氟氯西林（Flucloxacillin）
【商品名】
氟氯青霉素、氟氯青霉素钠、氟氯西林钠、奥佛林、氟氯苯甲异嗯唑青霉素、氟氯苯唑青霉素、氟氯西林镁、氟沙星、福氯平、世君宁。
【药理】
1.药效学
氟氯西林为半合成的耐青霉素酶青霉素。抗菌作用机制与青霉素G相似，系与细菌细胞壁上青霉素结合蛋白（PBPs）结合，影响细菌细胞壁的合成，导致菌体肿胀破裂死亡，从而起抗菌作用。为繁殖期杀菌药。特点是：对青霉素酶稳定性较好，对产青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌有强大的杀菌作用，但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用则比青霉素弱（相差10倍以上）。
抗菌谱：对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌有较好抗菌活性。粪肠球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、肠道阴性杆菌、铜绿假单胞菌、厌氧脆弱拟杆菌对本药耐药。
2.药动学
氟氯西林的口服生物利用度为30%～50%。口服250mg，1小时后达血药浓度峰值，为6～10μg／ml。药物吸收后在体内分布良好。蛋白结合率高，为92%～94%，消除半衰期约为0.75～1.5小时。药物仅部分在肝脏内进行代谢，大部分（50%～65%）药物以原形经肾随尿液排泄。血液透析不能有效清除药物。
【临床应用】
葡萄球菌所致的周围感染及产青霉素酶葡萄球菌所致的各种感染，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）感染无效。
【用法与用量】
成人
·口服给药 每次250mg，每日3次；严重感染可增加至每次500mg，每日4次。
·肌内注射 每次250mg，每日3次；严重感染可增加至每次500mg，每日4次。
·静脉注射 每次500mg，每日4次，将药物溶于10～20ml注射用水或葡萄糖输液中缓慢推注（不低于3～4分钟），每4～6小时1次。每日量不宜超过8g。
儿童
·口服给药 2岁以下按成人口服剂量的1／4给药；2～10岁按成人剂量的1／2给药。也可按照每日25～50mg／kg，分次给予。
·肌内注射 2岁以下按成人肌内注射剂量的1／4给药；2～10岁按成人剂量的1／2给药。也可按照每日25～50mg／kg，分次给予。
·静脉注射 剂量同肌内注射。
【不良反应】
1.过敏反应
较常见。用药后可发生青霉素类药引起的各种过敏反应。
2.神经毒性
大剂量静脉注射可引起头痛、抽搐、惊厥等神经毒性反应，此反应尤易见于肾功能减退患者。
3.肝毒性
少数患者用药后可出现氨基转移酶暂时性升高，也有致急性肝脏胆汁淤积的报道。
4.肾毒性
偶有致急性间质性肾炎的报道。
5.血液系统
静脉给药后偶可出现中性粒细胞减少症或粒细胞缺乏症，也偶有致溶血性贫血的报道。
6.胃肠反应
口服给药后可出现恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲减退等胃肠道症状，偶见假膜性结肠炎。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他青霉素类药过敏者。
3.慎用
①孕妇及哺乳期妇女。②新生儿。③有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。④肝、肾功能严重损害者。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
治疗期间或治疗后出现发热、皮疹、皮肤瘙痒症状的患者，应监测肝脏功能。
【制剂与规格】
氟氯西林片 125mg。
氟氯西林胶囊 250mg；500mg。
氟氯西林糖浆剂 5ml：125mg。
注射用氟氯西林钠 250mg；500mg；1000mg。
【保存】
室温下密闭、避光贮存。