肽受体放射性核素治疗(peptide receptor radionuclide therap...

更新于 2026年10月18日 版权声明
(六)肽受体放射性核素治疗(peptide receptor radionuclide therapy,PRRT)

PRRT是将发射α或β射线的放射性核素标记在肿瘤靶向多肽上,通过多肽与瘤细胞膜上受体结合并进一步内化至细胞内,发挥放射性核素射线局部照射能力,破坏DNA达到杀伤肿瘤目的。常用治疗NET的PRRT方法是将发射β射线的90Y、177Lu或发射α射线的225Ac和213Bi等标记在SSTR激动剂(多肽,如NOC和TATE)上,其中177Lu-DOTATATE已被美国FDA批准,因为其标记方法简单,标记产物稳定,177Lu同时发射适于治疗的β射线和适于显像的γ射线,一次药物静脉滴注后即可同时完成诊断和治疗两个过程,实现诊疗一体化,更便于临床推广使用。(https://www.daowen.com)

177Lu-DOTATATE PRRT核素治疗前需先行SRI显像检查,明确全身肿瘤负荷及肿瘤SSTR表达情况。静滴7.4 GBq177Lu-DOTATATE,每6~10周1次,3~5次为1个疗程,治疗同时滴注保护肾脏的药物,注射后需再次显像评估药物在病灶中的浓聚情况。PRRT治疗主要的不良反应包括骨髓抑制和肾功能损伤,3%~4%的患者出现骨髓抑制,30%左右的患者出现轻度肾功能损伤。NETTER-1随机对照试验(229例患者)结果显示,PRRT治疗与长效奥曲肽(30 mg)联用,患者中位PFS为28.4个月,ORR为18%,疗效显著高于单纯使用长效奥曲肽(60 mg)的对照组(中位PFS为8.5个月,ORR为3%)。同时,联合治疗组患者症状明显缓解,生存质量评分显著提高。

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