抗病毒药物

更新于 2026年10月17日 版权声明
第二节 抗病毒药物

急性呼吸道感染是临床常见的疾病,其中由病毒引起者占90%~95%。目前临床应用的抗病毒药物主要是作用于病毒复制周期的不同环节,抑制病毒的复制,或者通过机体的免疫系统消灭病毒,比如抑制病毒与宿主细胞的结合、穿入与脱壳;干扰病毒基因组的转录和调节;抑制病毒基因组的复制和蛋白质合成;抑制病毒蛋白的翻译后加工等等。但是这类药物一般都有选择性不高和抗病毒范围不广的缺点。因此在使用过程中应该特别注意疗效和不良反应的关系。

利巴韦林

Ribavirin

主要成分:三氮唑核苷。

剂型、性状:白色结晶性粉末;无臭,无味;溶于水,微溶于乙醇。利巴韦林片剂,20mg;50mg;100mg。注射液,100mg;250mg。滴鼻剂,50mg。

作用:为广谱抗病毒核苷类化合物,是单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂。能抑制病毒合成核酸,阻滞病毒复制,但是对病毒无直接灭活作用。对多种RNA、DNA病毒有抑制作用。临床主要用于流行性感冒病毒、腺病毒、麻疹、甲型肝炎、流行性出血热、带状疱疹及病毒性脑炎等。口服生物利用度约为45%,tmax为1~2h,t1/2为36h,在红细胞内蓄积的时间很长。

用法:口服,成人0.1~0.3g/次,每日3次,疗程7d;儿童每日10~15mg/kg,分3~4次。肌注或静脉滴注,每日10~15mg/kg,分2次,缓慢静脉滴注,5~7d为1个疗程。滴鼻,浓度为0.5%~1%溶液,每小时1次,可防治流感。

不良反应:

1.常规剂量不良反应少见。超剂量使用,偶有轻度胃肠道反应,但停药后很快恢复。部分患者可以有头痛、腹泻、疲劳感、胆红素升高等。

2.长期或大剂量给药,可引起可逆性贫血和白细胞减少,停药后可恢复。

3.动物实验有致畸作用,孕妇慎用。3个月以内孕妇禁用。

阿昔洛韦

Acyclovir

主要成分:阿昔洛韦。

剂型、性状:白色结晶性粉末,微溶于水。片剂,0.2g。粉针剂,0.25g。

作用:本品为一种高效广谱抗疱疹病毒药,对正常细胞几乎无影响,而在被感染细胞内,在病毒腺苷激酶和细胞激酶的催化下,转化为三磷酸无环鸟苷,对病毒DNA多聚酶呈现强大的抑制作用,阻滞病毒DNA的合成。但是对RNA病毒无效。口服吸收差,仅为20%。静脉滴注5mg/kg和10mg/kg,tmax为1h,Cmax9.8μg/ml及20.7μg/ml。可广泛分布于肾、脑、皮肤、肺、肝和心脏。脑脊液中的浓度可以达到血浆浓度的50%,脑组织中的药物浓度为血浓度的11%~33%。1次用药后1周内保持有效的抗单纯疱疹病毒的浓度。大部分以原形自尿中排出,少量在肝中代谢。t1/2为2.5h,新生儿和肾功能不全者t1/2延长。临床用于单纯疱疹病毒引起的皮肤和黏膜感染。

用法:口服,成人每日1g,分5次用,7d为1个疗程。静脉滴注,5mg/kg输注1h,每日3次。

不良反应:

1.可见转氨酶升高、皮疹、荨麻疹。

2.偶有肾功能损害,多见于大剂量用药同时伴有脱水的患者。

3.过敏体质及精神异常者禁用。

4.孕妇、小儿、哺乳妇女及肾功能不全者慎用。

5.不宜肌注或皮下注射,静脉滴注时不可漏出血管,否则可致炎症及溃疡。

6.丙磺舒可使本药的排泄减慢,半衰期延长,引起体内蓄积。

伐昔洛韦

Acyclovir

主要成分:伐昔洛韦。

剂型、性状:片剂,0.3g。

作用:本品为阿昔洛韦的前体药,进入人体后水解成阿昔洛韦发挥抗病毒作用。抗病毒作用同阿昔洛韦。其特点为血中有效成分维持时间延长。

用法:口服,成人每日0.6g,分2次口服,7~10d为1个疗程。

不良反应:偶有轻度的胃肠道不适,其他同阿昔洛韦。对阿昔洛韦过敏者、孕妇、2岁以下儿童禁用。

金刚烷胺

Amantadine

主要成分:三环癸胺。(https://www.daowen.com)

剂型、性状:片剂,0.1mg。胶囊,0.1mg。

作用:本品为抗病毒药,对A型流感病毒有明显的抑制作用,并有退热作用。该药还能促进脑组织释放多巴胺及延缓多巴胺降解,发挥抗震颤麻痹作用,对帕金森病有缓解作用。口服能迅速吸收,tmax为1~4h,Cmax为0.3μg/ml,可分布于唾液、鼻腔分泌液,肺内含量较高,可通过胎盘屏障;主要经肾排泄,t1/2为11~15h。临床主要用于预防和早期治疗亚洲甲型流感病毒感染所致的呼吸道感染,对其他病毒感染无效。

用法:口服,成人0.1g/次,每日2次;1~9岁小儿每日3mg/kg,最大剂量为每日150mg,连服3~5d,最多10d。

不良反应:

1.多数不良反应与剂量有关,停药可恢复。如神经紧张、注意力难集中、眩晕、体位性低血压、尿潴留、失眠、幻觉等。

2.偶有恶心、呕吐、口干、便秘、皮疹和视觉障碍。

3.最严重的不良反应为充血性心力衰竭、精神病和白细胞减少。

4.癫痫、胃及十二指肠溃疡患者禁用。

5.严重心、肝、肾疾患者应该避免使用;复发性红斑狼疮患者、老年人、精神病患者和哺乳妇女慎用;驾驶人员及机械操作者慎用。

6.长期使用者不宜突然停药。

磷酸奥司他韦

Oseltamivir Phosphate

主要成分:磷酸奥司他韦。

剂型、性状:本品为灰白色和浅黄色双色胶囊,内容物为白色或黄白色粉末,75mg。

作用:本品是一种特异性流感病毒神经氨酸酶抑制药,磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物是强效的选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。药物的活性代谢产物抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶。体外在很低的毫微克分子浓度即有抑制效应。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长,在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。适用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗。患者应在首次出现症状48h以内使用。

用法:口服,磷酸奥司他韦胶囊在成人和13岁以上青少年的推荐口服剂量是每次75mg,每日2次,共5d。对1岁以上的儿童推荐服用量:体重≤15kg时,口服30mg,每日2次;15~23kg时,口服45mg,每日2次;23~40kg时,口服60mg,每日2次;>40kg时,口服75mg,每日2次。

不良反应:

1.口服本品最常见的不良反应为恶心和呕吐。

2.中枢神经系统:头晕、头痛、疲乏、失眠和眩晕。

干扰素

Interferons

主要成分:基因工程干扰素。

剂型、性状:基因工程干扰素注射剂,每毫升含(1~3)×106IU,纯度大于96%。

作用:具有广谱抗病毒活性、抗肿瘤作用和免疫功能调节作用。主要用于治疗带状疱疹,小儿病毒性肺炎及上呼吸道感染,病毒性脑膜炎,慢性活动性乙肝、丙肝等。还可用于多种肿瘤的治疗。

用法:成人常用剂量(1~3)×106IU/d。

不良反应:

1.注射干扰素后少数患者可出现发热、寒战、乏力、肌痛、厌食。

2.注射部位出现红斑以及脱发。

3.白细胞减少和血小板减少等骨髓抑制现象。

4.低血压和转氨酶升高。

5.大量长期应用,会使中枢神经系统出现毒性反应。

6.患慢性活动性乙型肝炎的孕妇禁用。

7.发生过敏反应时应立即停药,并应给予适当治疗。

8.过敏体质、严重心脏病、肾功能性疾病、中枢神经系统功能紊乱者不宜使用。

✍AI写作