M胆碱受体阻断药
（一）阿托品类生物碱
阿托品类生物碱主要包括阿托品、东莨蓉碱和山莨蓉碱，均自茄科植物中提取得到。
【体内过程】
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体阻断药肠道吸收差。阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后广泛分布于全身组织，中枢神经系统药物浓度较高，尤其是东莨蓉碱可迅速进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内，其中枢作用较弱。阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4 h。阿托品用药后，对副交感神经功能的拮抗作用可维持3～4 h，对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续72 h或更久。
代表药物：阿托品
【作用机制】
药理作用机制是选择性阻断M胆碱受体（对M胆碱受体亚型选择性低），竞争性拮抗ACh对M胆碱受体的激动作用，而产生抗M样作用，大剂量时也可阻断神经节N1胆碱受体。
【药理作用】
1.阻断M胆碱受体
（1）抑制腺体分泌：对汗腺和唾液腺最敏感，其次是泪腺和呼吸道腺体。小剂量（0.3～0.5 mg）就可引起皮肤干燥、口干、眼干涩和呼吸道分泌物减少；较大剂量可减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较小。
（2）对眼的作用：①扩大瞳孔：阻断虹膜括约肌的M胆碱受体，使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势，瞳孔扩大。②升高眼内压：由于瞳孔扩大，使虹膜退向外缘，因而前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，造成眼内压升高，故青光眼患者禁用。③调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，从而使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其折光度降低，视近物模糊，视远物清楚，这种作用称为调节麻痹。阿托品对眼的作用与毛果芸香碱相反。
（3）解除内脏平滑肌痉挛：阻断内脏平滑肌的M胆碱受体，松弛平滑肌，作用强度依次为：胃肠道平滑肌＞尿道平滑肌及膀胱逼尿肌＞输尿管平滑肌＞胆道平滑肌＞支气管平滑肌＞子宫平滑肌。阿托品对正常状态的平滑肌影响较小，对过度活动尤其是痉挛状态的平滑肌松弛作用明显。
（4）兴奋心脏：较大剂量（1～2 mg）可阻断心脏的M胆碱受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快；小剂量（0.5 mg）可使部分患者心率轻度而短暂地减慢。
2.血管扩张
大剂量阿托品可舒张内脏血管，改善微循环，增加重要脏器血流，迅速缓解组织缺氧状态，引起皮肤血管舒张而出现潮红、温热等症状。血管扩张与阻断M胆碱受体无关，可能是阿托品对血管的直接舒张作用。
3.中枢神经系统
阿托品可通过血-脑屏障，兴奋中枢。较大剂量（1～2 mg）可轻度兴奋大脑；5 mg时中枢兴奋明显加强；中毒剂量（10 mg以上）可见明显中枢兴奋症状。
【临床应用】
1.全身麻醉前给药
抑制唾液腺和支气管腺体分泌，防止吸入性肺炎，也用于严重盗汗和流涎患者。
⒉眼科（局部滴眼或全身给药）
用于检查眼底、验光配镜（限于儿童）或与缩瞳药交替使用以预防虹膜炎引起的粘连。因其扩瞳作用可持续1～2 w，调节麻痹作用可持续2～3 d，视力恢复较慢，目前常以作用时间较短的托吡卡胺替代。
3.解除平滑肌痉挛
适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛，膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好，对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，需与阿片类镇痛药合用。对支气管解痉作用也较弱，且可使痰液变稠，不宜用于平喘。
4.缓慢型心律失常
治疗迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。
5.抗休克
对暴发型流行性脑脊髓膜炎，中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致感染性休克患者，用大剂量阿托品治疗能解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。但对休克伴有高热或心率过快者，不宜用阿托品。
6.解救有机磷酸酯类中毒
【不良反应】
治疗量常见不良反应有口干、视近物模糊、皮肤干燥、潮红、心悸、体温升高、排尿困难、便秘等，停药后可逐渐消失；大剂量可出现中枢不同程度的兴奋症状，如多语、焦躁不安、谵妄等；中毒剂量（超过10 mg）常产生幻觉、运动失调、定向障碍和惊厥等，严重者由兴奋转入抑制，出现昏迷和呼吸抑制、呼吸衰竭。
【用药监护】
第一，老年人、心动过速患者慎用。青光眼及前列腺增生患者禁用。
第二，阿托品极量：口服，一次1 mg，1日3 mg；皮下注射或静脉注射，一次2 mg。阿托品最小致死量，成人为80～130 mg，儿童为10 mg。有机磷酸酯类中毒患者对阿托品耐受性增强，用药量可超过极量。
第三，注意观察用药后的反应：①抗休克时，应在补足血容量的基础上用药，密切关注体温变化，对于休克伴有高热或心率加快者不宜使用。②患者口干时，可用冷开水含漱。③滴眼时，压迫内眦，嘱咐患者注意避免光线刺激，在室外可配戴太阳镜以保护眼睛。
第四，如出现明显心动过速、呼吸加快、瞳孔散大、中枢兴奋、体温偏高等症状，多提示阿托品中毒，主要解救措施是消除毒物和对症治疗。外周症状用胆碱受体激动药毛果芸香碱、毒扁豆碱或新斯的明等对抗；中枢兴奋症状用地西泮等治疗，但剂量不宜过大，以免与阿托品所致的中枢抑制作用产生协同作用；如有呼吸抑制，采用人工呼吸、吸氧等措施抢救。还可用冰袋及酒精擦浴，以降低体温。
代表药物：东莨蓉碱
东莨蓉碱是从洋金花、颠茄或莨若等植物中提取的生物碱。其作用特点为：①外周抗胆碱作用与阿托品相似，抑制腺体分泌作用较强，对眼、胃肠平滑肌及心血管系统作用较阿托品弱。②中枢作用强于阿托品且表现为抑制，随着用药剂量的增加，可引起镇静、催眠甚至意识消失进入浅麻醉状态。但对呼吸中枢有兴奋作用，可抑制前庭神经内耳功能、大脑皮层功能及胃肠运动。用于防治晕动病和防晕止吐，缓解帕金森病及抗精神病药等引起的肌肉震颤。麻醉前给药效果优于阿托品，但老年人慎用。中药麻醉：我国用于中药麻醉的主药洋金花，其主要成分即为东莨蓉碱，因此可用东莨蓉碱来代替洋金花进行中药麻醉。不良反应、禁忌证同阿托品。
代表药物：山莨蓉碱
山莨蓉碱是从植物唐古特莨蓉中提取的生物碱，也称654，人工合成品为654-2。其作用特点为：①对内脏平滑肌及血管平滑肌的解痉作用选择性较高，抑制腺体分泌、扩瞳作用弱，仅为阿托品的1/20～1/10。②因不易透过血-脑屏障，故中枢兴奋作用弱。由于其解除平滑肌痉挛作用和改善微循环作用明显，不良反应也较阿托品少，目前临床上将其作为阿托品的替代品，主要用于内脏平滑肌绞痛和感染中毒性休克治疗。不良反应和禁忌证与阿托品相似，但毒性较低。
（二）阿托品的合成代用品
由于阿托品作用广泛，不良反应多，通过改变其化学结构，可合成与阿托品作用相似，但选择性更高、副反应更少的代用品。临床主要有以下两类。
【合成扩瞳药】
常用合成扩瞳药有后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品。
代表药物：后马托品
后马托品属短效M胆碱受体阻断药，扩瞳和调节麻痹作用较阿托品出现快，但作用持续时间较短。本药在临床上主要用于散瞳查眼底和屈光检查等。由于儿童睫状肌调节能力较强，而后马托品调节麻痹作用较阿托品弱，因此对儿童调节麻痹作用不完全，故儿童验光仍需用阿托品。
代表药物：托吡卡胺
托吡卡胺药理作用与阿托品相似，但散瞳和调节麻痹作用强，起效快，恢复时间短，用药后扩瞳和睫状肌麻痹恢复正常约需6 h，为散瞳、检查眼底和屈光检查的首选药。
【合成解痉药】
合成解痉药能选择性抑制胃肠平滑肌上的M胆碱受体，可解除胃肠痉挛，抑制胃液分泌，又称胃肠解痉药。根据药物的化学结构及性质不同分为季铵类解痉药和叔胺类解痉药。
代表药物：丙胺太林
丙胺太林又名普鲁本辛，为季铵类解痉药，其特点是脂溶性低，口服吸收差，不易透过血-脑屏障，对胃肠平滑肌的解痉作用较强，具有不同程度的神经节阻断作用，中毒剂量也可阻断神经肌肉接头，引起呼吸肌麻痹。本药在临床上主要作为胃肠解痉药及抗溃疡病药。
代表药物：贝那替秦
贝那替秦又名胃复康，为叔胺类解痉药。该药脂溶性高，口服易吸收，易透过血-脑脊液屏障，有镇静作用。本药除有较强胃肠平滑肌解痉作用外，还可抑制胃酸分泌。本药适用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进患者或有膀胱刺激症状的患者。