对乙酰氨基酚(扑热息痛)

二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)

扑热息痛是一种轻-中度疼痛的有效镇痛剂,它属于乙酰苯胺衍生物。本品镇痛作用的机制尚未十分明了,可能通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用,后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关,镇痛作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。其解热作用可能通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、散热增加,其解热作用强度与阿司匹林相似。该药物无明显抗炎作用。作为阿片类药物的辅助剂,口服或塞肛使用可以降低疼痛强度,使阿片类药物用量减少达30%,多篇综述和meta分析显示并不能同时减少阿片相关的副作用。可优先使用口服制剂,因为塞肛使用的吸收不稳定可使镇痛效果不稳定。

目前静脉使用扑热息痛增多,其药物代谢动力学显示较口服和经肛使用有优势(血浆和脑脊液的峰值出现更早),但费用相对比较高。目前尚没有口服和静脉用药的对比研究,临床上可以开展有关静脉扑热息痛的研究。静脉扑热息痛同样也可以减少阿片类药物至多30%的用量,但它也不能降低阿片类药物引起的副作用。最近有一项meta分析发现,在术前预防性静脉使用扑热息痛(特别1 g剂量时)作为多模式镇痛措施的一部分,可以减少恶心,但如疼痛症状出现后再给药则无此效果,虽然减少恶心(和安慰剂比)同时伴有疼痛降低,但却不能减少术后阿片类药物药的用量。(https://www.daowen.com)

扑热息痛的另外一个价值在于多模式镇痛中与非甾体抗炎药(NSAID)具有明显的协同作用。扑热息痛-NSAID联合应用在无阿片类药物的多模式镇痛措施中得到有效的使用。如在牙科手术后,单次剂量的扑热息痛(0.5~1 g)复合布洛芬(200~400 mg)可以提供比任何单一药物使用更好的术后急性疼痛的镇痛效果,且可以减少其他镇痛药物的使用和副作用。

扑热息痛比其他的镇痛药如NSAID更安全,它很少有恶心、呕吐(<1%个体)、皮肤刺激征(如荨麻疹、红斑、皮炎)(<0.1%)的副作用,其他更严重的副作用(如血小板减少、白细胞增多、粒细胞缺乏和肝脏增大)发生率更低(<0.01%)。