阿立必利（Alizapride）
【商品名】阿列必利。
【药理】
1.药效学
本药系抗多巴胺能药物，其化学结构和药理作用与甲氧氯普胺相似，为强效止吐药。本药能拮抗中枢多巴胺D2受体，大剂量时则可选择性地拮抗5－羟色胺3（5－HT3）受体，从而起到止吐作用。临床研究表明，在治疗接受强烈致吐化疗的癌症患者时，本药所显示的止吐活性相对较弱，并不优于其他有效的止吐药（如昂丹司琼或格雷司琼）。动物研究表明，本药尚能拮抗阿扑吗啡和二氢麦角生物碱的催吐作用，但作用较甲氧氯普胺强。
此外，本药还具有轻微的精神抑制作用。另据报道，大剂量时对动物有微弱的交感神经阻滞作用。
2.药动学
本药口服或注射均吸收良好，口服和肌内注射的生物利用度为81%～87%。经不同的给药途径给予100mg的本药后，血药浓度的达峰时间和峰值分别如下：禁食情况下口服片剂于0.7小时达峰值（平均为740ng／ml）；而口服溶液在0.6小时内达到更高的峰值水平（930ng／ml）；肌内注射后20～30分钟达峰值（850ng／ml）；静脉注射结束后即达峰值（超过2000ng／ml）；给予直肠栓剂后1.3小时达峰值（600ng／ml）。
本药静脉注射后，中枢和外周部位的分布容积分别为36L和61L。本药静脉注射、肌内注射或口服剂量的80%可在5日内以原形随尿排出，而直肠栓剂给药后约62%以原形随尿排出。药物的消除半衰期为3小时，
【临床应用】
1.用于化疗诱发的恶心及呕吐。
2.用于预防术后恶心及呕吐。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·化疗诱发的恶心及呕吐、预防术后恶心及呕吐
·口服给药 一日100～200mg，分2次使用。第1次在用抗癌药之前用药，第2次在用抗癌药4～8小时之后用药。
·肌内注射 同“口服给药”项。
·静脉注射 同“口服给药”项。
·肾功能不全时剂量
严重肾功能损害者若需使用，应减量或间歇用药。
儿童
·常规剂量
·化疗诱发的恶心及呕吐、预防术后恶心及呕吐
·口服给药 一日2～4mg／kg，分2次使用。第1次在用抗癌药之前用药，第2次在用抗癌药4～8小时之后用药。
·肌内注射 同“口服给药”项。
·静脉注射 同“口服给药”项。
【不良反应】
1.心血管系统
静脉给药可见高血压，偶见直立性低血压，有出现心房颤动合并右束支传导阻滞的个案报道。有报道认为，本药的致低血压作用较甲氧氯普胺更常发生。
2.代谢／内分泌系统
本药可增加血清催乳素水平，引起高催乳素血症。罕见溢乳、闭经。
3.呼吸系统
罕见呼吸困难。
4.肌肉骨骼系统
罕见局部或全身肌肉痉挛。
5.神经系统
可见头痛，有静脉给药出现伴一过性呼吸暂停的惊厥的个案报道。还可见锥体外系症状，表现为震颤、静坐不能、肌张力障碍，其发生率与甲氧氯普胺无明显差异。
6.精神
可见神经质、焦虑，静脉给药还可见镇静。
7.胃肠道
常见腹泻，可见口干。有研究表明，本药所致腹泻的发生率高于甲氧氯普胺。
8.皮肤
可见皮肤潮红、多汗。有研究表明，本药所致多汗的发生率略高于甲氧氯普胺。
9.眼
静脉给药可见视物模糊。
10.过敏反应
罕见瘙痒、皮疹及颜面水肿等过敏反应。
11.其他
偶见发热。
【注意事项】
1.交叉过敏
据报道，本药与甲氧氯普胺存在交叉过敏。
2.用药警示
正在接受精神安定药治疗的患者慎用本药。
3.禁忌证
对本药过敏者（国外资料）。
4.慎用
①有甲氧氯普胺过敏史者。②癫痫或其他中枢神经系统疾病患者。③高血压、心脏病或有心律不齐史的患者（尤其是老人）。④曾因药物（如甲氧氯普胺）导致锥体外系反应者。⑤肾功能不全者。（以上均选自国外资料）
5.不良反应的处理方法
如出现锥体外系症状应静脉注射苯海拉明、苯扎托品或地西泮。
6.用药前后及用药时应当检查或监测
①静脉给药时，应监测血压和体温。②反复给药时，应定期进行全血细胞计数和常规血液生化指标检查。
7.其他注意事项
本药可与地塞米松或甲泼尼龙联合应用，以防治因强烈催吐的化疗方案所致的呕吐。
8.特殊人群
（1）儿童：儿童用药参见“用法与用量”项。
（2）老人：尚不明确。
（3）妊娠期妇女：尚不明确。
（4）哺乳期妇女：尚不明确。
（5）特殊疾病状态：消化性溃疡患者：本药与皮质类固醇合用时，此类患者慎用。
【制剂与规格】
阿立必利片 50mg。
阿立必利注射液 50mg。