四环素类抗生素

更新于 2026年10月17日 版权声明
五、四环素类抗生素

本类抗生素属于快速抑菌剂,曾广泛应用于临床,但近年来细菌对四环素类的耐药现象严重,常见致病菌如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌及变形杆菌等对四环素族的耐药菌株已占50%以上,因此疗效有所降低。此外,该类药物的矿酸盐溶解度不好,给注射用药造成困难,还有一定的不良反应,所以在使用上造成了一定的限制。临床上应严格掌握适应证,防止滥用。

四环素

Tetracycline

主要成分:盐酸四环素。

剂型、性状:片剂,125mg;250mg。胶囊,每粒250mg。粉针剂,每瓶125mg;250mg;500mg。

作用:本品为快速抑菌剂,主要通过阻止病原体转运核糖核体与核糖体的结合,阻断其蛋白质的合成而抑制病原体的繁殖。除了各种常见的革兰阳性与阴性菌,许多立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、阿米巴原虫和某些疟原虫等均对本品敏感。可用于上述敏感菌引起的各种感染,是治疗鹦鹉热的首选药物。

用法:口服,成人每次0.5g,每日3~4次;8岁以上儿童每日25~50mg/kg,分3~4次服用。静脉点滴,成人每日1g,儿童每日20~30mg/kg,分2次给药。

不良反应:

1.胃肠道反应。较多见,如恶心、呕吐及腹泻等,与剂量成正相关,长期大剂量应用时,可引起脂肪肝、伪膜性肠炎。

2.可抑制牙齿釉质和骨骼的发育,因此婴幼儿尽量不用。

3.过敏反应。偶见荨麻疹、皮疹、发热等。

多西环素

Doxycycline

主要成分:多西环素。

剂型、性状:片剂,0.1g。

作用:本品的作用机制和抗菌谱与四环素相似,体内、外抗菌力均较四环素为强。口服吸收良好。主要用于敏感的革兰阳性菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组织炎、老年慢性支气管炎等,也用于治疗斑疹伤寒、羌虫病、支原体肺炎等。尚可用于治疗霍乱,也可用于预防恶性疟疾和钩端螺旋体感染。但抗菌活性较弱,适用于由敏感菌引起的轻症肠道感染。

用法:口服,首次剂量200mg,以后每日100mg。

不良反应:主要为光敏反应,其他不良反应与四环素相似但较轻、较少。

米诺环素

Minocycline(https://www.daowen.com)

主要成分:米诺环素。

剂型、性状:胶囊剂,0.1g。

作用:为半合成的四环素类抗生素。抗菌谱与四环素相近,具有高效和长效性质。在四环素类中该品抗菌作用最强。对敏感金葡菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、淋球菌、流感杆菌等的作用比四环素强2~4倍。对四环素耐药菌及耐青霉素的部分金葡菌、粪肠球菌和大肠杆菌也有一定抗菌活性;但对耐药的肺炎球菌、变形杆菌、克雷白菌属、沙门菌属和志贺菌属常无效。此外,对胎儿弯曲菌、衣原体、肺炎支原体、立克次体、霍乱弧菌等亦具作用。此外,因米诺环素对碳青霉烯耐药的鲍曼不动杆菌和嗜麦芽假单胞菌都有较强的体外抗菌活性,可与舒巴坦复合制剂联合治疗多重耐药或泛耐药鲍曼不动杆菌感染。

用法:口服,首次剂量200mg;以后则每次100mg,每日2次。

不良反应:少数患者有恶心、食欲减退、舌炎及胃肠道菌群失调等。偶见过敏反应,甚至有过敏性休克。妊娠后期伴有严重感染者可能引起肝脏损害。肝、肾功能不全者慎用。儿童可出现牙齿黄染及前囟隆起。儿童8岁以下及妊娠的后期忌用。

替加环素

Tigecycline

主要成分:替加环素。

剂型、性状:胶囊剂,0.1g。

作用:本品是首个被批准用于临床的静脉内给药的甘氨酰环素类抗生素。其结构与四环素类药物相似,是米诺环素的衍生物。其抗菌谱广,对革兰阳性菌包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VRE)及耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)均具抗菌作用,对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有良好抗菌活性,对厌氧菌也具有抗菌活性,但铜绿假单胞菌对替加环素耐药。FDA推荐用于复杂性皮肤软组织感染及腹腔感染。

用法:首剂100mg,然后,每12h 50mg。替加环素的静脉输注(Ⅳ)时间应该每12h给药一次,每次30~60min。

不良反应:

1.消化。恶心、呕吐、厌食、口干、黄疸、大便异常。

2.系统心血管系统。心动过缓、心动过速、血管扩张。

3.代谢和营养系统。肌酐增加、低血钙、低血糖、低血钠。

4.中枢神经系统。嗜睡。

5.血液和淋巴系统。延长活化部分的促凝血酶原凝血时间,延长凝血酶原时间,血小板减少。

6.泌尿生殖系统。阴道念珠菌病,阴道炎,白带。

7.本药物结构与四环素类相似,可能出现相似的不良反应,如光敏性、假脑瘤、胰腺炎、血尿素氮增加、氮血症、酸中毒和低磷酸盐血症。

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