普兰林肽（Pramlintide）
【商品名】
普兰林肽、醋酸普兰林肽。
【药理】
1.药效学
本药属抗糖尿病药物，系稳定的内源性胰岛淀粉样多肽的非聚合异构体，酷似胰岛淀粉样多肽的作用，可降低胰岛素依赖和非依赖患者的餐后血糖。
胰岛淀粉样多肽与胰岛素共存于分泌颗粒中，由胰岛β细胞随胰岛素共同释放。健康人中，胰岛淀粉样多肽与胰岛素在禁食状态和餐后的模式相似。胰岛淀粉样多肽通过以下作用机制影响餐后葡萄糖的产生：①延迟胃排空。②抑制胰高血糖素的分泌，防止餐后血浆胰高血糖素升高。③产生饱胀感导致热量摄入降低和体重下降。
2.药动学
本药皮下单剂量注射的绝对生物利用度为30%～40%，皮下注射后27分钟达峰浓度。予健康志愿者单剂300μg，峰浓度为110pmol／L；予胰岛素依赖型糖尿病患者单剂30μg、100μg及300μg，30分钟内达峰浓度，分别为21pmol／L、80pmol／L及约220μg／ml，重复用药未见明显药物积聚（一次30μg，一日3次，第14日血浆浓度为29pmol／L）。约40%的药物在血浆中以游离形态存在，稳态分布容积为56L。主要经肾脏代谢，代谢产物为有活性的赖氨素－赖氨酸－普兰林肽（2～37普兰林肽）。母体化合物的消除半衰期为30～50分钟（皮下）或24～45分钟（静脉），代谢产物赖氨素－赖氨酸－普兰林肽（2～37普兰林肽）与母体化合物的半衰期相近。
【临床应用】
用于1型和2型糖尿病的辅助治疗（FDA批准适应证）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·1型糖尿病的辅助治疗
·皮下注射 起始剂量为15μg，临主餐前给药；根据耐受性维持剂量可增至30～60μg，每次增量15μg。
·2型糖尿病的辅助治疗
·皮下注射 起始剂量为60μg，临主餐前给药；根据耐受性维持剂量可增至120μg。
【不良反应】
1.代谢／内分泌系统
有增加胰岛素诱导的严重低血糖的风险，尤其是1型糖尿病患者，通常发生在注射本药3小时内。研究显示，1型和2型糖尿病患者中低血糖的发生率分别为16.8%和8.2%。但也有临床研究表明，本药不增加1型或2型糖尿病患者低血糖的发生率。
2.呼吸系统
临床研究中，出现咳嗽、咽炎。
3.免疫系统
临床研究中，出现过敏反应。
4.神经系统
临床研究中，出现头痛、头晕。
5.胃肠道
临床研究中，出现恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹泻。
6.其他
临床研究中，出现疲乏。
【注意事项】
1.特别警示
本药与胰岛素联用可增加胰岛素诱导严重低血糖的风险，尤其是1型糖尿病患者（FDA药品说明书－醋酸普兰林肽注射液）。
2.禁忌证
①对本药过敏者。②胃轻瘫患者。③低血糖性意识丧失者（以上均选自国外资料）。
3.慎用
神经性疾病患者（国外资料）。
4.用药警示
①本药严禁与胰岛素混合，应分别给药。②以下患者不应使用本药：①糖化血红蛋白超过9%。②对胰岛素治疗或自我血糖控制的顺应性差。③正使用促胃肠动力药。④过去6个月中严重低血糖复发且需治疗。③同时使用降血糖药或其他可增强降血糖效应及低血糖敏感性的药物的患者慎用本药。
5.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚不明确，故不应使用。
（2）老人：临床研究中未见65岁及以上患者与65岁以下患者中存在与年龄相关的药物活性的改变，但可能某些老年患者的敏感性较高，需密切观察。
（3）妊娠期妇女：①尚无人类用药的安全性资料，妊娠期妇女用药应权衡利弊。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：尚不明确哺乳期用药对乳儿的危害，哺乳期妇女用药应权衡利弊。
（5）特殊疾病状态：神经性疾病患者：因可能掩盖低血糖的症状和体征，此类患者应慎用。
【制剂与规格】
醋酸普兰林肽注射液 5ml：3mg。
醋酸普兰林肽预填充笔型注射剂60型1mg／ml。
贮法：避光，于2～8℃冷藏保存，不得冷冻。