苯唑西林（Oxacillin）
【商品名】
新青Ⅱ号、新青霉素Ⅱ、新青霉素Ⅱ钠、HELM青霉素、苯甲异嗯唑青霉素、苯甲异噫唑青霉素钠、苯甲异恶青霉素钠、苯唑青、苯唑青霉素、苯唑青霉素钠、苯唑西林钠。
【药理】
1.药效学
属半合成的耐青霉素酶青霉素，为繁殖期杀菌药。作用机制与青霉素G相似，系与细菌细胞壁上青霉素结合蛋白（PBPs）结合，影响细菌细胞壁的合成，导致菌体肿胀破裂死亡，从而起抗菌作用。特点是：①对葡萄球菌产生的耐青霉素β－内酰胺酶（青霉素酶）稳定，对产青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌有强大的杀菌作用（对耐青霉素金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为0.4μg／ml）。②对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用比青霉素弱（相差10倍以上）。
抗菌谱：对产青霉素酶耐药金黄色葡萄球菌有很强的抗菌活性。对青霉素敏感的革兰阳性球菌如A组β－溶血性链球菌（化脓性链球菌）、肺炎链球菌、不产酶青霉素敏感金黄色葡萄球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及常见的厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）也有一定的抗菌作用。肠道阴性杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌及脆弱拟杆菌等对本药耐药。
2.药动学
对酸稳定，口服后吸收良好，30%～33%可在肠道吸收。空腹服用1g，于0.5～1小时达血药峰浓度，约为11.7μg／ml。肌内注射0.5g，半小时后血药浓度达峰值，约为16.7μg／ml，剂量加倍，血药浓度也倍增。3小时内静脉滴注0.25g，滴注结束时平均血药浓度为9.7μg／ml，2小时后为0.16μg／ml。新生儿肌内注射20mg／kg，8～15天和20～21天新生儿血药峰浓度（平均）分别为51.5μg／ml和47gg／ml。吸收后在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液均可达有效治疗浓度。药物在腹水中浓度较低，在痰中的浓度约为0.3～14.5μg／ml（平均为2.1μg／ml）。难以透过正常血—脑脊液屏障，可透过胎盘进入胎儿体内，亦有少量分泌至乳汁。蛋白结合率很高（90%～94%），健康成人半衰期为0.4～0.7小时；8～15天和20～21天新生儿的半衰期分别为1.6天和1.2天。约49%的药物由肝脏代谢，通过肾小球滤过和肾小管分泌，随尿液排出体外。肌内注射和口服给药，尿中排出量分别为40%和23%～30%。部分药物可经胆汁排泄，胆汁排泄量高于其他耐青霉素酶青霉素类药。血液透析和腹膜透析不能有效清除本药。
【临床应用】
1.耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤及软组织感染等。
2.化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药 每次0.5～1g，一日3～4次。
·肌内注射 一日4～6g，分4次给药。
·静脉滴注 一日4～8g，分2～4次给药；严重感染，每日剂量可增加至12g。
肾功能不全时：轻、中度肾功能不全者，无须调整剂量；严重肾功能不全者，应减少给药剂量。
儿童
·肌内注射：
1.小儿体重低于40kg者，每6小时0.0125～0.025g／kg；体重超过40kg者，给予成人剂量。
2.体重低于2kg新生儿①1～14天，每12小时0.025g／kg。②15～30天，每8小时0.025g／kg。
3.体重超过2kg新生儿①1～14天，每8小时0.025g／kg。②15～30天，每6小时0..025g／kg。
4.早产儿每日0.025g／kg，分次给予。
·静脉滴注 剂量同肌内注射。
【不良反应】
1.过敏反应
用药后可发生青霉素引起的各种过敏反应。荨麻疹等各类皮疹较常见，过敏性休克偶见。
2.神经毒性
大剂量（每日达18g）静脉注射可能出现头痛、抽搐、惊厥等神经毒性反应，此反应尤易见于肾功能减退患者。
3.肝毒性
少数患者用药后可出现非特异性肝炎：发热、恶心、呕吐和天门冬氨酸氨基转移酶升高，停药后可恢复正常。
4.肾毒性
偶有致急性间质性肾炎伴肾衰竭；婴儿大剂量用药后有发生血尿、蛋白尿和尿毒症。
5.血液系统
静脉注射给药偶可出现中性粒细胞减少症或粒细胞缺乏症，对特异体质者可致出血倾向，但停药后可恢复正常。
6.胃肠道
口服给药后可出现恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲减退等胃肠道症状，偶见假膜性结肠炎。
7.其他
少数患者用药后尚可见继发白念珠菌感染、静脉炎等。
【注意事项】
1.交叉过敏
对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.禁忌证
对本药或其他青霉素类药过敏者。
3.慎用
①孕妇。②新生儿及早产儿。③肝、肾功能严重损害者。④有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者。
4.特殊人群
（1）妊娠期妇女：孕妇仅在确有必要时才能使用本药。
（2）哺乳期妇女：哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
【制剂与规格】
注射用苯唑西林钠 0.5g；1g。苯唑西林胶囊 0.25g；0.5g。
【保存】
密闭，在干燥处保存。