硫辛酸（Thioctic Acid）
【商品名】
硫辛酸、奥力宝、奥天利、二硫辛酸、凯抒汀。
【药理】
1.药效学
本药是丙酮酸脱氢酶复合物、酮戊二酸和氨基酸氢化酶复合物的辅助因子。本药可抑制神经组织的脂质氧化，阻止蛋白质的糖基化，抑制醛糖还原酶，阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇。动物试验显示本药可阻止糖尿病的发展，促进葡萄糖的利用，防止高血糖造成的神经病变。硫辛酸进入人体后易还原为双氢硫辛酸，两者均能促使维生素C、维生素E的再生，发挥抗氧化作用。本药还可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10，并可螯合某些金属离子。
2.药动学
本药达峰浓度时间为2～4小时，口服后生物利用度为87%，食物可减少本药吸收。药物在肝脏代谢，有首过效应。经肾排泄，原形药消除半衰期为10～20分钟。
【临床应用】
用于糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 维持治疗，一日200～300mg，分2～3次服用。
·静脉滴注 250～500mg，加入100～250ml生理盐水滴注，滴注时间约30分钟。严重者使用可一日300～600mg，2～4周为一个疗程。
·老年人剂量
无须调整剂量。
【不良反应】
1.神经系统
治疗初期神经病变可暂时性加重。
2.代谢／内分泌系统
可出现血浆丙酮酸水平改变。
3.肌肉骨骼系统
极少见抽搐。静脉注射后罕见肌肉痉挛。
4.血液
极少出现紫癜及由血小板功能异常引起的出血倾向。
5.眼
极少见复视。
6.过敏反应
本药肌内注射偶可引起注射部位荨麻疹、湿疹，也可出现全身反应，严重者出现过敏性休克。有出现苯甲醇过敏的个案报道。口服给药也有发生局部过敏反应的报道。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②新生儿。③孕妇。④哺乳期妇女。
2.慎用
尚不明确。
3.特殊人群
（1）儿童：本药注射液含苯甲醇，不应用于新生儿，尤其是早产儿。
（2）妊娠期妇女：动物试验未确定本药的致畸性，尚无充分的人体研究。孕妇禁用本药。
（3）哺乳期妇女：哺乳期妇女禁用本药。
【制剂与规格】
硫辛酸注射液 ①6ml：150mg。②12ml：300mg。③20ml：600mg。
硫辛酸片 ①200mg。②300mg。③600mg。