPT-I是线粒体游离脂肪酸氧化的第一个特异步骤。抑制CPT-I的药物(如:哌克昔林、乙莫克舍、羟苯甘氨酸)有助于治疗心绞痛。

(8)辅酶Q10存在于人细胞线粒体内,参与能量转换的多个酶系统,但需特殊的脱辅基酶的存在才能发挥作用,而其生物合成需2~3个月的时间。

(陈 龙 施 诚)