常用硝酸酯类药物给药途径及适应证有哪些?

67.常用硝酸酯类药物给药途径及适应证有哪些?

硝酸酯类药物常见的给药途径有以下几种:

(1)舌下含服。常用硝酸甘油及硝酸异山梨酯(消心痛)。硝酸甘油舌下含1~2分钟起效,4~5分钟达峰浓度,可持续30分钟。消心痛舌下含服1~2分钟起效,6分钟达峰浓度,可持续1~2小时。由于两药作用快,作用时间短,可适用于急性期应用,主要用于缓解心绞痛发作及减轻急性左心衰肺水肿症状。

(2)口腔喷雾。常用硝酸甘油口腔喷雾剂,与硝酸甘油舌下含服相比,由于口腔喷雾吸收面积大,作用更快,30秒起效,3~4分钟达峰浓度,持续30分钟,适用于冠心病急性期心绞痛发作。

(3)口服。常用硝酸异山梨酯及5-单硝酸异山梨酯,适用于冠心病长期应用,防止心绞痛发生。由于硝酸甘油生物利用度低,不宜口服应用。硝酸异山梨酯为中效制剂,生物利用度为30%~40%,有效使用剂量为5~10 mg/次,最佳使用剂量为15~30 mg/次,口服后15~40分钟起效,可持续4~6小时。5-单硝酸异山梨酯缓释片为中长效制剂,生物利用度为100%,使用剂量为60~120 mg/次或50~100 mg/次,口服后60~90分钟起效,可持续10~14小时。(https://www.daowen.com)

(4)静脉。常用硝酸甘油,其特点为起效快,作用恒定,易于调整剂量,无肝脏首过代谢,适用于急性冠脉综合征、急性左心衰竭、肺水肿、PTCA及高血压急症。

(5)皮肤贴剂。常用硝酸甘油软膏、硝酸甘油贴片等,经皮给药,持续时间长,无肝脏首过代谢。

依硝酸酯类药物药代动力学特点,并非每种硝酸酯均能以各种途径给药,如5-单硝酸异山梨酯脂溶性弱,半衰期长,不宜舌下、静脉及皮肤途径给药。

(施 维 薛宪骏)