利美索龙(Rimexolone)
【商品名】
利美索龙、威克舒。
【药理】
1.药效学
皮质类固醇类药可抑制机体对机械性、化学性或免疫学的多种刺激的炎症应答,从而可抑制与炎症有关的水肿、细胞浸润、毛细血管扩张、成纤维细胞增殖、胶原蛋白沉积、疤痕形成。
2.药动学
本药可全身吸收。正常受试者清醒时给药,第1周,每侧1小时1次,血药浓度范围为低于80pg/ml至470pg/ml,平均血药浓度为130pg/ml,给药5~7小时后血药浓度趋于稳定;第2周,每侧2小时1次,平均血药浓度为100pg/ml。本药在肝脏大量代谢,代谢物活性低于母体药物或无活性。80%的给药剂量以原形药及代谢物形式随粪便排泄。推测本药血浆半衰期为1~2小时。
【临床应用】
1.用于治疗眼科术后炎症(FDA批准适应证)。
2.用于治疗前葡萄膜炎(FDA批准适应证)。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·眼科术后炎症
·经眼给药 滴于患侧结膜囊内,一次1~2滴,一日4次。术后24小时开始使用,并持续至术后2周。
·前葡萄膜炎
·经眼给药 患者清醒时,滴于患侧结膜囊内。第1周,一次1~2滴,每小时1次;第2周,一次1滴,每2小时1次;随后逐渐降低剂量至葡萄膜炎消失。
【不良反应】
1.心血管系统
低血压。
2.呼吸系统鼻炎、咽炎。
3.神经系统
头痛。
4.胃肠道
味觉异常。
5.眼
①眼用皮质类固醇类药可使眼内压升高,从而可能导致视神经缺损、视敏度和视野缺陷、后囊下白内障、病原体(包括单纯性疱疹)引起的继发眼部感染、角膜或巩膜变薄部位的眼球穿孔。②本药还可导致视物模糊、分泌物、不适、眼痛、眼压升高、异物感、充血、瘙痒、黏稠感、纤维蛋白增加、干眼、结膜水肿、角膜染色、角膜炎、流泪、畏光、水肿、刺激感、角膜溃疡、眉骨痛、睑缘结痂、角膜水肿、浸润、角膜糜烂。
【注意事项】
1.用药警示
①应根据放大检查(如裂隙灯活组织显微镜检查、角膜荧光染色)确定本药初始给药剂量及用药超过14日的调整方案。若用药后2日症状无缓解,应重新评估。若用药达10日或更长,应进行眼压检查。②长期局部使用皮质类固醇类药易导致角膜真菌感染,故用药部位出现持续角膜溃疡时应考虑真菌感染的可能。③皮质类固醇药可能掩盖或加重眼部急性化脓性感染。
2.禁忌证
①对本药过敏者。②上皮单纯疱疹性角膜炎(树枝状角膜炎)、牛痘、水痘或角膜及结膜的其他大部分病毒性疾病患者。③眼部分枝杆菌感染患者。④眼部真菌疾病患者。⑤未经处理的急性化脓性感染患者。(以上均选自国外资料)
3.慎用
哺乳期妇女(国外资料)。
4.特殊人群
(1)儿童:儿童用药的安全性和有效性尚未确立。
(2)老人:老年患者与年轻患者用药的安全性和有效性无总体差异。
(3)妊娠期妇女:①尚无妊娠期妇女用药充分、良好的对照研究,故妊娠期妇女用药应权衡利弊。②美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
(4)哺乳期妇女:尚不明确本药是否随乳汁排泄,故哺乳期妇女应慎用本药。
【制剂与规格】
利美索龙混悬滴眼液1%。
贮法:2~25℃保存,不得冷冻。