氨苄西林钠氯唑西林钠(Ampicillin Sodium and Cloxacillin sodum...

氨苄西林钠氯唑西林钠(Ampicillin Sodium and Cloxacillin sodum)

【商品名】

氨氯西林钠、氨氯青霉素钠、中诺克奇、中诺威林、爱罗苏、安洛欣、氨唑青霉素钠、氨唑西林钠、中诺莫奈。

【药理】

1.药效学

为氨苄西林钠与氯唑西林钠两种青霉素类药的复方制剂。其中氨苄西林钠抗菌谱广,但无抗酶能力,临床上耐药菌株多;氯唑西林钠则具有耐酸、耐酶特性,但对不产酶葡萄球菌及各种链球菌的抗菌作用较青霉素弱。两者组合后可在抗菌谱上发挥互补作用,既对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱杀灭作用,又对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效。两者抗菌作用机制均与青霉素G相似,系通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。

抗菌谱:氨苄西林对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产酶葡萄球菌具有较强抗菌作用,对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用,对肠球菌和李斯特菌属的作用优于青霉素,对白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具有抗菌活性。氯唑西林对革兰阳性球菌和奈瑟菌有抗菌活性,对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)产酶株的抗菌活性较苯唑西林强。对耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)无效。部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌也对本药敏感。

2.药动学

在体内分布广泛,在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中浓度高于血药浓度数倍:透过脑膜能力低,但脑膜发炎时,脑内可达有效浓度。肌内注射氨苄西林0.5g后,0.5~1小时达血药浓度峰值(Cmax)12mg/L,肌注后6小时血药浓度为0.5mg/L。新生儿和早产儿肌注氨苄西林10mg/kg和25mg/kg后,1小时达血药浓度峰值,分别为20mg/L和60mg/L。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。妊娠期间血药浓度明显低于非妊娠期。氨苄西林、氯唑西林的其他药动学指标,见单项叙述。

【临床应用】

1.敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染以及心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

2.化脓性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

3.预防术后及大面积外伤后感染。

【用法与用量】

成人

·肌内注射 每次0.5~1.0g,每日3~4次。以灭菌注射用水2~4ml溶解后深部肌内注射。

·静脉滴注 每日2~4g,分2~4次给药。

严重肾功能减退患者应减量。

儿童

·静脉滴注 每日20~40mg/kg,分次给药。

【不良反应】

1.过敏反应

最常见皮疹(表现为荨麻疹或斑丘疹),多发生于用药后5天,多为可逆性,停药后症状可消失;也可引起间质性肾炎;偶见过敏性休克。

2.血液系统

氨苄西林钠偶可引起粒细胞和血小板减少。

3.消化系统

少见假膜性肠炎。另外,少数可有血清氨基转移酶升高及淤胆型黄疸。

4.其他

婴儿应用氨苄西林钠后可出现颅内压增高,表现为前囟隆起。余可参见氨苄西林及氯唑西林相关内容。

【注意事项】

1.交叉过敏

对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药或青霉胺过敏。

2.禁忌证

①有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者。②哺乳期妇女。③传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者宜避免使用。

3.慎用

①新生儿(尤其早产儿)。②哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病患者。

4.特殊人群

(1)儿童:可降低患者胆红素与血浆蛋白结合能力,新生儿应慎用。

(2)妊娠期妇女:孕妇只在确有必要时用药。

(3)哺乳期妇女:哺乳妇女用药时宜暂停哺乳。

【制剂与规格】

注射用氨苄西林钠氯唑西林钠 0.5g(氨苄西林和氯唑西林各0.25g);1.0g(氨苄西林和氯唑西林各0.5g);2.0g(氨苄西林和氯唑西林各1.0g)。

【保存】

密闭,在干燥处保存。