126.奥美拉唑
药理作用 本品为H+/K+_ATP酶(质子泵)抑制剂(PPIs)之一。
用法用量
1)口服:胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病:20 mg/次,1~2次/d。卓-艾氏综合征(胃泌素瘤):60 mg/次,1次/d,以后每日总剂量可根据病情调整为20~120 mg。若一日总剂量需超过80 mg时,应分2次服用。
2)注射:40 mg/次,1~2次/d。卓-艾氏综合征患者剂量应个体化,推荐静脉滴注60 mg作为起始剂量,1次/d,当每日剂量超过60 mg时分2次给药。
注意事项
1)PPIs治疗可能会增加艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)的风险。
2)长期服用本品会减少维生素B12的吸收,增加低镁血症的发生,增加骨折风险,可能会导致胃肠道感染风险轻微升高,如沙门菌和弯曲杆菌感染。
3)本品妊娠用药分级为C级。
4)配制的奥美拉唑溶液不应与其他药物混合或在同一输液装置中合用。
5)生物利用度受胃p H影响的药物(如三唑类的泊沙康唑、酮康唑、伊曲康唑和酪氨酸激酶抑制剂的厄洛替尼等),奥美拉唑可影响其吸收。
不良反应 最常见的不良反应(发生率为1%~10%)包括:头痛、腹痛、便秘、腹泻、胃肠胀气、恶心、呕吐等。
相互作用 奥美拉唑是一种中等强度的CYP2C19抑制剂,奥美拉唑可通过CYP2C19和CYP3A4代谢。
1)对抗血小板药的影响:本品可降低氯吡格雷活性代谢产物的血浆浓度。
2)对抗肿瘤药的影响:本品与高剂量甲氨蝶呤联用时会导致甲氨蝶呤中毒。
3)与华法林和其他维生素K拮抗剂、西洛他唑、地西泮和苯妥英钠等联用时,这些药物的血浆浓度可被升高,可能需要降低剂量。
4)对免疫抑制药的影响:本品可使他克莫司的血药浓度升高。
5)对抗病毒药物影响:本品会降低阿扎那韦和奈非那韦浓度,增加沙奎那韦浓度。
6)CYP2C19或CYP3A4诱导剂(如贯叶连翘或利福平)可显著降低奥美拉唑的血药浓度。
7)CYP2C19或CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、伏立康唑)可显著升高奥美拉唑的血药浓度。
规格 奥美拉唑肠溶胶囊:20 mg/粒;注射剂:40 mg/支。