加尼瑞克（Ganirelix）
【商品名】加尼瑞克。
【药理】
1.药效学
GnRH的脉冲式释放可刺激LH和FSH的合成和分泌，本药为GnRH拮抗药，可竞争性阻断垂体促性腺细胞上的GnRH受体及其转导通路，从而产生快速、可逆的促性腺激素分泌抑制作用。本药对脑垂体LH分泌的抑制作用强于对FSH分泌的抑制作用。本药不能引起内源性促性腺激素的首次释放。停用本药后48小时内，垂体LH和FSH水平可完全恢复。
2.药动学
单剂皮下注射给予健康女性本药0.25mg，约1小时后平均血药浓度为7.88ng／ml，分布容积约为1.4L／kg。本药清除率约为80ml／（kg·h），平均消除半衰期约为12.1小时。
【临床应用】
用于预防接受辅助生殖技术（ART）控制性卵巢刺激（COS）的妇女早发黄体生成素（LH）峰。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·预防早发LH峰
·皮下注射 一次0.25mg，一日1次，相邻两次注射及最后一次注射同人绒毛膜促性腺激素（hCG）注射的时间间隔均应不超过30小时。若于早晨给药，应于使用尿促卵泡素（FSH，一般于月经周期第2或第3日开始使用）后第5或第6日开始给予本药，并持续整个FSH疗程至诱发排卵日（包括诱发排卵当日）；若于晚间给药，应于使用FSH后第5日开始给予本药，并持续整个FSH疗程至诱发排卵的前一晚。
【不良反应】
1.泌尿生殖系统
盆腔疼痛、卵巢过度刺激综合征（OHSS）、腹痛（妇科）、阴道异常出血、死胎。
2.免疫系统
上后有过敏反应（如皮疹、面部肿胀、呼吸困难）的报道。
3.神经系统
头痛。
4.肝脏
总胆红素下降。
5.胃肠道
恶心、腹胀、腹痛。
6.血液
中性粒细胞增多、血细胞比容下降。
7.其他
注射部位反应（发红、肿胀）。
【注意事项】
1.用药警示
①90kg以上妇女用药的安全性和有效性尚不明确。②用药前应排除妊娠的可能。
2.禁忌证
①对本药过敏者。②对促性腺激素释放激素（GnRH）或其他GnRH类似物过敏者。③中至重度肝、肾功能损害者。④妊娠期妇女或疑似妊娠者。⑤哺乳期妇女。
3.慎用
尚不明确。
4.不良反应的处理方法
若出现OHSS，应对症治疗（如休息，静脉滴注电解质溶液、胶体或肝素）。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
应进行超声以评估卵泡的大小及数量，以确定本药的治疗时间。
6.特殊人群
（1）儿童：儿童不适用本药。
（2）老人：老人不适用本药。
（3）妊娠期妇女：①动物试验显示，胚胎植入时暴露于本药可引起胚胎再吸收，妊娠期妇女或疑似妊娠者禁用本药。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为X级。
（4）哺乳期妇女：尚不明确本药是否随人类乳汁排泄，哺乳期妇女应禁用。
（5）特殊疾病状态：处于严重过敏状态的患者：不建议此类患者使用本药。
【制剂与规格】
醋酸加尼瑞克注射液（以加尼瑞克计）0.5ml：0.25mg。
贮法：2～30℃避光保存，不得冷冻。