莫米松／福莫特罗（Mometasone and Formoterol）
【商品名】
莫米松／福莫特罗。
【药理】
1.药效学
参见“糠酸莫米松”“富马酸福莫特罗”的“1.药效学”项。
2.药动学
经口腔吸入单剂或多剂给予健康受试者本药后，糠酸莫米松的达峰时间（tmax）中值为0.5～4小时。经口腔吸入单剂给予健康受试者高于推荐剂量的本药（200μg／5μg规格4喷），糠酸莫米松的血药峰浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC0～12h）的算术平均值分别为（67.8±49）pg／ml、（650±51）（pg·h）／ml；经口腔吸入给予健康受试者本药（200μg／5μgg规格）一次4喷，一日2次，连用5日，糠酸莫米松的Cmax和AUC0～12h的算术平均值分别为（241±36）pg／ml、（2200±35）（pg·h）／ml。本药剂量由100μg／5μg增加为200μg／5μg时，糠酸莫米松的暴露量亦增加。与糠酸莫米松干粉吸入剂相比，本药给药后第1日和第5日糠酸莫米松的AUC分别降低约52%和25%。
经口腔吸入单剂或多剂给予哮喘患者本药后，糠酸莫米松的tmax中值为1～2小时。经口腔吸入单剂给予哮喘患者本药（200μg／5μg规格）2喷后，糠酸莫米松的Cmax和AUC0～12h的算术平均值分别为（20±88）pg／ml、（170±94）（pg·h）／ml；经口腔吸入给予哮喘患者本药（200μg／5μg规格）一次2喷，一日2次，稳态时糠酸莫米松的Cmax和AUC0～12h的算术平均值分别为（60±36）pg／ml、（577±40）（pg·h）／ml。
经口腔吸入给予健康受试者本药后，福莫特罗的tmax中值为0.167～0.5小时。经口腔吸入单剂给予健康受试者本药（200μg／5μg规格）2喷后，福莫特罗的Cmax和AUC0～12h的算术平均值分别为（15±50）pmol／ml、（81±51）（pmol·h）／ml。在剂量10～40μg（以福莫特罗计）范围内，福莫特罗的暴露量与剂量呈正比。
经口腔吸入给予哮喘患者本药后，福莫特罗的tmax中值为0.58～1.97小时。经口腔吸入单剂给予哮喘患者本药（200μg／5μg规格）2喷后，福莫特罗的Cmax和AUC0～12h的算术平均值分别为（22±29）pmol／ml、（125±42）（pmol·h）／ml。经口腔吸入多次给予哮喘患者本药（200μg／5μg规格，一次2喷），稳态时福莫特罗的Cmax和AUC0～12h的算术平均值分别为（41±59）pmol／ml、（226±54）（pmol·h）／ml。
【临床应用】
用于治疗哮喘（FDA批准适应证）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·哮喘
·口腔吸入 一次2喷，一日2次（早、晚各1次）。如给药间期出现哮喘发作，应给予短效β2－肾上腺素受体激动药。本药初始剂量与之前的哮喘治疗方案有关，具体如下：①如之前吸入中等量的皮质类固醇，推荐使用本药100μg／5μg（糠酸莫米松／富马酸福莫特）规格，一次2喷，一日2次，推荐最大日剂量为400μg／20μg。②如之前吸入高剂量的皮质类固醇，推荐使用本药200μg／5μg规格，一次2喷，一日2次，推荐最大日剂量为800μg／20μg。
·老年人剂量
老人用药无须调整剂量。
儿童
·常规剂量
·哮喘
·口腔吸入 12岁及以上儿童用药应调整至最低有效剂量。
【不良反应】
1.心血管系统
上市后有心绞痛、心律失常（如房颤、室性期外收缩、快速性心律失常）、QT间期延长、血压升高（包括高血压）的报道。
2.代谢／内分泌系统
上市后有低钾血症、高血糖的报道。因本药吸入给药后可能有全身吸收，少数患者可能出现全身性皮质类固醇反应［如肾上腺皮质功能亢进、肾上腺抑制（包括肾上腺危象）］，特别是长期使用超过推荐剂量的糠酸莫米松时。
3.呼吸系统
临床试验中可见鼻咽炎、鼻窦炎。上市后有哮喘加重（可能包括咳嗽、呼吸困难、喘鸣及支气管痉挛）的报道。
4.免疫系统
上市后有速发型和迟发型超敏反应（包括过敏反应、血管神经性水肿、严重低血压、皮疹、瘙痒）的报道。
5.神经系统
临床试验中可见头痛。
6.胃肠道
临床试验中可见口咽念珠菌病。
7.其他
临床试验中可见发声困难。
【注意事项】
1.特别警示
长效β2－肾上腺素受体激动药（如本药成分福莫特罗）可增加与哮喘有关的死亡风险，故本药仅在其他长期用于治疗哮喘的药物（如吸入皮质类固醇）不能充分控制症状或哮喘严重程度明确要求联合吸入皮质类固醇和长效β2－肾上腺素受体激动药时使用。一旦哮喘的症状得到控制并可维持，应对患者定期评估，如有可能，应逐步停用本药，改用其他长期用于治疗哮喘的药物（如吸入皮质类固醇）（FDA药品说明书－糠酸莫米松／富马酸福莫特罗吸入气雾剂）。
2.用药警示
①本药不宜用于缓解急性支气管痉挛。②本药禁用于哮喘持续状态或其他需加强治疗的急性哮喘发作，不宜用于病情急速恶化或有潜在生命威胁的哮喘发作。③定期（如一日4次）口服或吸入短效β2－肾上腺素受体激动药的患者在使用本药前应停止定期使用短效β2－肾上腺素受体激动药。④用药应密切监测患者是否出现全身性皮质类固醇反应的迹象，特别是手术后或应激期间肾上腺反应不足的迹象。⑤从全身性皮质类固醇转为使用本药时应特别谨慎，因可能出现肾上腺功能不全［停用全身性皮质类固醇后下丘脑－垂体－肾上腺轴（HPA轴）功能需数月方可恢复］，还可能暴露出原被抑制的过敏性疾病（如鼻炎、结膜炎、湿疹、关节炎、嗜酸性疾病）。全身性皮质类固醇应缓慢停药，停用期间应密切监测肺功能［第一秒用力呼气量（FEV1）、呼气峰流速（PEF）］、哮喘症状和体征、β－肾上腺素受体激动药使用情况及肾上腺功能不全的症状和体征（如疲乏、恶心、呕吐、低血压）。在应激及严重哮喘发作期间应立即恢复使用全身性皮质类固醇（大剂量）。
3.禁忌证
对糠酸莫米松、富马酸福莫特罗过敏者（国外资料）。
4.慎用
①对拟交感胺类药有异常反应者。②动脉瘤、嗜铬细胞瘤患者。③惊厥性疾病患者。④甲状腺毒症患者。⑤心血管疾病（尤其是冠状动脉功能不全、心律失常、高血压）患者。⑥静止期或活动期肺结核患者。⑦眼单纯疱疹病毒感染或全身细菌、病毒、真菌、寄生虫感染患者。⑧哺乳期妇女（以上均选自国外资料）。
5.不良反应的处理方法
①如出现临床显著的心血管不良反应，可能需停药。②如出现吸入诱导的支气管痉挛，应立即以吸入性短效支气管扩张药治疗，还应立即停用本药并使用替代疗法。③如出现全身性皮质类固醇反应，应缓慢降低本药的剂量。④如出现口咽念珠菌病，应采取适当的局部或全身性抗真菌治疗。通常本药可继续使用，但有时需停药。
6.特殊人群
（1）儿童：①12岁以下儿童使用本药的安全性和有效性尚不明确。②长期使用皮质激素（包括本药）的儿童和青少年，应定期监测生长状况。
（2）老人：65岁及以上老年患者与较年轻患者用药的安全性和有效性无总体差异性，但并不排除某些老年患者敏感性更高。
（3）妊娠期妇女：①尚无妊娠期妇女及分娩妇女用药充分、严格的对照研究资料，妊娠期妇女及分娩妇女用药应权衡利弊。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：尚不明确本药是否随人类乳汁排泄，哺乳期妇女应慎用。
（5）特殊疾病状态：①有骨矿物质下降风险（如长期卧床、有骨质疏松症家族史）的患者：长期使用皮质类固醇可引起骨密度下降，故上述患者用药应监测骨密度并按标准程序进行护理和治疗。②视力改变或有眼内压升高、青光眼及白内障病史者：有长期使用皮质类固醇（包括糠酸莫米松）引起眼内压升高、青光眼及白内障的报道，故上述患者用药应密切监测眼部情况。
【制剂与规格】
糠酸莫米松／富马酸福莫特罗吸入气雾剂 ①每喷含糠酸莫米松100μg、富马酸福莫特罗5μg。②每喷含糠酸莫米松200μg、富马酸福莫特罗5μg。