毒毛花苷K(毒K)
药理作用 正性肌力作用,负性频率作用,减慢心率、延缓房室传导,降低窦房结自律性;提高普肯野纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期;缩短心房有效不应期;缩短普肯野纤维有效不应期。
用法用量
1)静脉注射:成人常用量,首剂0.125~0.25 mg,加入等渗葡萄糖液20~40 ml内缓慢注入(时间不少于5 min),2 h后按需要重复再给一次0.125~0.25 mg,总量0.25~0.5mg/d。极量,静脉注射0.5mg/次,1mg/d。病情好转后,可改用洋地黄口服制剂。成人致死量为10 mg。
2)小儿常用量:按体重0.007~0.01 mg/kg或按体表面积0.3 mg/m2,首剂给予一半剂量,其余分成几个相等份,间隔0.5~2 h给药。
注意事项
1)毒性剧烈,过量时可引起严重心律失常,本品成人致死量为10 mg。
2)禁用于以下情况:任何强心苷制剂中毒患者禁用;室性心动过速、心室颤动禁用;梗阻性肥厚型心肌病禁用,若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑;预激综合征伴心房颤动或扑动禁用;Ⅱ°以上AVB(房-室传导阻滞)禁用;急性心肌炎、感染性心内膜炎、晚期心肌硬化等患者忌用。
3)已用全效量洋地黄者禁用,停药7 d后慎用。
4)慎用于:低钾血症;不完全性房室传导阻滞;高钙血症;甲状腺功能低下;缺血性心脏病;急性心肌梗死早期;活动性心肌炎;肾功能损害;房室早搏者。
5)用药期间忌用钙剂。
6)强心苷剂量计算应按标准体重,脂肪组织不摄取强心苷。
7)推荐剂量只是平均剂量,必须按照患者需要调整每次剂量。
8)强心苷化患者,对电复律极为敏感,应高度警惕。
9)透析不能从体内迅速去除本品。
10)在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时,不宜补钾。
不良反应
1)常见的不良反应包括:新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、明显的无力、软弱等。
2)少见的反应包括:视力模糊或“黄视”(中毒症状)、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱等。
3)罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹(过敏反应)等。
4)中毒表现中,心律失常最重要,最常见为室性早搏,约占心脏不良反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界区心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、心室颤动、窦性停搏等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。
相互作用
1)与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼、依他尼酸(利尿酸)等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。
2)与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常。
3)血钾正常的严重或完全性房室传导阻滞的洋地黄化患者不应同时应用钾盐,噻嗪类利尿剂与本品同用时,常须给予钾盐,以防止低钾血症。
4)应注意β受体阻滞剂与本品同用,有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能。但并不排除洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常时应用β受体阻滞剂。
5)与奎尼丁同用,可使本品血药浓度提高约一倍,提高程度与奎尼丁用量相关,甚至可达到中毒浓度。
6)与维拉帕米、地尔硫䓬、胺碘酮合用,由于降低肾及全身对强心苷的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过缓。
7)螺内酯可延长本品半衰期,需调整剂量或给药间期,监测本品的血药浓度。
8)血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。
9)依酚氯铵(腾喜龙)与本品合用可致明显心动过缓。
10)吲哚美辛可减少本品的肾清除,使本品半衰期延长,有中毒危险,需监测血药浓度及心电图。
11)与肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量。
12)应用本品时静脉注射硫酸镁应极其谨慎,尤其是静注钙盐时,可发生心脏传导阻滞。
13)不宜与碱性溶液配伍。
规格 毒毛花苷K注射液:1 ml(0.25 mg)/瓶。