常用的抗心律失常药物
（一）Ⅰ类：钠通道阻滞药
1.Ⅰa类药
普鲁卡因胺Procainamide
【药理作用及临床应用】 本品可增加心房的有效不应期，降至心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱，可轻度减低心输出量。本品有直接扩血管作用。适用于室性心律失常。
【不良反应】 长期应用可出现胃肠道反应、皮疹、药物热、粒细胞减少等。大量可致心脏抑制。久用有10%～20%的患者出现红斑性狼疮样综合征。
【剂型及规格】 片剂：每片0.125 g；0.25 g。注射液：0.1 g（1 mL）。
2.Ⅰb类药
美西律Mexiletine
【药理作用及临床应用】 本品的化学结构及对心肌电生理特性的影响与利多卡因相似。口服用于治疗室性心律失常，特别对心肌梗死后急性室性心律失常有效，疗效维持8 h。
【不良反应】 不良反应有恶心、呕吐、低血压、心动过缓、传导阻滞。久用后可见神经症状、震颤、眩晕、共济失调等。
【剂型及规格】 片剂：每片50 mg；100 mg。针剂：100 mg（2 mL）。
利多卡因（lidocaine）作为轻度阻滞钠通道药物，是急性室性心律失常的首选药物，静脉给药也用于治疗心脏手术、心导管术、急性心肌梗死等所致的室性心动过速及心室纤颤。本药选择性作用于心室，抑制Na+内流，降低浦肯野纤维的自律性；减慢缺血心肌细胞传导速度。有助于消除折返。
不良反应主要有嗜睡、眩晕等，大剂量可引起惊厥，甚至呼吸抑制。偶见窦性心动过缓、房室阻滞、血压下降。
利多卡因的理化性质、不良反应及剂型规格见局部麻醉药。
3.Ⅰc类药
普罗帕酮Propafenone
【药理作用及临床应用】 本品明显阻滞钠通道，降低心房、心室和浦肯野纤维自律性并减慢传导，易引起折返而有致心律失常的作用。适用于室上性和室性期前收缩或心动过速。
【不良反应】 不良反应有胃肠道症状，心血管反应常见房室传导阻滞，体位性低血压，加重心力衰竭。
【剂型及规格】 片剂：每片50 mg；150 mg。针剂：70 mg（20 mL）；35 mg（10 mL）。
（二）Ⅱ类：β受体阻断药
儿茶酚胺释放增多时，通过与心肌细胞β1受体结合引起自律性增高，传导增快，不应期缩短，易发生快速型心律失常。本类药物阻断β受体可降低窦房结、心房和浦肯野纤维自律性。在运动及情绪激动时作用明显。能抑制儿茶酚胺所致的迟后除极，减慢房室结传导，延长房室结。为儿茶酚胺释放增加引起的窦性心动过速首选，对房扑、房颤可减慢心室率。详见第三章。
（三）Ⅲ类：钾离子通道阻滞药
胺碘酮Amiodarone
【药理作用及临床应用】 又名安律酮。本品对心脏多种离子通道均有抑制作用。阻滞钾通道，显著延长心房、心室肌和浦肯野纤维的动作电位时程（APD）与有效不应期（ERP）；阻滞钙通道和钠通道，降低窦房结和浦肯野纤维的自律性，延缓房室结和浦肯野纤维的传导。本药为广谱抗心律失常药，可用于各种室上性和室性心律失常。
【不良反应】 常见心血管的不良反应有窦性心动过缓、房室传导阻滞等。少数患者发生甲状腺功能亢进或低下及肝坏死。对碘过敏、甲状腺功能异常、心动过缓、房室传导阻滞者禁用。
【剂型及规格】 片剂：0.2 g。胶囊剂：每粒0.1 g；0.2 g。注射液：150 mg（3 mL）。
（四）Ⅳ类：钙通道阻滞药
维拉帕米Verapamil
【药理作用及临床应用】 本品选择性阻滞心脏钙通道，对钾通道也有阻滞作用，主要作用于慢反应细胞。本药可降低窦房结自律性，抑制后除极，减慢房室传导。阻滞钾通道及抑制钙通道复活作用可延长房室结APD和ERP。上述作用能有效消除房室结折返，并减慢心室率。维拉帕米是房室结折返所导致阵发性室上性心动过速的首选药，对房颤或房扑可减慢心室率。
【不良反应】 可有眩晕、恶心、呕吐、便秘、心悸等不良反应。若与β受体阻断药合用易引起低血压、心动过缓、传导阻滞，甚至停搏。支气管哮喘患者慎用。心力衰竭患者慎用或禁用。低血压、传导阻滞及心源性休克患者禁用。
【剂型及规格】 片剂：每片40 mg。注射液：5 mg（2 mL）。
其他用于抗心律失常的钙通道阻滞药还有地尔硫
、苄普地尔等。
奎尼丁与其他抗心律失常药合用时可致作用相加，维拉帕米、胺碘酮可使奎尼丁血药浓度上升，联合用药时应减少奎尼丁的剂量，以防中毒和心动过速；奎尼丁可使地高辛血药浓度增高以致达中毒水平，也可以使洋地黄毒苷血药浓度升高，应检测血药浓度及调整剂量，在洋地黄过量时本品可加重心律失常；与抗血管药及β受体阻断药合用可加剧降压及扩血管作用；与β受体阻断药合用时可以加重对窦房结及房室结的抑制作用。
胺碘酮可使普鲁卡因胺血药浓度升高，一般避免两药联合。胺碘酮与利多卡因、普萘洛尔、维拉帕米联合应用时易发生心律失常，可增加苯妥英钠的血药浓度，易发生中毒，应减量。
地尔硫
可使普罗帕酮在肝脏的代谢受到抑制，两药联合也影响地尔硫
的体内吸收和处置，应监测血药浓度，以免发生不良反应。普罗帕酮与奎尼丁合用可减慢代谢过程，使普罗帕酮血药浓度升高2倍，两药联用时普罗帕酮可减量50%。
在选用抗心律失常药物时，要注意这类药物本身可能引起心律失常和其他不良反应，应该严格把握心律失常的药物治疗适应证。只有出现不能耐受的症状或可能存在危险的心律失常时，才给予适当的抗心律失常药物治疗。应注意，没有一种药物能治疗所有的心律失常，有时为了获得满意疗效需试用多种药物。常用抗心律失常药物的临床选用表现见表4-7。
表4-7 常用抗心律失常药的临床选用
续表
点滴积累
1.抗心律失常药物的主要作用机制包括降低自律性、减少后除极以及打断折返。
2.抗心律失常的药物分为钠通道阻滞药、β肾上腺素受体阻断药、延长动作电位时程药以及钙通道阻滞药。
3.使用抗心律失常药物要注意这类药物本身可能引起心律失常和其他不良反应，严格把握心律失常的药物治疗适应证。