帕拉米松(Paramethasone)

帕拉米松(Paramethasone)

【商品名】

帕拉米松。

【药理】

1.药效学

本药为合成的糖皮质激素类药物,2mg的抗炎活性相当于泼尼松龙5mg。本药无水钠潴留作用,故不宜用于肾上腺皮质功能不全的替代治疗。余参见地塞米松的相关内容。

2.药动学

参见地塞米松。

【临床应用】

主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药 初始剂量一日4~12mg,单次或分次服用。

儿童

·常规剂量

·口服给药 儿童使用本药的剂量除了一般的按年龄或体重而定外,更应当按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗,其用量应根据体表面积而定,如果按体重而定,则易发生过量,尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。

【不良反应】

应用生理剂量治疗时未见明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量等有密切关系。

1.中枢神经系统

①可出现良性颅内压升高综合征。②可出现欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状尤易发生于慢性消耗性疾病患者、有精神病史者或大剂量用药者。

2.代谢/内分泌系统

①下丘脑-垂体-肾上腺轴功能(HPA轴)受到抑制为用药后的重要不良反应,可表现为乏力、软弱、食欲减退、恶心、呕吐、血压偏低。长程治疗后HPA轴功能的恢复一般需要9~12个月。②可出现医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢水肿、紫纹、低钾血症、月经紊乱、儿童生长受到抑制、糖耐量减退和糖尿病加重。

3.肌肉骨骼系统

可出现肱骨头或股骨头缺血性坏死、骨质疏松、骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩。

4.胃肠道可引起胃肠道刺激(如恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡、肠穿孔。

5.血液

可出现易出血倾向、创口愈合不良。

6.皮肤

可出现痤疮。

7.眼

可引起青光眼、白内障。

8.其他

①并发感染为用药后的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌和各种疱疹病毒感染为主。多发生在中程或长程疗法时,但亦可在短期大剂量用药后出现。②停药后可有以下各种不同的情况:①原来疾病已被控制的症状重新出现。②糖皮质激素停药综合征。患者在停药后可出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头痛、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复发,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

【注意事项】

1.禁忌证

①对本药过敏。(国外资料)②有严重的精神病史。③活动性胃、十二指肠溃疡。④新近胃肠吻合术后。⑤较严重骨质疏松。⑥重度糖尿病。⑦重度高血压。⑧未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染。⑨原因不明的高热。⑩内源性库欣综合征。[11]储钠性水肿或低钾性碱中毒。

2.慎用

①心脏病或急性心力衰竭。②轻至中度糖尿病。③憩室炎。④情绪不稳定和有精神病倾向。⑤肝功能不全。⑥眼单纯疱疹。⑦高脂蛋白血症。⑧轻至中度高血压。⑨甲状腺功能减退症(此时糖皮质激素作用增强)。⑩重症肌无力。[11]骨质疏松。[12]胃炎或食管炎等。[13]肾功能损害或结石。[14]青光眼。[15]结核病(仅用于已使用了有效抗结核治疗的爆发性或传播性结核)(国外资料)。[16]肾上腺功能减退(由于不能维持钠的平衡)(国外资料)。[17]肝硬化(国外资料)。[18]溃疡性结肠炎(国外资料)。[19]应激状态(国外资料)。

3.药物对检验值或诊断的影响

①长期大剂量使用可使皮肤试验结果呈假阴性,如结核菌素试验、组织胞质菌素试验和过敏反应皮试(如青霉素皮试)等。②可使甲状腺131 I摄取率下降,减弱促甲状腺素(TSH)对促甲状腺素释放激素(TRH)刺激的反应,使TRH兴奋试验结果呈假阳性,干扰促性腺素释放激素(LHRH)兴奋试验的结果。

4.用药前后及用药时应当检查或监测

长期用药者应定期检查以下项目:①血糖、尿糖或糖耐量试验(尤其糖尿病患者或有患糖尿病倾向者)。②小儿应定期监测生长和发育情况。③眼科检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。④血电解质。⑤大便隐血。⑥血压。⑦骨密度检查(尤其老年人)。

5.特殊人群

(1)儿童:小儿如长期使用本药需十分慎重,因本药可抑制患儿生长发育,且患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障等的危险性亦增加。

(2)老人:老年患者使用本药后易发生高血压和骨质疏松,更年期后的女性发生骨质疏松的风险更大。

(3)妊娠期妇女:本药可透过胎盘。动物实验证实孕期给药可增加胚胎腭裂、胎盘功能不全、自发性流产和胎儿宫内生长发育迟缓的发生率。尚未证明对人类有致畸作用。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减轻或死胎的发生率。

(4)哺乳期妇女:本药可经乳汁分泌。生理剂量或低药理剂量的糖皮质激素对乳儿一般无不良影响,但高药理剂量的糖皮质激素可对婴儿造成不良影响(如抑制生长及肾上腺皮质功能等)。

【制剂与规格】

帕拉米松片 2mg。