氨基糖苷类

第四章　氨基糖苷类

▶硫酸链霉素（Streptomycin Sulfate）

·商品名·美罗。

·药理作用·本品对结核分枝杆菌有强大的抗菌作用，MIC为0.5 mg/L。非结核性分枝杆菌对本品大多耐药。链霉素对许多G-杆菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德杆菌属等也具抗菌作用，脑膜炎奈瑟球菌和淋病奈瑟球菌对本品亦敏感。链霉素对金色葡萄球菌等多数G+球菌的抗菌活性差。在常用剂量时链霉素对肠球菌属无抗菌作用，但本品与青霉素联用可呈现协同作用而具备杀菌作用。各组链球菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌对本品耐药。细菌极易对其产生耐药性。

·药代动力学·肌内注射后吸收良好。肌内注射1g后tmax为1～1.5 h，Cmax为25～50 mg/L。主要分布于细胞外液，并可分布于除脑以外的所有器官组织，到达CSF和支气管分泌液中的量很少；可到达胆汁、胸腔积液、腹水、结核性脓肿和干酪样组织；尿液中浓度高，可以透过胎盘组织。Vd为0.26 L/kg，血浆蛋白结合率为20%～30%。在体内不代谢，主要经肾小球过滤排出，t1/2为2.4～2.7 h，有相当量可以经血液透析清除。

·适应证·用于结核初治，也适合于土拉菌病，或与其他药物联合用于鼠疫、腹股沟肉芽肿、布鲁菌病、鼠咬热，亦可与青霉素联合治疗草绿色链球菌或者粪肠球菌所导致的心内膜炎。

·用法用量·肌内注射。成人常用量：①一般感染，每次0.5 g（以链霉素计50万U），每12 h 1次，或每日1次，每次1 g。②鼠疫，每次0.5～1.0 g，每12 h 1次，疗程10 d。③土拉菌病，每日0.5～1.0 g，分1～2次肌内注射，连续5～7 d。④结核病，与其他抗结核药合用，每日1.0 g，分1～2次，或每次0.75 g，每日1次。

·制剂·注射剂（按链霉素计）：每支75万U、100万U、200万U、500万U。

·注意事项·①本品与其他氨基糖苷类药物可能存在交叉过敏反应。②链霉素可穿过胎盘，在脐带血中达到的浓度与母血中相近。据报道，链霉素曾导致人类胎儿听力损害，故妊娠妇女避免应用，确有指征使用者必须充分权衡利弊。③停药后仍发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感者提示有耳毒性可能，应引起注意。④应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。

▶硫酸庆大霉素（Gentamicin Sulfate）

·商品名·瑞贝克，杰力泰。

·药理作用·庆大霉素能与细菌核糖体30S亚基结合，阻断细菌蛋白质合成。本品对多种G-菌及G+菌都有抑菌和杀菌作用，对铜绿假单胞菌、产气杆菌、肺炎克雷伯菌、沙门菌属、大肠埃希菌及变形杆菌等G-菌和金黄色葡萄球菌等作用较强。

·药代动力学·肌内注射后吸收迅速而完全，口服后吸收很少，局部冲洗或者局部应用后亦可以经身体表面吸收一定的量。成人每次静脉滴注80 mg，Cmax可达4～6 mg/L。成人t1/2为2～3h，肾功能衰竭者为40～50 h；小儿t1/2为5～11.5 h，体重轻者的t1/2较长。吸收后主要分布于细胞外液，其中5%～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中积累，可穿过胎盘。Vd为0.2～0.25 L/kg。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、CSF、蛛网膜下隙、眼组织以及房水中含药量少。血浆蛋白结合率低。血液透析与腹膜透析可以从血液中清除相当药量，使t1/2显著缩短。

·适应证·本品适用于敏感的铜绿假单胞菌、变形杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、柠檬酸杆菌属以及葡萄球菌属所致的严重感染，常与β-内酰胺类或其他抗菌药物联合应用。本品与青霉素G（或氨苄西林）联用可用于治疗肠球菌属感染；用于铜绿假单胞菌或葡萄球菌属所致严重中枢神经系统感染时，可以同时用本品鞘内注射作为辅助治疗；口服可用于肠道感染或结肠手术前做准备，也可用本品肌内注射合并克林霉素或甲硝唑以减少结肠手术后的感染率。

·用法用量·①肌内注射或静脉滴注。成人每次80 mg（8万U），每日2～3次；或1～1.7 mg/kg，每8h1次，疗程7～14 d；也可采用每日剂量1次给药的方法。儿童：2～2.5 mg/kg，每8h 1次，共7～14 d，应进行血药浓度监测。②鞘内或脑室内注射。成人每次4～8 mg，每2～3d1次。③口服。成人每日4次，每次60～160 mg。儿童每日10～15 mg/kg，分3～4次服用。

·制剂·注射剂：每支1ml（20mg）、1m1（40 mg）、2 ml（80 mg）。片剂：每片20 mg、40 mg。胶囊剂：每粒40 mg、80 mg。颗粒剂：每袋10 mg、40 mg。

·注意事项·①一般疗程不超过2周，以减少耳、肾毒性的发生。②使用过程中应定期检查尿常规、血尿素氮、血肌酐，注意患者听力变化或听力损害先兆，有条件者进行血药浓度监测。③氨基糖苷类药物可能加重重症肌无力、帕金森病患者的症状，需慎用该类药物。④对本品或其他氨基糖苷类药物过敏者禁用。⑤避免与肾、耳毒性药物及强利尿药联用。⑥哺乳期妇女使用应暂停授乳，早产儿、新生儿、婴幼儿应尽量避免使用。⑦应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。

▶硫酸卡那霉素（Kanamycin Sulfate）

·商品名·卡那辛，康得舒，康纳。

·药理作用·本品对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗威登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用；流感嗜血杆菌、布鲁菌属、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等对本品也大多敏感。卡那霉素对葡萄球菌属（甲氧西林敏感株）和结核分枝杆菌亦有一定作用，对铜绿假单胞菌无效。其他G+菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。近年来对本品耐药的菌株显著增多，与链霉素、新霉素有完全交叉耐药，与其他氨基糖苷类药物可有部分交叉耐药。

·药代动力学·口服吸收少。肌内注射后迅速吸收，每次肌内注射0.5 g后Cmax为20 mg/L，tmax为1～2 h。t1/2为2～4 h，血浆蛋白结合率低。肾功能减退者t1/2可显著延长。在肾脏皮质细胞中蓄积，胸腔积液、腹水中浓度较高，可穿过胎盘进入胎儿体内。胆汁与粪便中的浓度则较低，很少进入CSF中。在体内不代谢，主要经肾小球滤过后由尿液排出，给药后24 h内从尿液中排出80%～90%。血液透析和腹膜透析可清除相当药量。

·适应证·本品适用于治疗敏感G-杆菌，如大肠埃希菌、变形杆菌属、产气肠杆菌、肺炎克雷伯菌、黏质沙雷菌等所致严重感染。临床应用时本品通常与β-内酰胺类或其他抗菌药联合应用。

·用法用量·①肌内注射或静脉滴注。成人：每次0.5 g（50万U），每12h 1次。儿童每日15～25 mg/kg，分2次给药。②口服。成人：抗感染治疗，每次0.75～1.25 g，每日3～4次；术前肠道准备，每次1g，1h1次，服4次后改为6h1次，连服36～72 h。儿童：每日25～50 mg/kg，分4次服用。

·制剂·注射剂：每支0.5 g、1 g。片剂：每片0.125 g。颗粒剂：每袋0.25 g、0.5 g。

·注意事项·①对本品及其他氨基糖苷类药物过敏者禁用。②卡那霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。③本品有神经肌肉阻滞作用，可引起耳毒性、肾毒性，需避免与神经肌肉阻断药以及具耳毒性和肾毒性的药物联用。④应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。

▶硫酸阿米卡星（Amikacin Sulfate）

·商品名·丁胺卡那，安卡星，立可信。

·药理作用·本品对多数肠杆菌科细菌具良好抗菌活性，对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用；对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些非结核分枝杆菌属亦具较好抗菌作用，其抗菌活性较庆大霉素略低。对许多肠道G-杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定。G+球菌中本品除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药。对厌氧菌无效。

·药代动力学·与其他氨基糖苷类抗生素相同，胃肠吸收不好，仅用于肌内注射或静脉给药。肌内注射后，约60 min血药浓度达峰值，在1h内静脉滴注本品，Cmax在滴注完毕时达到。本品注射给药与庆大霉素和妥布霉素相比个体差异较小，且血药浓度波动较小。与血清蛋白极少结合，不易通过血脑屏障，即使脑膜有炎症，也不能达有效浓度。本品绝大部分经肾小球滤过排泄，药物不被代谢灭活，24 h内85%～98%的药物以原型经尿液排出体外。

·适应证·适用于敏感铜绿假单胞菌及其他假单胞菌属、大肠埃希菌、变形杆菌属（呼哚阳性和吲哚阴性）、普罗威登菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属与葡萄球菌属等所致的严重感染，如细菌性心内膜炎、血流感染（包括新生儿脓毒血症）、下呼吸道感染、骨与关节感染、皮肤及软组织感染、手术后感染（包括血管外科手术后感染）及反复发作性尿路感染等。临床应用时本品大多与β-内酰胺类或其他抗感染药物联合应用。不宜用于单纯性尿路感染初治病例，除非致病菌对其他毒性较低的抗菌药均不敏感。本品常用于治疗对庆大霉素和妥布霉素耐药的G-杆菌引起的感染。

·用法用量·常用肌内注射或静脉滴注。成人：单纯性尿路感染病原菌对常用抗菌药物耐药者，每12h1次，每次0.2 g；其他全身感染者，或每8 h 1次，每次5 mg/kg，或每12 h 1次，每次7.5 mg/kg。也可采用每日剂量1次给药的方案。成人每日量不超过1.5 g，疗程不超过10d。儿童：首剂10 mg/kg，继以每12 h 1次，每次7.5 mg/kg。

·制剂·注射剂：每支0.1 g（10万U）、0.2 g（20万U）、0.4 g（40万U）、0.6 g（60万U）。

·注意事项·①对本品或其他氨基糖苷类药物过敏者禁用。②给予首次负荷量后，有肾功能不全、前庭功能或听力减退的患者所用维持剂量酌减。③烧伤患者本品的t1/2稍短，可能需要增加给药频次，每6h1次给药。④如有条件，应监测血药浓度，不能监测血药浓度者，需根据肌酐清除率调整剂量。⑤应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。

▶硫酸异柏米星（Isepamicin Sulfate）

·商品名·依克沙，伊美雅。

·药理作用·异帕米星具有广谱抗菌作用，对庆大霉素和阿米卡星敏感的肠杆菌科细菌的MIC多数为0.2～4 mg/L，对沙雷菌属作用优于阿米卡星，对铜绿假单胞菌的作用与阿米卡星相同或略差。对葡萄球菌属甲氧西林敏感株及某些甲氧西林耐药株均有良好作用，对流感嗜血杆菌仅具中度活性，对链球菌属及肠球菌属无活性，对细菌所产生的多种氨基糖苷类钝化酶稳定。

·药物动力学·肌内注射后迅速吸收，tmax为1h，成年人一次肌内注射100～300 mg，Cmax为7～16 mg/L，血浆蛋白结合率为3%～8%。主要经肾脏排出，给药后24 h内经肾脏以原型排出约85%。成人每次静脉滴注200 mg（30 min内），Cmax为17.13 mg/L，t1/2约为1.8 h，尿液排出量与肌内注射者相同。多次给药后体内无明显蓄积。肾功能减退者t1/2亦相应延长。胆汁排药量少，乳汁中量极少，脐带血、羊水和胎儿血液内药物浓度低。

·适应证·适用于对庆大霉素和其他氨基糖苷类药物耐药的G-杆菌，包括大肠埃希菌、克雷伯杆菌、肠杆菌属、柠檬酸菌属、变形杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等引起的严重感染。

·用法用量·肌内注射或静脉滴注。成人尿路感染或较轻感染每日8 mg/kg，较重感染每日15 mg/kg，分1～2次给药。肾功能减退者需根据肌酐清除率调整剂量。

·制剂·注射剂：每支200 mg/2 ml、400 mg/2 ml。

·注意事项·①对氨基糖苷类药物及本品过敏者禁用。②肾功能不全，肝功能异常，前庭功能或听力减退者，失水、依靠静脉高营养维持生命的体质衰弱者，重症肌无力或帕金森病及老年患者慎用。③应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。④本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。

▶新霉素（Neomycin）

·药理作用·本品属静止期杀菌药。其经主动转运通过细胞膜，与细菌核糖体30S亚单位的一种或几种蛋白质不可逆结合，干扰mRNA与30S亚单位间起始复合物的形成，导致合成异常蛋白质；异常蛋白质结合进入细菌细胞膜，导致细胞膜渗透，细菌死亡。本品对大肠埃希菌等肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌、摩根杆菌、克雷伯菌属、棒状杆菌属等G-杆菌，金黄色葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等G+菌有较强抗菌活性。对链球菌、肺炎球菌、肠球菌活性较差。对厌氧菌、铜绿假单胞菌、立克次体等无抑制作用。

·药代动力学·口服后在胃肠道吸收很少，完整的肠黏膜只能吸收约3%。药物吸收后主要分布于细胞外液。本药t1/2为2～4 h，肾功能损害者可延长至27～80 h。药物在体内不代谢，未被吸收的药物以原型由粪便排出，吸收的药物全部以原型经肾小球滤过，随尿液排出。

·适应证·结肠手术前准备、肝性脑病时作为辅助治疗。新霉素不宜用于全身性感染的治疗。

·用法用量·口服。成人每次0.25～0.5 g，每日1～2g；肝性脑病辅助治疗，每次0.5～1.0 g，每6h1次，疗程5～6 d。结肠手术前准备，每1h给0.5 g，用药4h，继以每4h给0.5 g，共24 h。儿童常用量：每日25～50 mg/kg，分4次服用。

·制剂·片剂：每片0.1 g（10万U）、0.25 g（25万U）。

·注意事项·①1岁以下新生儿禁用，对本品或其他氨基糖苷类药物过敏者禁用。②下列情况应慎用：第八对脑神经损害、肠梗阻、重症肌无力、帕金森病患者、肾功能损害、结肠溃疡性病变、老年人、妊娠、早产儿与新生儿、有牙病患者。③肾功能减退或第八对脑神经功能减退的患者须减量。

▶妥布霉素（Tobramycin）

·商品名·邦欣，泰托。

·药理作用·本品属静止期杀菌药，进入细菌细胞内部发挥抗菌作用，机制为作用于细菌体内的30S和50S核糖体亚单位，影响肽链的延长，造成遗传密码错读，合成异常蛋白质。异常蛋白质结合进入细菌细胞膜，导致细胞膜渗漏，细菌死亡。本品对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌、摩根杆菌、枸橼酸菌属、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、沙门菌属、志贺菌属等G-菌具有较强抗菌活性。对金黄色葡萄球菌有效。链球菌、厌氧菌、结核杆菌、立克次体对本品耐药。对铜绿假单胞菌、肠杆菌属、变形杆菌的抗菌活性比庆大霉素强2～4倍，对其他G-菌的抗菌活性低于庆大霉素。

·药代动力学·口服吸收不好，主要分布于细胞外液；其中5%～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，可穿过胎盘。Vd为0.26 L/kg，t1/2为1.9～2.2 h，血浆蛋白结合率很低。在体内不代谢，经肾小球滤过排出，24 h内排出给药量的85%～93%。可经血液透析或腹膜透析清除。

·适应证·适用于敏感铜绿假单胞菌、变形杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、柠檬酸杆菌属以及葡萄球菌属所导致的严重感染；临床上常与β-内酰胺类或其他抗菌药物联合应用。

·用法用量·肌内注射或静脉滴注。成人常用剂量每次1～1.7 mg/kg，每8 h 1次，疗程7～14 d，也可采用每日剂量1次给药的方法；儿童2 mg/kg，每8h给药1次。

·制剂·注射剂：每支10 mg、40 mg、80 mg。

·注意事项·①对本品或其他氨基糖苷类药物过敏者禁用。②肾功能衰竭者和孕妇禁用。③血药浓度不得高于10 mg/L，谷浓度不得高于2 mg/L。④本品不宜与其他药物同瓶滴注。

▶奈替米星（Netilmicin）

·商品名·锋可耐，君欣，力确兴，倍兴，奥广素，京瑞星。

·药理作用·本品作用机制同其他氨基糖苷类药物类似。本品对大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、志贺菌属、沙门菌属、荚膜杆菌属、肺炎克雷伯菌、沙雷菌属、硝酸阴性杆菌等G-菌具有良好的抗菌活性，对多数脑膜炎球菌及流感杆菌有效；体外试验对假单胞菌属及奈瑟菌属也有活性。对G+菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌也有一定活性，但对链球菌、肺炎球菌抗菌作用较弱。对肠球菌、厌氧菌无作用。

·药代动力学·健康成人每次肌内注射1 mg/kg后tmax为0.5～1 h，Cmax可达3.76 mg/L，t1/2为2.5 h；每次静脉滴注2 mg/kg后的Cmax可达16.5 mg/L。血浆蛋白结合率很低，其体内分布与庆大霉素相似，不易渗入CSF，在化脓性支气管炎患者的支气管分泌物中，浓度可以达到血药浓度的19%。

·适应证·适用于严重G-杆菌感染，临床上本品常与β-内酰胺类药物联合应用；亦可以与其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌感染，但对MRSA感染常无效。

·用法用量·肌内注射或静脉滴注。肾功能正常的成人用于复杂尿路感染每日3～4 mg/kg，一般感染每日4～6 mg/kg，严重全身性感染每日剂量7.5 mg/kg，一次给药或按每8～12 h 1次。6～12岁儿童每日4～6 mg/kg，6岁以内每日4～5 mg/kg，分2～3次给予；肾功能减退者应按肾功能检查结果调整用药剂量。疗程一般不宜超过14d。

·制剂·注射剂：0.05 g、0.1 g、0.125 g、0.15 g、0.2 g、0.3 g。每1 mg奈替米星相当于1 000 U。

·注意事项·①对本品或其他氨基糖苷类药物过敏者禁用，对杆菌肽过敏者禁用。②严重烧伤患者中，本品的血药浓度可能较低，在此种患者中应根据血药浓度测定结果调整剂量。③本品不宜与其他药物同瓶滴注。

▶西索米星（Sisomicin）

·商品名·德宝益，奥加西。

·药理作用·本品抗菌活性及机制与庆大霉素相似，对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、铜绿假单胞菌属、痢疾志贺菌等G-杆菌有效。对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强，与妥布霉素相近；对沙雷菌属的作用低于庆大霉素，但高于妥布霉素。本品可被多种氨基苷类钝化酶钝化失去抗菌活性。西索米星与庆大霉素间存在很大程度交叉耐药性。

·药代动力学·健康成人肌内注射1～1.5 mg/kg后平均于0.5～1 h后达Cmax，为1.5～9 mg/L。在体内分布广泛，但CSF内浓度低。t1/2约为2.5 h。肾功能减退者尿液中排出药量亦相应减少，血t1/2延长。血液透析6h约可排出给药量的40%。

·适应证·主要用于敏感菌所致的重症感染，如下呼吸道感染、复杂性尿路感染、血流感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。临床上多与其他抗菌药联合应用。

·用法用量·肌内注射或静脉滴注。成人每日3～6 mg/kg，分1～3次给药。肾功能减退者需根据肌酐清除率调整用药剂量。

·制剂·注射剂：每支50 mg、100 mg。

·注意事项·①对本品和其他氨基糖苷类药物过敏者禁用，本人或家族中有耳聋史者、肾功能衰竭者、孕妇禁用。②早产儿、新生儿、婴幼儿应尽量避免使用。③避免与神经肌肉阻滞药、有耳肾毒性的药物联合应用。

▶依替米星（Etimicin）

·商品名·悉能，爱益，创成。

·药理作用·本品为半合成的水溶性氨基糖苷类抗生素，其通过抑制敏感菌正常的蛋白质合成而发挥抗菌作用。本品具有广谱抗菌活性，对大部分G+菌及G-菌有良好抗菌作用，尤其对大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄球菌属等有较高的抗菌活性；对部分铜绿假单胞菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性；对庆大霉素、小诺米星和头孢唑林耐药的部分金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌，其体外MIC仍在本药治疗剂量的血药浓度范围内；对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平MRSA亦有一定抗菌活性。

·药代动力学·健康成人单次静脉滴注200 mg、300 mg后Cmax分别为17.79 mg/L、22.64 mg/L，tmax为0.5～1 h，t1/2约为1.5 h，给药后24 h内尿液中排除原型药约为给药量的80%，血浆蛋白结合率约为25%。

·适应证·适用于敏感G-杆菌所导致的各种感染，如支气管炎、肺部感染、膀胱炎、肾盂肾炎、皮肤软组织感染等。

·用法用量·静脉滴注。成人剂量为每日200～300 mg，分1～2次给药。

·制剂·注射剂：每支50 mg、100 mg、150 mg、200 mg、300 mg。每1 mg依替米星相当于1 000 U。

·注意事项·①对本品或其他氨基糖苷类药物过敏者禁用。②肾功能不全、大面积烧伤患者以及脱水患者慎用。③儿童、孕妇用药需权衡利弊。哺乳期妇女用药期间应暂停授乳。④治疗过程中密切监测肾功能和听神经功能变化，避免与神经肌肉阻滞药、有耳肾毒性的药物联用。

▶核糖霉素（Ribostamycin）

·药理作用·本品与卡那霉素相似，可抑制细菌蛋白质的合成，抗菌活性较前者弱。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、普通变形杆菌、志贺菌属、沙门菌属有良好的抗菌作用，其活性较卡那霉素稍差，对部分葡萄球菌属、淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌亦有良好作用，对链球菌属和结核分枝杆菌有微弱的作用，对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效。本品与卡那霉素交叉耐药。

·药代动力学·健康成人肌内注射0.5 g后tmax为0.5 h，Cmax为25 mg/L。可以进入全身各种组织中，给药后12 h内经尿液排出85%～90%。

·适应证·适用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染等。

·用法用量·肌内注射。成人每日1～1.5 g，分2次给药；儿童每日20～30 mg/kg，分2次给药。新生儿及婴儿不推荐使用。

·制剂·注射剂：每支0.2g、0.5g、1.0g。每1 mg核糖霉素相当于1 000 U。

·注意事项·①对本品及其他氨基糖苷类药物过敏者禁用。②肾功能不全者应根据肌酐清除率调整用药剂量。③因本品可能引起新生儿第八对脑神经损害，故孕妇用药前应充分权衡利弊。

▶巴龙霉素（Paromomycin）

·药理作用·本品抗菌谱与新霉素和卡那霉素基本相同。对G+和G-菌均有抑制作用，对志贺菌属和金黄色葡萄球菌的作用较显著，对铜绿假单胞菌和厌氧菌无作用。对阿米巴原虫有较强抑制作用，对利什曼原虫、隐孢子虫、丝虫等亦有良好作用。

·药代动力学·在胃肠很少被吸收，大部分自粪便排出。

·适应证·用于急性阿米巴痢疾，对慢性患者多无效，对肠外阿米巴病无效。

·用法用量·①成人：治疗阿米巴痢疾及肠道细菌感染，口服，每次0.5～0.75 g，每日4次，连服5～10 d。②小儿：治疗阿米巴痢疾，每日按30～50 mg/kg，其他同成人。

·制剂·片剂：每片0.1 g、0.25 g。

·注意事项·①长期应用可引起吸收不良综合征及二重感染；亦可引起听力损害。②肾功能不全及对巴龙霉素过敏者禁用。③肝、肾功能不全，肠道溃疡，孕妇、老年人及听力下降者慎用。

▶小诺米星（Micronomicin）

·药理作用·本品作用机制是通过作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性，致使细菌细胞膜破坏、细胞死亡。本品对MSSA、肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌具有良好抗菌作用，对MRSA、各组链球菌和肠球菌的作用较差，对厌氧菌无效。本品对AAC（6'）钝化酶稳定，产该酶的细菌对本品仍敏感。

·药代动力学·健康成人单剂120 mg后30 min的血药浓度为7.2 mg/L，t1/2为2.5 h，给药后8h血药浓度仍维持在0.5～1.0 mg/L。单剂静脉滴注120 mg后Cmax为8.8 mg/L，t1/2为1.69 h。每12h注射120 mg，连续4次，血液中药物无蓄积倾向。主要经肾脏排泄，8h尿液回收率可达80%；肾功能减退时，尿液中排泄量减少。可通过胎盘循环，羊水和脐带血中药物浓度为母体血药浓度的1/2；乳汁中药物浓度为母体血药浓度的15%。

·适应证·主要与其他抗感染药物联用治疗敏感G-杆菌以及MSSA所致的中、重度感染，如下呼吸道感染、复杂性尿路感染、血流感染、腹腔感染、皮肤及软组织感染等。

·用法用量·肌内注射或静脉滴注。成人，每日120～240 mg，分2次给药。

·制剂·注射剂：30 mg（3万U）、60 mg（6万U）、80 mg（8万U）。

·注意事项·①本品与哌拉西林、头孢哌酮等β-内酰胺类药物联用具有协同抗菌作用。②余参阅庆大霉素。

▶大观霉素（Spectinomycin）

·药理作用·本品主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，青霉素敏感菌和产青霉素酶淋病奈瑟菌通常对本品均敏感。其作用机制是干扰细菌核糖体30S亚基的作用，抑制细菌合成蛋白质。对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品对许多肠杆菌科细菌具有中度抗菌活性，普罗威登菌和铜绿假单胞菌对本品通常耐药。对沙眼衣原体无活性，对溶脲脲原体有良好作用，对梅毒螺旋体无效。

·药代动力学·口服不吸收，肌内注射2g后tmax为1 h，Cmax为100 mg/L，剂量加倍则Cmax亦增加1倍。与血浆蛋白不结合。血t1/2为1～3h，肾功能减退者（肌酐清除率＜20 ml/min）可延长至10～30 h。主要经肾脏排出，一次给药后48 h内尿液中以原型排出将近100%。血液透析可使其血药浓度降低近50%。

·适应证·主要用于青霉素耐药菌株引起的感染。可作为淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染的二线用药。播散性淋病奈瑟菌感染的患者对β-内酰胺类抗生素过敏者亦可选用本品，由于许多淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此在应用本品治疗后应继以7d疗程的四环素、多西环素或红霉素治疗。

·用法用量·肌内注射。轻症，单剂给药2g；重症，每次2g，每日2次。儿童：每日40 mg/kg，单剂给药。

·制剂·粉针剂：每支2 g（200万U）。

·注意事项·①儿童淋病患者对青霉素类或头孢菌素类药物过敏者可应用本品。②由于本品的稀释剂中含0.945%的苯甲醇，可能引起婴儿产生致命性喘息综合征，故婴儿不宜使用。③对严重过敏反应可给予肾上腺素、糖皮质激素和（或）抗组胺药物，保持气道通畅，给氧等抢救措施。

（刘　荣　卢洪洲　董　平）