雷莫司琼（Ramosetron）
【商品名】
雷莫司琼。
【药理】
1.药效学
本药为5－羟色胺3（5－HT3）受体拮抗药，可有效抑制化疗药物（如顺铂）诱发的呕吐。其作用机制为：顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5－HT自消化道嗜铬细胞游离，与存在于消化道黏膜的迷走神经传入末梢中的5－HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢，诱发呕吐。一般认为，本药是通过阻断此处的5－HT3受体而发挥止吐作用。
本药对外周5－HT3受体的抑制作用强于中枢5－HT3受体。动物试验表明，本药拮抗5－HT3受体作用较格雷司琼和昂丹司琼强；与5－HT3受体有高度亲和力（较昂丹司琼强40倍），而对多巴胺D2受体及5－HT3以外的受体无拮抗作用。本药对顺铂、多柔比星及丝裂霉素的抗肿瘤作用无影响。静脉注射本药100μg／kg对中枢神经系统、呼吸系统、循环系统、非自主神经系统、消化系统及泌尿系统均未见不良反应，也未见其代谢产物的不良反应。
2.药动学
本药的血药峰浓度和曲线下面积（AUC）与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。本药吸收后迅速向各组织分布，以肾、肺、肝、肾上腺、胰等处浓度高。血浆蛋白结合率恒定，与其血药浓度无关。主要经肝脏代谢，在体内呈双相性消除，β相半衰期为4.33～5.78小时。给药后24小时尿中原形药排泄率口服给药为8%～13%，静脉给药为16%～22%。尿中除原形药外，还有代谢产物去甲基物、氢氧化物及其结合物。动物试验表明，本药可随乳汁排泄，在乳汁中的浓度约为血药浓度的5～23.3倍；也可透过胎盘，但给药24小时后胎盘中无法检测本药。健康成人反复给药未见药物蓄积。
【临床应用】
用于防治抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状
·口服给药 一次0.1mg，一日1次。于化疗药物给药前1小时服用，疗程不超过5日。必要时可根据年龄、症状酌情增减。
·静脉注射 一次0.3mg，一日1次。推荐在抗恶性肿瘤治疗前15～30分钟给药，可用常用注射液稀释后静脉注射。必要时可根据年龄、症状酌情增减。如疗效不明显，可追加相同剂量，但最大日剂量为0.6mg。
【不良反应】
1.泌尿生殖系统
可见血尿素氮（BUN）升高、血肌酸酐升高。
2.神经系统
可见头痛、头痛、舌麻木感。
3.肝脏
可见丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、γ－谷氨酰转肽酶（γ－GTP）升高、胆红素升高。
4.胃肠道
可见腹泻、便秘、呃逆。
5.皮肤
可见皮肤发红、瘙痒、出疹。
6.过敏反应
可出现过敏样症状，表现为胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、紫绀、血压降低甚至休克等。
7.其他
可见发热。
【注意事项】
1.用药警示
本药仅限用于化疗药物（如顺铂）引起的恶心、呕吐。
2.禁忌证
对本药有过敏史者。
3.慎用
老年患者。
4.不良反应的处理方法
出现较严重不良反应时应停药。
5.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性尚不明确。
（2）老人：老年患者通常生理功能低下，应慎用。给药时需观察患者反应，如出现不良反应，应采取适当的处理或停药。
（3）妊娠期妇女：妊娠期妇女用药的安全性尚不明确。妊娠期妇女或可能妊娠的妇女，仅在利大于弊时方可使用。
（4）哺乳期妇女：动物试验显示，本药可随乳汁排泄。哺乳期妇女用药应停止哺乳。
【制剂与规格】
盐酸雷莫司琼口内崩解片 0.1mg。
贮法：避光、密闭，室温保存。
盐酸雷莫司琼注射液 2ml：0.3mg。
贮法：避光，室温保存。
注射用盐酸雷莫司琼 0.3mg。
贮法：避光，密闭保存（不超过30℃）。