氨苄西林（Ampicillin）
【商品名】
安必仙、氨苄青霉素、HELM氨苄青霉素、安比林、安比西林、安比西林钠、安必林、安必欣、安匹西林钠盐、安西林、氨苄钠、氨苄青、氨苄青霉素钠、氨苄青霉素三水合物、氨苄青霉素三水酸、氨苄青霉素三水物、氨苄西林钾、氨苄西林钠、氨苄西林三水物、胺苄青霉素、苄那消、恩必欣、欧倍林、赛米西林、三水氨苄青霉素、三水氨苄西林、三水合—氨基苄青霉素、三水合氨苄青霉素、三水合氨匹西林、三水酸氨苄青霉素、沙维西林。
【药理】
1.药效学
为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。作用机制是：通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。特点是广谱，不耐青霉素酶。对革兰阳性球菌和杆菌（包括厌氧菌）的抗菌作用与青霉素G相同。
抗菌谱：对革兰阴性菌（如粪肠球菌）的作用比青霉素G强。对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、痢疾志贺菌、脑膜炎奈瑟菌和不产酶的淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有很强的抗菌活性。对某些大肠杆菌、部分志贺菌属也有一定的抗菌活性。多数肠杆菌属、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌等对氨苄西林耐药。
2.药动学
空腹口服0.5g、1g，2小时后达血药浓度峰值分别为5.2μg／ml、7.6μg／ml，肌内注射0.5g，0.5～1小时达血药浓度峰值，约为12μg／ml，静脉注射0.5g，15分钟和4小时后的血药浓度分别为17μg／ml、0.6μg／ml。新生儿和早产儿肌内注射10mg／kg、25mg／kg，1小时后血药浓度达峰值，分别为20μg／ml、60μg／ml。栓剂直肠给药时，药物可经直肠黏膜入血后广泛分布于体内。表观分布容积为0.28L／kg。胸腹水、关节腔积液、眼房水、乳汁中含有较高浓度。胆汁中的浓度高于血药浓度数倍；肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1／50；孕妇血中浓度明显低于非妊娠期。可透过胎盘屏障，羊水中可保持一定浓度。透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含少量药物，但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。蛋白结合率为20%～25%。半衰期约为1.5小时；新生儿和早产儿半衰期约为1.0～1.2小时。肾功能不全者，半衰期可延长7～20小时。约12%～50%的药物在肝脏代谢，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。24小时尿中排出给药量分别为：口服为20%～60%，肌内注射为50%，静脉注射为70%。血液透析可有效清除药物，但腹透对本药的清除无影响。
【临床应用】
敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。
【用法与用量】
成人
·口服给药 每日2～4g，分4次空腹服用。
·肌内注射 每日2～4g，分4次给药。每日最高剂量为16g。
·静脉给药 每日4～12g，分2～4次给药。每日最高剂量为16g。
·腹腔、胸腔、关节腔注射每次0.5g。
·鞘内注射脑膜炎患者，每次0.02g。
·直肠给药 氨苄西林栓每次1枚，每日1次。
肾功能不全时剂量：肾小球滤过率（GFR）为10～15ml／min者，给药间隔时间应延长至6～12小时；肾小球滤过率（GFR）小于10ml／min者，给药间隔时间应延长至12～16小时。
儿童
·口服给药 每日25mg／kg，分2～4次空腹服用。
·肌内注射 每日50～100mg／kg，分4次给药。
·静脉给药
1.小儿每日100～200mg／kg，分2～4次给药，每日最高剂量为300mg／kg。
2.足月产新生儿每次12.5～50mg／kg。在出生后第1、2日，每12小时1次；第3天至第2周，每8小时1次；以后每6小时1次。
3.早产儿每次12.5～50mg／kg，第1周，每12小时1次；1～4周，每8小时1次，4周以上，每6小时1次。
·鞘内注射 脑膜炎患儿：婴幼儿（0～2岁），5mg；儿童（2～12岁），10mg。
【不良反应】
1.皮疹是最常见的不良反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹。前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性。
2.偶见用药后致粒细胞和血小板减少。
3.偶有致间质性肾炎的报道。
4.偶见肝功能异常（如血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高）。
5.大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。
6.抗生素相关性肠炎极为罕见。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
①对本药或其他青霉素类药过敏者。②传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者。
3.慎用
①肾功能严重损害者。②哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。③孕妇及哺乳期妇女。④年老、体弱者。
4.药物对检验值或诊断的影响
用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。
5.特殊人群
妊娠期妇女：应用时须权衡利弊。
【制剂与规格】
注射用氨苄西林钠 0.5g；1g；2g。
氨苄西林钠胶囊 0.25g；0.5g。
氨苄西林栓
【保存】
室温下保存。