可的瑞林(Corticorelin)
【商品名】可的瑞林。
【药理】
1.药效学
本药为绵羊促肾上腺皮质激素释放激素(oCRH),为人类促肾上腺皮质激素释放激素(hCRH)类似物,可刺激腺垂体释放ACTH,而ACTH可刺激肾上腺皮质分泌皮质醇。通过血浆ACTH和皮质醇对本药刺激作用的反应,可鉴别ACTH依赖性皮质醇增多症为垂体性或异位分泌性。
2.药动学
本药静脉滴注2分钟后血浆ACTH浓度升高,10分钟后皮质醇浓度升高,均呈剂量依赖性升高,且可维持2小时。给药后ACTH和皮质醇浓度呈双相升高,ACTH浓度达峰时间为15~60分钟,皮质醇为30~120分钟,给药2~3小时后两者浓度再次升高,但不超过峰浓度。基线和峰浓度因上午或下午给药而改变(通常上午基线浓度较高)。
【临床应用】
作为诊断试剂,用于鉴别垂体性促肾上腺皮质激素(ACTH)依赖性库欣综合征和异位分泌性ATCH依赖性库欣综合征。(FDA批准适应证)
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·ACTH依赖性库欣综合征诊断试验
·静脉给药 一次1μg/kg,给药时间30~60秒。不推荐剂量超过1μg/kg或100μg及弹丸式注射,因可导致不良反应增加。
【不良反应】
1.心血管系统
严重低血压、严重心动过速、心悸、心脏停搏。
2.呼吸系统
呼吸困难。
3.神经系统
头晕、意识丧失、癫痫发作。
4.胃肠道
口腔金属味、恶心、呕吐、口干。
5.皮肤
面部、颈部、胸部潮红。
【注意事项】
1.用药警示
给药前血浆ACTH和皮质醇浓度高(20~40μg/dl),给药后此浓度升高的患者可诊断为垂体性ACTH依赖性库欣综合征,而给药后此浓度几乎不变的患者可诊断为异位分泌性ACTH依赖性库欣综合征。
2.禁忌证
尚不明确。
3.慎用
①对绵羊制剂(如羊毛脂)有过敏史者(国外资料)。②哺乳期妇女(国外资料)。
4.药物对检验值或诊断的影响
5%~10%的库欣综合征患者用药后可出现假阴性反应,导致误诊为异位分泌性ACTH依赖性库欣综合征。
5.特殊人群
(1)儿童:尚不明确。
(2)老人:尚不明确。
(3)妊娠期妇女:美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
(4)哺乳期妇女:尚不明确本药是否随乳汁排泄,哺乳期妇女慎用。
【制剂与规格】
注射用可的瑞林 100μg。
贮法:避光,2~8℃保存。复溶后可冷藏8小时。