二、β受体阻断药

二、β受体阻断药

β受体阻断药如普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等均可用于抗心绞痛,且疗效可靠,能减少患者心绞痛发作次数,并增加运动耐量,提高生活质量,是用于防治心绞痛的主要药物。

【抗心绞痛作用】

1.降低心肌耗氧量

心绞痛发作时,交感神经活性增强,心肌局部和血中儿茶酚胺含量增高,β受体激动,使心肌收缩力加强,心率加快,心肌耗氧量明显增加,因而加重了心肌缺血缺氧。β受体阻断药能阻断β受体,明显降低心肌耗氧量而缓解心绞痛。

2.改善缺血区心肌的供血

β受体阻断药使心率减慢而舒张期相对延长,冠脉的灌注时间延长,有利于血液从心外膜区流向缺血的心内膜区;阻断冠脉的β2受体,使非缺血区冠状动脉阻力增加,冠状动脉血流量减少,但缺血区的冠状动脉已处于代偿性扩张状态,因此促使血液流向缺血区,改善其血液供应。

3.改善心肌代谢

本药可促进组织中氧合血红蛋白结合氧的解离,增加全身组织包括心肌的供氧,从而改善心肌代谢。

【临床应用】

1.心绞痛

用于劳累性心绞痛,尤其对伴有高血压或心律失常者更为适宜。β受体阻断药不宜用于与冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛,因冠脉上的β受体被阻断后,α受体占优势,易致冠状动脉收缩。本药与硝酸酯类合用,可相互抵消影响疗效的不利因素,发挥协同抗心绞痛作用。即普萘洛尔可抵消硝酸甘油所引起的反射性心率加快、心肌收缩力增强,致耗氧增加的缺点;硝酸甘油又可抵消普萘洛尔致心室容积扩大使心肌耗氧增加的不足;同时两药合用对降低心肌耗氧量有协同作用。合用还可减少各自的剂量而减少不良反应。

2.心肌梗死

对心肌梗死也有效,可缩小梗死范围。但因其阻断冠脉β受体,易致冠状动脉收缩,宜慎用。

【不良反应】

久用β受体阻断药停药时,应逐渐减量,否则有可能会诱发心绞痛,甚至心肌梗塞或死亡,可能是长期用药后β受体数量增加(受体上调),而突然停药时对内源性儿茶酚胺的反应增强所致。长期应用也会对血脂和糖代谢有影响,故禁用于或慎用于血脂异常和糖尿病患者。