氯唑西林（Cloxacillin）
【商品名】
邻氯青霉素、邻氯青霉素钠、邻氯西林、邻氯西林钠、奥格林、邻氯苯甲异恶唑青霉素、氯苯西林、氯苯西林钠、氯苯唑青霉素、氯苯唑青霉素钠、氯唑青、氯唑青霉素、氯唑西林钠、米沙西林—S、欧苯宁、全霉林、瑞普林、中诺舒罗克。
【药理】
1.药效学
为半合成的耐青霉素酶青霉素。抗菌作用机制与青霉素G相似，与细菌细胞壁上主要青霉素结合蛋白（PBPs）结合，影响细菌细胞壁的合成，导致菌体肿胀破裂死亡，而起抗菌作用。为繁殖期杀菌药。特点是：对青霉素酶高度稳定，对产青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌有强大的杀菌作用，对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用则比青霉素弱。
抗菌谱：对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌有较好抗菌活性；粪链球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、肠道阴性杆菌、铜绿假单胞菌、厌氧脆弱拟杆菌对本药耐药。
2.药动学
口服后自胃肠道吸收良好（吸收率达50%）。空腹服0.5g，1小时后达血药浓度峰值，约为9.1μg／ml。肌内注射0.5g，半小时血药浓度达峰值，约为15μg／ml。每小时静脉滴注0.25g，连续3小时，结束时和滴注后3小时的血药浓度分别为15μg／ml、0.6μg／ml。药物吸收后能渗入骨组织、脓液和关节腔中，在胸腔积液中有较高浓度。能透过胎盘屏障，但难以透过正常的血－脑脊液屏障。蛋白结合率很高，可达95%。0.5g剂量中有9%～22%在体内代谢，半衰期为0.5～1.1小时。通过肾，随尿液排出。口服后约40%～50%的摄入量于6小时内经尿排出。肌注尿中排泄量与口服相似。静滴，约62%给药量经尿液排出。口服后，10%的给药量经胆汁排泄。血透和腹透均不能有效清除药物。
【临床应用】
1.耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、心内膜炎、呼吸道感染、皮肤、软组织感染等。
2.化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药 每日4～6g，分2～4次空腹服用。
·肌内注射 每日4～6g，分2～4次给药。每0.5g加灭菌注射用水2.8ml，也可加0.5%利多卡因以减少疼痛。
·静脉注射 每日4～8g，分2～4次，每1g加灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液10ml，缓慢静注5分钟。
·静脉滴注 每日4～8g，分2～4次，严重感染可每日16g，分4次快速静脉滴注（溶液浓度一般为0.02～0.04g／ml）。
儿童
·口服给药 每日0.025～0.05g／kg，分4次空腹服用。
·肌内注射
1.儿童每日0.025～0.05g／kg，分4次给药。
2.新生儿（14天以内）体重低于2kg者，每12小时0.0125～0.025g／kg，体重超过2kg者，每8小时0.0125～0.025g／kg。
3.新生儿（3～4周）每6小时0.0125～0.025g／kg。
·静脉给药
1.儿童每日0.05～0.1g／kg，分4次给药。
2.新生儿（14天以内）体重低于2kg者，每12小时0.0125～0.025g／kg，体重超过2kg者，每8小时0.0125～0.025g／kg。
3.新生儿（3～4周）每6小时0.0125～0.025g／kg。
【不良反应】
1.过敏反应
较常见。用药后可发生青霉素引起的各种过敏反应。
2.神经毒性
大剂量静脉注射可引起抽搐、惊厥等神经毒性反应，易见于肾功能减退者。
3.肝毒性
少数可出现天门冬氨酸氨基转移酶升高，停药后可恢复正常，也有用药后出现淤胆型黄疸
4.肾毒性
偶致急性间质性肾炎伴肾衰竭。
5.血液系统
静注偶致中性粒细胞减少症或粒细胞缺乏症，停药后可恢复正常。
6.胃肠道
口服可出现恶心、呕吐、腹泻等，偶见梭状芽孢杆菌引起的假膜性肠炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类过敏。
2.禁忌证
对本药或其他青霉素类药过敏者。
3.慎用
①孕妇及哺乳期妇女。②有黄疸的新生儿。③有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。④肝、肾功能严重损害者。
【制剂与规格】
氯唑西林钠胶囊 0.125g；0.25g；0.5g。
氯唑西林钠颗粒 0.05g；0.125g；0.25g。
注射用氯唑西林钠（按氯唑西林计） 0.5g；1.5g；3.0g。
【保存】
避光、密闭、室温下保存。