一、NO供体药物

一氧化氮（NO）是20世纪80年代发现的一种重要的执行信使作用的分子，又称内皮舒张因子，存在于人体组织当中，是一种活性很强的物质。NO供体药物通过在体内一系列变化，降低细胞内Ca2+而松弛血管平滑肌。此外，释出的NO还能抑制血小板聚集和黏附，有利于冠心病的治疗。

NO供体药物除有机硝酸酯和亚硝酸酯类如硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯与戊四硝酯外，还有吗多明（molsidomine）和硝普钠（sodium nitroprusside）等。硝酸酯和亚硝酸酯类药物易经皮肤或黏膜吸收，口服吸收较好，但首过效应大，血药浓度低。其中硝酸甘油最常用。

硝酸甘油Nitroiglycerin

【性状】　又名三硝酸甘油酯。本品为浅黄色无臭带甜的油状液体，沸点145℃，在低温条件下可凝固成为固体。本品具有挥发性，能吸收水分子成塑胶状，应在避光、密封、凉暗处保存。

【化学性质】　本品在中性和弱酸性条件下相对稳定，但在碱性条件下水解迅速，并且其水解机制和途径不同，生成物也不一样，分别可生成醇、烯、醛等产物。

【药理作用及临床应用】　本品抗心绞痛的基础是松弛血管平滑肌。通过扩张静脉，使心血量减少，心脏前负荷降低；较大剂量时扩张动脉，降低心脏后负荷。前、后负荷均降低，使心室壁张力降低，心肌耗氧量减少。此外还增加缺血区血流量。临床用于缓解和预防各型心绞痛以及急性心肌梗死，也用于心功能不全。本品首过消除明显，应舌下含服。

【不良反应】　常见搏动性头痛、面红、体位性低血压。剂量过大可使血压过度下降，反射性兴奋心脏而加重心绞痛。

【剂型及规格】　片剂：每片0.3 mg；0.5 mg；0.6 mg。缓释硝酸甘油片（长效硝酸甘油片）：每片2.5 mg。注射液：1 mg（1 mL）；2 mg（1 mL）；5 mg（1 mL）；10（1 mL）。硝酸甘油膜：每格0.5 mg。

其他常用NO供体药物见表4-8。

表4-8　其他常用NO供体药物