选择性环氧合酶-2抑制剂

代表药物：尼美舒利和塞来昔布

尼美舒利（nimesulide）为选择性COX-2抑制剂，阻抑引起炎症的前列腺素合成，口服吸收完全，不受食物影响，生物利用度高。血浆蛋白结合率达99％，绝大部分经肝脏代谢，t1/2为2～4 h。解热、镇痛和抗炎作用均强，其解热作用可比对乙酰氨基酚强200倍；此外，还具有抗过敏、抗血小板聚集和抑制金属蛋白酶合成等作用。临床用于骨关节炎、风湿性关节炎、术后疼痛等治疗，也适用于对阿司匹林过敏的哮喘患者。消化道不良反应比传统NSAIDs低，长期治疗（12～24 w）胃、十二指肠溃疡发生率约为传统NSAIDs的1/3。

塞来昔布（celecoxib）对COX-2的抑制作用具有高度选择性，口服易吸收，但也易受食物影响，血浆蛋白结合率高，主要经肝脏代谢，代谢产物随粪便和尿排泄，t1/2为11 h。临床主要用于骨关节炎、类风湿性关节炎和牙痛症的治疗。消化道溃疡的发生率极低是其主要优点。