六、阿昔单抗

阿昔单抗（abciximab）是人单克隆抗体的Fab片段（抗原结合片段），它直接拮抗aIIbβ3受体。它也与血小板、血管内皮细胞和平滑肌细胞上的玻璃黏附蛋白受体结合。本药用于冠状动脉栓塞的经皮腔内冠状动脉成形术（PTCA），与阿司匹林和肝素合用，对预防再狭窄、心肌梗死复发和降低死亡率有较好疗效。在各种大型临床试验中总事件发生率可减少约50％。循环中未结合抗体的半衰期为30 min，而体外试验显示，结合在aIIbβ3受体上抑制血小板聚集的抗体停药后可持续18～24 h。用法：0.25 mg/kg静脉注射后再以0.125μg/（kg·min）的速度静脉滴注12 h或更长。

阿昔单抗的主要不良反应是出血，禁忌证与纤溶剂相同。在临床试验中严重出血事件的发生率介于1％～10％之间，主要与肝素用量的多少有关。血小板计数小于50000/μL的血小板减少症的发生率约为2％，可能与结合抗体的新抗原决定簇形成有关。由于本药作用时间长，如有大出血或实施紧急外科手术，可以通过输血小板来逆转，因为停药后游离抗体会迅速下降。没有效应降低或变态反应发生的少数患者可以再次注入抗体。