氟氢缩松(Fludroxycortide)

氟氢缩松(Fludroxycortide)

【商品名】

氟氢缩松、丙酮缩氟氢羟龙、氟氢可舒松。

【药理】

1.药效学

本药具有抗炎、止痒、收缩血管作用。局部用皮质类固醇类药的抗炎机制尚不明确,可能通过稳定细胞膜和溶酶体膜,从而阻止蛋白水解酶的释放以减轻炎症。本药洗剂水分蒸发可产生冷却效果,故可用于急性炎症或溢液伤口。

2.药动学

皮肤对局部用皮质类固醇类药的吸收量取决于多种因素(包括表皮的完整性和赋形剂),其可被正常完好的皮肤吸收,而皮肤发生炎症和(或)其他疾病时可增加药物的吸收。经皮吸收后,与全身用皮质类固醇类药具相似,不同程度与血浆蛋白结合,在肝脏代谢后经肾脏排泄。部分局部用皮质类固醇类药及其代谢物可随胆汁排泄。

【临床应用】

用于缓解皮质类固醇敏感性皮肤病的炎症、瘙痒症状(FDA批准适应证)。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·皮肤病

·局部给药 取少量本药轻抹于患处,一日2~3次。一旦病情得到控制,应停药。如2周内病情未改善,应重新评估治疗。

儿童

·常规剂量

·皮肤病

·局部给药 儿童应使用最低有效剂量。

【不良反应】

1.代谢/内分泌系统

局部使用皮质类固醇可见HPA轴抑制、库欣综合征、高血糖、糖尿。儿童肾上腺抑制表现为生长迟缓、体重增加迟缓、低血清氢化可的松水平、促肾上腺皮质激素(ACTH)刺激无应答。

2.神经系统

有儿童局部使用皮质类固醇出现颅内压升高(表现为囟门膨胀、头痛、双侧视神经盘水肿)的报道。

3.皮肤

灼烧感、瘙痒、皮肤刺激、干燥、毛囊炎、多毛症、痤疮样皮疹、色素减退、口周皮炎、过敏性接触性皮炎。与封包疗法合用时更易出现皮肤浸渍、继发性感染、皮肤萎缩、皮肤条纹、痱子。

4.眼

有眶周皮炎加重的个案报道。

【注意事项】

1.禁忌证

对局部用皮质类固醇类药有过敏史者(国外资料)。

2.慎用

哺乳期妇女(国外资料)。

3.不良反应的处理方法

①如出现HPA轴抑制,应减少用药频率、停药或换用药效稍弱的皮质类固醇类药。通常停用局部用皮质类固醇类药后,HPA轴的功能立即恢复。个别情况下可出现皮质类固醇撤药症状,此时需补充全身用皮质类固醇类药。可通过以下试验检测是否出现HPA轴抑制:ACTH刺激试验、尿游离氢化可的松试验。②如皮肤刺激加重,应停药并采取其他方式治疗。③如出现皮肤感染,应使用适当的抗真菌药或抗细菌药。如未立即见效,应停用本药直至皮肤感染得到充分控制。

4.特殊人群

(1)儿童:①儿童体表面积与体重比值较成人更大,更易出现局部用皮质类固醇类药诱导的下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴抑制及库欣综合征。②长期使用皮质类固醇类药可影响儿童的生长和发育。

(2)老人:尚不明确。

(3)妊娠期妇女:①动物试验显示全身用皮质类固醇类药在相对较低剂量时通常会产生致畸作用,经皮给药需更强效的皮质类固醇类药才可产生致畸性,但尚无妊娠期妇女局部用药的充分、良好的对照研究资料,故妊娠期妇女用药应权衡利弊,且妊娠期妇女不应长期大量使用皮质类固醇类药。②美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

(4)哺乳期妇女:尚不明确皮质类固醇类药被全身吸收而随乳汁排泄的量,故哺乳期妇女慎用。

【制剂与规格】

氟氢缩松洗剂 0.05%。

贮法:15~30℃,密封、避光保存,避免冰冻。

氟氢缩松乳膏 ①0.025%。②0.05%。

贮法:15~30℃,密封、避光保存。

氟氢缩松软膏 0.05%。

贮法:15~30℃,密封、避光保存。