α、β受体激动药
（一）肾上腺素
肾上腺素（adrenaline，AD，epinephrine）是肾上腺髓质分泌的主要激素。药用肾上腺素从家畜肾上腺提取或人工合成。化学性质不稳定，见光易失效，在中性或碱性溶液中，易氧化为粉红色或裟色而失效，在酸性溶液中相对稳定。
【体内过程】
口服无效，皮下注射因收缩血管而吸收缓慢，作用维持1h左右。肌内注射吸收较快，作用维持10～30 min。静脉注射立即起效，作用仅维持数分钟。在体内后迅速被突触前膜再摄取或被COMT（儿茶酚-O-甲基转移酶）和MAO（单胺氧化酶）破坏而失活，代谢产物经肾脏排泄。
【药理作用】
直接激动α和β受体，产生相应作用。
1.兴奋心脏
激动心脏β1受体，使心肌收缩力增强、传导加速、心率加快、心输出量增加；舒张冠状血管，改善心肌供血，是强效心脏兴奋剂。但其使心肌耗氧量增加，剂量过大或静脉给药速度太快可引起心律失常，甚至心室纤颤。
2.收缩或舒张血管
激动血管平滑肌的α1受体和β2受体，产生收缩和舒张双重影响。使以α1受体占优势的皮肤、黏膜和内脏血管收缩，使以β2受体占优势的骨骼肌血管与冠状动脉舒张。
3.对血压的影响
肾上腺素对血压的影响与剂量有关。①治疗量的肾上腺素激动β1受体，使心脏兴奋，心输出量增加，故收缩压增高；治疗量的肾上腺素激动β2受体，使骨骼肌血管舒张作用抵消或超过了对皮肤、黏膜和内脏血管的收缩作用，故舒张压不变或略下降，脉压差增大。②较大剂量肾上腺素除强烈兴奋心脏外，还可使血管平滑肌的α受体兴奋占优势，因而血管收缩效应超过血管舒张效应，外周阻力增加致收缩压和舒张压均升高。
4.扩张支气管
激动支气管平滑肌的β2受体和抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质，使支气管平滑肌舒张；还可兴奋α受体，使支气管黏膜血管收缩，有利于消除支气管黏膜的充血水肿。
5.影响代谢
能明显提高机体基础代谢率和细胞耗氧量；激动α受体与β2受体，促进肝糖元分解和抑制外周组织对葡萄糖的摄取，升高血糖；激活三酰甘油酶，增加脂肪分解，使血中游离脂肪酸升高。
【临床应用】
1.心脏骤停
溺水、药物中毒、麻醉或手术意外、传染病及心脏传导阻滞等所致的心脏骤停，可用肾上腺素静脉注射或心室内注射，同时配合有效的心脏按压、人工呼吸等。也可应用“心脏复苏三联针”（肾上腺素和阿托品各1 mg、利多卡因100 mg）静脉滴注或心室内注射。
2.过敏性休克
肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药。其兴奋心脏、收缩血管、舒张支气管、抑制过敏性物质释放等作用，可迅速缓解过敏性休克所致的循环衰竭和呼吸衰竭症状。一般采取皮下注射或肌内注射，必要时可用0.9％氯化钠溶液稀释10倍后缓慢静脉推注。
3.支气管哮喘
用于控制支气管哮喘急性发作，皮下注射或肌内注射后数分钟奏效，作用强，但持续时间短。
4.与局部麻醉药配伍
在局部麻醉药液中加入少量肾上腺素，可使注射部位血管收缩，减少局部麻醉药吸收，延长局部麻醉时间，减少不良反应。但肢体末梢部位不宜加用，以免局部组织缺血坏死。
5.局部止血
鼻黏膜或牙龈出血时，可用浸有0.1％肾上腺素溶液的棉球或纱布填塞于出血部位。
【不良反应】
一般有心悸、烦躁、皮肤苍白和头痛等症状。静脉注射速度过快、剂量过大时，可致血压骤升、搏动性头痛，有诱发脑出血的危险；也可引起心律失常，甚至室颤。故用药应严格控制剂量，密切观察患者的血压、脉搏等变化。
高血压、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进等患者禁用，老年人慎用。
（二）多巴胺
多巴胺（dopamine，DA）是体内合成去甲肾上腺素的前体，药用的为人工合成品。
【体内过程】
口服无效，多以静脉滴注给药。在体内迅速经MAO和COMT代谢失效，作用短暂。本药不易透过血-脑屏障，无明显中枢作用。
【药理作用】
多巴胺直接激动α、β和外周多巴胺受体，并可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放NA（去甲肾上腺素）。
1.兴奋心脏
激动心脏β1受体，使心肌收缩力增强，心输出量增加。治疗量对心率影响不明显，大剂量可加快心率，但心律失常发生率较低。
2.对血管的作用
治疗量可选择性激动多巴胺受体（D1受体），使肾脏和肠系膜血管扩张；激动α受体，使皮肤和黏膜血管收缩。大剂量时则以α受体的兴奋占优势，皮肤、黏膜、肾脏及肠系膜血管均收缩。
3.对血压的影响
治疗量使收缩压升高，舒张压不变或略升。大剂量给药，则使收缩压、舒张压均升高。
4.改善肾功能
治疗量时肾血管舒张，肾血流量和肾小球滤过率都增加，且可直接抑制肾小管对Na＋重吸收，产生排钠利尿作用。但大剂量应用时，因激动肾脏的α受体，使肾血管强烈收缩，肾血流量减少。
【临床应用】
1.休克
多巴胺是目前抗休克治疗中最常用的药物，可用于各种休克。适当剂量的多巴胺有强心作用，并且在使肾脏和肠系膜血管扩张的同时，使皮肤黏膜血管收缩，有助于升高基础血压和保证重要脏器的血流灌注。尤其适用于伴有心肌收缩力减弱、心脏输出量减少或尿量减少而血容量已补足的休克。用药前应注意补充血容量和纠正酸中毒。
2.急性肾功能衰竭
与利尿药合用可增强疗效。
【不良反应】
一般较少，偶见恶心、呕吐。剂量过大或静脉滴注速度过快可致心动过速、心律失常、血压升高以及肾血管明显收缩或肾功能减退等，减慢滴速或停药可缓解。
（三）麻黄碱
麻黄碱（ephedrine）是由中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。
【体内过程】
口服易吸收，也易透过血-脑屏障。吸收后大部分以原形随尿排出。因其在体内不易被破坏，排泄较慢，一次给药作用可维持3～6 h。
【药理作用】
麻黄碱能直接激动α、β受体，还能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放NA。与肾上腺素比较，其特点是：①兴奋心脏、收缩血管、升高血压以及舒张支气管的作用温和、缓慢而持久。②中枢兴奋作用明显，易致失眠。③短期内反复使用易产生快速耐受性。
【临床应用】
1.防治低血压
主要用于防治硬膜外麻醉和蛛网膜下隙麻醉所致低血压。
2.防治哮喘
用于预防支气管哮喘发作或轻症患者的治疗。
3.鼻黏膜充血所致鼻塞
用0.5％～1％溶液滴鼻，可减轻黏膜的充血肿胀，作用时间长且无继发性血管扩张。但小儿禁用。
【不良反应】
常见中枢兴奋、失眠等，故尽量避免晚间用药，如必须晚间应用宜加用镇静催眠药。