谷胱甘肽（Glutathione）
【商品名】
谷胱甘肽、L－谷胱甘肽、阿拓莫兰、得视安、甘志、格拉达欣、古拉定、还原型谷胱甘肽、还原型谷胱甘肽钠、绿汀诺、乃奇安、巯基三肽、去白障、松泰斯、泰特、天亿、依士安、益视安。
【药理】
1.药效学
谷胱甘肽是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸组成的一种三肽，它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧酸循环及糖代谢，促进体内产生高能量，起辅酶作用。谷胱甘肽能激活体内的巯基（－SH）酶等，从而促进糖类、脂肪及蛋白质代谢，并能影响细胞的代谢过程，是一种细胞内重要的调节代谢物质。此外，谷胱甘肽在体内以还原型谷胱甘肽（GSH）和氧化型谷胱甘肽（GSSG）两种形式存在，其活性成分为还原型谷胱甘肽，能参与体内氧化还原过程。在谷胱甘肽转移酶的作用下，还原型谷胱甘肽能和过氧化物及自由基相结合，以对抗氧化剂对巯基的破坏，保护细胞膜中含巯基的蛋白质和含巯基的酶不被破坏，同时还可对抗自由基对重要脏器的损害。
人体眼组织中晶体、角膜内含有较多GSH，可维持晶体透明性。当晶体混浊时，GSH含量下降，不溶性蛋白含量上升，含SH基团的可溶性蛋白含量降低。体外补给GSH可保护可溶性蛋白的SH基不受氧化，且可将含SS基的不溶性蛋白还原为含SH基的可溶性蛋白。从而阻止晶体混浊化，即阻止白内障的进展，或使之恢复透明。
2.药动学
谷胱甘肽是一种生理作用广泛的生理因子。它在细胞质内合成，尤其以肝脏合成为主。其代谢亦以肝脏为主，并广泛分布于机体各器官内，在维持细胞生物功能方面起重要作用。据报道，10名健康男性单次口服本药600mg，测得达峰时间为1.35±0.20h.血药峰浓度为23.79±7.15μmol／L，曲线下面积（AUC）为74.49±16.49μmol／（L·h）。动物药理试验提示本药静脉注射5小时后达血药峰浓度，消除半衰期约为24小时。注射后短时间内在肝、肾、皮肤和脾内分布较多，在心脏、骨骼肌和脑内分布较少。
【临床应用】
1.用于肝脏疾病，包括病毒性、药物毒性、酒精毒性（如酒精性脂肪肝、酒精性肝纤维化、酒精性肝硬化、急性酒精性肝炎）及其他化学物质毒性引起的肝脏损害。
2.用于接受放射治疗及化疗［用包括用顺铂、环磷酰胺（CTX）、多柔比星、柔红霉素、博来霉素化疗］的患者。
3.用于治疗低氧血症，如急性贫血、成人呼吸窘迫综合征、败血症等。
4.用于有机磷、氨基或硝基化合物中毒的辅助治疗。
5.用于解药物毒性，如抗结核药物、精神神经科药物、抗抑郁药物、对乙酰氨基酚等。
6.本药滴眼液用于角膜溃疡、角膜上皮剥离、角膜炎、初期老年性白内障。
7.用于一氧化碳、重金属及有机溶剂等中毒的辅助治疗。
8.用于防止皮肤色素沉着。
9.用于治疗因乙酰胆碱与胆碱酯酶不平衡所致的过敏症状。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·肝脏疾病
·口服给药 一次400mg，一日3次。12周为一疗程。
·含服给药 一次300mg，一日3次。30日为一疗程。
·静脉给药 ①病毒性肝炎：一次1.2g，一日1次。30日为一疗程。②重症肝炎：一次1.2～2.4g，一日1次。30日为一疗程。③活动性肝硬化：一次1.2g，一日1次。30日为一疗程。④脂肪肝：一次1.8g，一日1次。30日为一疗程。⑤酒精性肝炎：一次1.8g，一日1次。14～30日为一疗程。⑥药物性肝炎：一次1.2～1.8g，一日1次，1～2小时滴完。14～30日为一疗程。
·放疗
·静脉给药 一次1.5g／m2，于放疗后给予。
·化疗
·静脉给药 ①首次给药1.5g／m2，溶于100ml生理盐水中静脉滴注，于化疗药物给予前15分钟内滴注完。第2～5日肌内注射本药，一日600mg。②应用环磷酰胺化疗：为预防泌尿系统损害，建议在CTX注射完后立即静脉注射本药，于15分钟内注完。③应用顺氯铵铂化疗：建议本药用量与顺铂用量之比不宜超过35：1，以免影响化疗效果。
·肌内注射 参见“静脉给药”项。
·低氧血症
·静脉给药 将1.5g／m2本药溶解于100ml生理盐水中静脉给药，病情好转后一日肌内注射300～600mg维持。
·肌内注射 参见“静脉给药”项。
·角膜溃疡、角膜上皮剥离、角膜炎、初期老年性白内障
·经眼给药 一次1～2滴，一日3～5次，用药前将100mg本药溶解于5ml溶解液中。
·老年人剂量
老年患者应适当减少本药粉针剂的用药剂量，并在用药期间密切监测。
【不良反应】
1.胃肠道
使用本药含片可见轻度口腔黏膜白斑、溃疡、舌苔剥脱和疼痛。偶见食欲缺乏、恶心、呕吐、胃痛、上腹痛。
2.眼
偶见刺激感，极少见瘙痒感、结膜充血、一过性视物模糊。
3.过敏反应
偶见过敏（如脸色苍白、血压下降、脉搏异常、皮疹等）。
4.其他
注射局部轻度疼痛。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
婴儿、儿童慎用本药粉针剂。
3.用药警示
本药不得与维生素B12、维生素K3、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺药、磺胺药或四环素合用。
4.不良反应的处理方法
用药期间出现皮疹、面色苍白、血压下降、脉搏异常、口腔不良反应、眼部刺激感、瘙痒感、结膜充血、一过性视物模糊，应立即停药。
5.其他注意事项
本药粉针剂溶解后须立即使用，剩余溶液不再使用。
6.特殊人群
（1）儿童：婴儿和儿童慎用本药粉针剂，尤其是肌内注射。
（2）老人：老人用药参见“用法与用量”项。
（3）妊娠期妇女：尚不明确。
（4）哺乳期妇女：尚不明确。
【制剂与规格】
谷胱甘肽片 100mg。
贮法：密封，阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
谷胱甘肽含片 ①100mg。②300mg。
贮法：遮光，密封保存。
注射用谷胱甘肽 ①100mg。②300mg。③600mg。④900mg。⑤1.0g。⑥1.2g。⑦1.5g。⑧1.8g。⑨2.0g。⑩2.4g。[12].5g。
贮法：遮光、密封，凉暗（不超过20℃）干燥处保存。
谷胱甘肽滴眼液 5ml：100mg。
贮法：1～30℃保存。