美卡舍明（Mecasermin）
【商品名】
美卡舍明、基因重组胰岛素生长因子－1、重组美卡舍明。
【药理】
1.药效学
本药是重组人IGF－1。内源性IGF－1为正常生长和大脑发育所必需，有介导生长激素的合成代谢、促进生长及影响葡萄糖、脂肪和氨基酸摄取以便使代谢支持生长的作用。此外，本药还可增加胰岛素的敏感性，并有胰岛素的某些作用（有6%～11%的降葡萄糖作用）。
2.药动学
本药在健康受试者中的生物利用度接近100%。皮下注射单剂0.12mg／kg后，平均达峰时间是2小时，平均峰浓度是234ng／ml，平均曲线下面积（AUC）是2932（ng·h）／ml。药物吸收后与蛋白高度结合，在血浆中形成胰岛素样生长因子结合蛋白（IGFBP），80%以上的IGF－1结合形成IGFBP－3及一种酸不稳定性蛋白亚单位，重度原发性IGFD患者形成的IGFBP－3较健康受试者明显减少，增加了IGF－1的清除。分布容积为0.257L／kg，在肝和肾代谢，总体清除率为0.04L／（kg·h），平均半衰期为5.8小时。
【临床应用】
用于重度原发性胰岛素样生长因子1缺乏（IGFD）的儿童。
【用法与用量】
儿童
·常规剂量
·重度原发性胰岛素样生长因子1缺乏
·皮下注射 初始剂量为一次0.04～0.08mg／kg，一日2次；维持剂量可每剂增加0.04mg／kg，最大剂量为一次0.12mg／kg，一日2次。
【不良反应】
1.心血管系统
可见低血压，偶见心动过速。少数患者出现无症状性心脏肥大或心脏瓣膜病变，但与本药的因果关系尚未确定。
2.代谢／内分泌系统
可见低血糖（42%）、体重增加；较常见腮腺肿大；罕见男子乳腺发育。
3.肌肉骨骼系统
常见下颚痛；较常见关节痛、肌痛；快速生长的患者可能出现脊柱侧凸畸形、股骨骨骺滑脱。
4.泌尿生殖系统
据报道，用药后血清肌酸酐或肌酐清除率无变化。
5.免疫系统
可见抗胰岛素样生长因子1（IGF－1）抗体形成（61%）、扁桃腺肥大（15%）。未见变态反应的报道，但任何外源性蛋白类均可能发生局部或全身变态反应，如发生，应暂停治疗，并立即处置。
6.神经系统
可见头晕（≥5%）、头痛（≥5%）、颅内压升高（4.2%）、癫痫发作（≥5%）；少见失眠。新生儿可能出现神经毒性。
7.肝脏
可见天门冬氨酸氨基转移酶和乳酸脱氢酶轻度升高。
8.胃肠道
可见呕吐（≥5%）、恶心（不常见）。
9.皮肤
较常见发汗，可见皮疹、潮红或苍白、头发生长。
10.眼
可见视网膜病变，但与本药的因果关系尚未确定。
11.其他
常见颜面水肿、外周水肿、脸部软组织增厚、注射部位疼痛或反应（脂质增生和瘀伤）。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②骨骺愈合者。③已有或怀疑有肿瘤者。（以上均选自国外资料）
2.慎用
①糖尿病或有葡萄糖耐受不良风险的患者（国外资料）。②哺乳期妇女（国外资料）。
3.用药警示
①使用本药治疗前应纠正甲状腺功能和营养不良。②本药不可用于继发性IGF－1缺乏患者（如生长激素缺乏、营养不良、甲状腺功能减退、长期类固醇抗感染治疗）。③用药后不宜驾驶、操作机械或从事高危活动；由于低血糖效应，给药后2～3小时内应限制活动。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①治疗开始及治疗过程中应坚持眼底镜检查。②定期检查以监测是否出现扁桃及淋巴结肿大。
5.特殊人群
（1）儿童：儿童用药参见“用法与用量”项。
（2）老人：尚不明确。
（3）妊娠期妇女：①动物研究中本药未表现出致畸性。尚缺乏妊娠期妇女用药的安全性数据，使用时应权衡利弊。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：尚不明确哺乳期妇女用药对乳儿的危害，哺乳期妇女慎用。
（5）特殊疾病状态：糖尿病或有葡萄糖耐受不良风险的患者：因本药可能降低胰岛素敏感性，故此类患者慎用。
【制剂与规格】
美卡舍明注射液 4ml：40mg。
贮法：于2～8℃避光保存，不得冷冻。