喹高利特（Quinagolide）
【商品名】
喹高利特、喹尔利特。
【药理】
1.药效学
本药为非麦角类多巴胺激动药，为第一个用于高催乳素血症的非麦角衍生物，作用持续时间较溴隐亭长，且作用更强。本药为强效多巴胺D2受体激动药，对多巴胺D1受体仅有较弱的亲和力。体外和动物试验表明本药具有多巴胺能效应（如抑制大鼠催乳和着床），人泌乳素细胞瘤体外试验表明本药对多巴胺D2受体的亲和力较溴隐亭强（高达35倍）。本药与5－羟色胺或α－肾上腺素受体仅以最低限度结合。
2.药动学
本药口服给药后血药浓度达峰时间为1～4小时。2～4个月后血清催乳素水平得到抑制，巨催乳素瘤于用药2～6个月后缩小，6周至6个月外观缺陷改善。对血清催乳素的抑制作用持续时间为5周。
【临床应用】
1.用于肢端肥大症。
2.用于原发性高催乳素血症或催乳素微腺瘤、巨催乳素瘤引起的高催乳素血症。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·肢端肥大症
·口服给药 初始剂量为一次37.5μg，一日1次。随后每隔1周将日剂量增加37.5～75μg，可一日1次（睡前）或分2次（通常）服用。有资料显示本药一日150～600μg，连续使用1年，可降低肢端肥大症患者的生长激素水平。
·高催乳素血症
·口服给药 通常初始剂量为一日25μg，睡前与食物同服，根据耐受性和血清催乳素水平逐渐增加剂量。①原发性高催乳素血症或催乳素微腺瘤（通常初始催乳素水平＞40μg／L）：一次30～500μg，一日1次。用药最长持续时间达24个月，多数患者使用一次50～100μg、一日1次有效。②巨催乳素瘤（通常初始催乳素水平＞150μg／L）：一次75～1650μg，一日1次。多数患者使用一次75～500μg、一日1次有效。连用36个月。
【不良反应】
1.心血管系统
罕见非特异性窦性心动过速、低T波、房室传导阻滞。有出现血压下降、直立性头晕、心悸、立位心率加快的报道。有发生急性冠状动脉供血不足的个案报道。有本药与硝酸甘油合用导致伴短暂心脏停搏的心动过缓的报道。
2.代谢／内分泌系统
可见热潮红。有体重减轻、三酰甘油显著降低、胆固醇显著降低、血清甲状腺素降低的报道。
3.呼吸系统
可见鼻塞。
4.肌肉骨骼系统
罕见肌肉痉挛、腿痛。
5.神经系统
常见头痛、头晕、疲劳、嗜睡。较少见睡眠模式改变、梦境真实。
6.精神
较少见抑郁、情绪不稳。偶见性格或行为改变、轻躁狂、妄想。还可见镇静、注意力不集中。
7.胃肠道
可见恶心、呕吐、便秘、食欲减退、口干、消化不良、胃痛。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者（国外资料）。
2.慎用
①对溴隐亭、培高利特、卡麦角林或其他麦角衍生物过敏者。②心血管疾病患者。③先兆子痫患者。④肝、肾功能不全者。⑤精神病患者。（以上均选自国外资料）
3.用药前后及用药时应当检查或监测
①监测血清催乳素（通常正常值＜20μg／L）、血雌二醇（女性）、睾酮水平（男性）。②监测血生化、肝功能、肾功能、血清甲状腺素水平、血脂／脂蛋白比值、全血细胞计数。
4.特殊人群
（1）儿童：尚不明确。
（2）老人：尚不明确。
（3）妊娠期妇女：动物试验未显示本药有致畸性和胚胎毒性，妊娠期妇女仅在必要时可继续使用本药。
（4）哺乳期妇女：本药可抑制催乳素分泌，从而抑制泌乳，且尚不明确本药是否随乳汁排泄，不推荐哺乳期妇女使用本药。
【制剂与规格】
盐酸喹高利特片 ①75μg。②150μg。
贮法：避光、防潮，15～30℃保存。